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1. 发明授权

CN1009824B N，N-二代羧酸酰胺类的制造方法失效
公开(公告)号：CN1009824B
公开(公告)日：1990-10-03
申请号：CN86100282
申请日：1986-01-15
申请人：德山曹达株式会社
发明人：加藤祥三 , 冈本秀则
IPC分类号： C07C231/10 , C07B43/06 , C07C233/00 , C07D227/00 , C07D247/00 , C07D269/00 , C07D283/00 , C07D325/00 , C07D333/00
CPC分类号： C07D207/335 , C07C255/00 , C07C2603/26 , C07D209/14 , C07D211/98 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/56 , C07D237/28 , C07D239/22 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/28 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/68 , C07D307/73 , C07D307/83 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/58 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要：本发明提供了一种制造式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺的新方法，它包括在式(IV)所示的硅烷化合物的存在下，使式(II)所示的席夫碱与式(III)所示的羧酸衍生物接触，接触过程中有惰性的有机溶剂存在。制造可用于例如医药品、农用化学品、以及它们的起始原料或中间体的制造上的式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺。

2. 发明公开

CN86100282A N，N-二代羧酸酰胺类的制造方法失效
公开(公告)号：CN86100282A
公开(公告)日：1986-07-16
申请号：CN86100282
申请日：1986-01-15
申请人：德山曹达株式会社
发明人：加藤祥三 , 冈本秀则
IPC分类号： C07C103/30 , C07D333/06 , C07D303/10 , C07D317/14 , C07D213/36 , C07D239/26 , C07D277/22 , C07D271/10 , C07D261/08
CPC分类号： C07D207/335 , C07C255/00 , C07C2603/26 , C07D209/14 , C07D211/98 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/56 , C07D237/28 , C07D239/22 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/28 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/68 , C07D307/73 , C07D307/83 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/58 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要：本发明提供了一种制造式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺类的新方法。它包括在式(IV)所示的硅烷化合物的存在下，使式(II)所示的席夫碱与式(III)所示的羧酸衍生物接触，接触过程中有或没有惰性的有机溶剂存在。制造可用于例如医药品、农用化学品、以及它们的起始原料或中间体的制造上的式(I)所示的N，N-二代羧酸酰胺类。

3. 发明公开

EP0719263A1 HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY 失效
标题翻译： WITH影响ANTIARRYTHMISCHER杂环甲酰胺
公开(公告)号：EP0719263A1
公开(公告)日：1996-07-03
申请号：EP94926240.0
申请日：1994-09-05
申请人： SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES
发明人： NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gérard SmithKline
IPC分类号： C07D233 , A61K31 , A61P9 , C07C217 , C07D235 , C07D271 , C07D277 , C07D307 , C07D333 , C07D521
CPC分类号： C07D271/12 , C07C217/84 , C07D307/73 , C07D333/42
摘要： A compound of formula (I), or a salt thereof, or a solvate thereof, wherein A and B each independently represents a C1-4 n-alkylene group wherein each carbon is optionally substituted by a C1-6 alkyl group; D represents CO, SO2, NH-CO or CH2CO; T represents hydrogen, alkyl, alkene or cycloalkyl; and Het represents substituted or unsubstituted: furanyl, pyranyl, thienyl, thiazolyl, imidazolyl, triazolyl or the benzo fused equivalents of furanyl, pyranyl, thienyl, thiazolyl, imidazolyl, or triazolyl, indolyl, oxoindolyl, indenyl, isoindenyl, indazolyl, indolizinyl, or benzofurazanyl; optional substituents for the moiety Het include 1 to 5 substituents selected from the list consisting of nitro, halogen, alkylsulfonamido, alkylamido, 1H-imidazolyl, alkyl and haloalkyl; R1, R2 and R3 each independently represent H, alkyl, OH or alkoxy or, if attached to adjacent carbon atoms, any two of R1, R2 or R3 together with the carbon atoms to which they are attached may form a fused heterocyclic ring of five to six atoms wherein one, two or three of the said atoms are oxygen or nitrogen; Z represents a bond, CH2, (CH2)2 or X-CH2-CH2 wherein X represents O or S; and Ar represents substituted or unsubstituted aryl, wherein the optional substituents are the above defined R1, R2 and R3; a composition containing such compound, a process for the preparation of such a compound and the use of such a compound in medicine.

4. 发明申请

WO2013091062A3 ALDIMINE-DERIVED COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE 审中-公开
标题翻译： ALDIMINE衍生化合物，药物组合物和用途
公开(公告)号：WO2013091062A3
公开(公告)日：2013-10-10
申请号：PCT/BR2012000562
申请日：2012-09-24
申请人： UNIV MINAS GERAIS , FUNDACAO DE AMPARO A PESQUISA DE MINAS GERAIS FAPEMIG , DE FATIMA ANGELO , DE RESENDE STOIANOFF , DE ASSIS SANTOS DANIEL , APARECIDO SABINO ADAO , BRONDI ALVEZ ROSEMEIRE , MOREIRA DA SILVA CLEITON , VIVIANE BUZANELLO MARTINS CLEIDE , FURTADO FERREIRA MAGALHAES THAIS , LETICIA DA SILVA DANIELLE , KIILL GASPAROTO ALAN
发明人： DE FATIMA ANGELO , DE RESENDE STOIANOFF , DE ASSIS SANTOS DANIEL , APARECIDO SABINO ADAO , BRONDI ALVEZ ROSEMEIRE , MOREIRA DA SILVA CLEITON , VIVIANE BUZANELLO MARTINS CLEIDE , FURTADO FERREIRA MAGALHAES THAIS , LETICIA DA SILVA DANIELLE , KIILL GASPAROTO ALAN
IPC分类号： C07C251/02 , A61K31/13 , A61P31/10 , C07D307/02
CPC分类号： C07C251/16 , C07C251/24 , C07C255/61 , C07C323/36 , C07D307/73 , C07D317/58
摘要： The present invention comprises aldimine-derived compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and pharmaceutically acceptable excipients, beside the use thereof for treating fungal infections of medicinal and/or veterinary importance. Aldimines and derivatives thereof have been shown to exhibit antifungal activity equivalent to or better than that of commercially available medicinal drugs, such as fluconazole. Since these drugs are new, pathogen resistance to these drugs is quite low. Aldimine synthesis is carried out in a single-step process in which the reaction is completed in two minutes, with yields of 70-98%, making large-scale production possible, since it is a fast and low-cost process, when compared to the production process of other pharmaceuticals available.
摘要翻译：除了用于治疗药物和/或兽医重要性的真菌感染的用途外，本发明还包含由醛亚胺衍生的化合物，含有这些化合物的药物组合物和药学上可接受的赋形剂。醛亚胺及其衍生物已被证明表现出与市售药物如氟康唑相当或更好的抗真菌活性。由于这些药物是新的，病原体对这些药物的抵抗力相当低。醛化合物在单步过程中进行，其中反应在两分钟内完成，产率为70-98％，使得大规模生产成为可能，因为它是快速和低成本的方法，当与其他药品的生产过程可用。

5. 发明公开

EP1498109A1 Dérivés du furane et composition tinctoriale comprenant à titre de coupleur un dérivé du furane 审中-公开
标题翻译： Furanderivate undFärbemittelenthaltend ein Furanderivat als Kuppler
公开(公告)号：EP1498109A1
公开(公告)日：2005-01-19
申请号：EP04291688.2
申请日：2004-07-02
申请人： L'OREAL
发明人： Mavro, Jacqueline , Vidal, Laurent , Saunier, Jean-Baptiste
IPC分类号： A61K7/13 , C07D417/12 , C07D307/68 , C07D405/12 , C07D307/71 , C07D307/73
CPC分类号： C07D405/12 , A61K8/49 , A61K8/4973 , A61Q5/10 , C07D307/68 , C07D307/71 , C07D307/73 , C07D417/12
摘要： L'invention a pour objet une composition tinctoriale utile pour la teinture des fibres kératiniques contenant au moins une base d'oxydation et au moins un coupleur du type furane, l'utilisation de cette composition pour la teinture des fibres kératiniques ainsi que le procédé de teinture mettant en oeuvre cette composition.
L'invention a aussi pour objet de nouveaux dérivés du furane utiles comme coupleurs pour la teinture par oxydation des fibres kératiniques.
摘要翻译：新染色组合物（A）包含含有至少一种2-氨基-5-羰基呋喃衍生物（I）或其酸或碱加成盐作为偶联剂和至少一种氧化碱（II）的染色介质。新的染色组合物（A）包括含有至少一种式（I）的2-氨基-5-羰基呋喃衍生物或其酸或碱加成盐作为偶联剂和至少一种氧化碱（II）的染色介质。 R 1，R 2苯基（任选被卤素，OH，OT，COOH，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，烷基亚磺酰氨基，NR13R14或T中的一个或多个取代）（任选被OH，OT，COOH中的一种或多种，任选被OH，OT，COOH，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，烷基磺酰氨基或NR13R14中的一种或多种取代的1-8C烷基），或H; 或NR1R25-8元杂环（任选地含有一个或多个O，N，S或SO 2）（任选被R 5取代）（条件是不存在过氧化物，重氮基或亚硝基）; T：1-4C烷基; R5卤代，T（任选被OH，COOH，COOT，OT或NR6R7中的一种或多种取代），COOH，单或二烷基酰胺基，SO 2 T，烷基磺酰氨基，OH，OT，2-4C羟基烷氧基，SO 2 NH 2，ST，SOT，SO 2 T或 NR8R9; R3H，SO2T，1-8C烷基（任选被OH，OR10，COOH，COOT，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，SOT，NHSO2T或NR11R12中的一种或多种取代），苯基或5-6元杂芳基通过一个或多个卤素，OH，OT，COOH，COOT，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，ST，烷基磺酰氨基，NR13R14或T（任选被OH，OT，COOH，CONHT，CONT2， SO2T，SO3H，烷基亚砜，烷基磺酰氨基或NR13R14））; R10T（任选被OH，OMe，OEt，NH 2，NHT，NT2或2-4C（聚）羟烷基氨基中的一种或多种取代）; R6-R9，R11-R14H，亚磺酰基，COT，CONHT，CONT2或T（任选被OH，OT，SO2T，烷基磺酰氨基，COOH，CONHT，CONT2，烷基亚砜，NH2，NHT，NT2或2-4C中的一种或多种（聚）羟基烷基）; 或NR8R95-8元杂环（任选被卤素，OH，OMe，OEt，COOH，烷基磺酰氨基，NR 13 R 14或T中的一个或多个取代）（任选被OH，OT，COOH，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H中的一种或多种烷基亚砜，烷基亚磺酰氨基或NR 13 R 14）; R 4苯基，呋喃基，噻吩基，恶唑基，咪唑基，噻唑基，吡咯基，异恶唑基，三唑基，噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基（全部任选地被卤素， COOH，COOT，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，ST，烷基磺酰氨基，NR13R14或T（任选被OH，OT，COOH，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，烷基亚磺酰氨基或NR13R14中的一种或多种取代），OR10，NR15R16，OH或1-8C烷基（任选被OH，OR 10，COOH，烷氧基羰基，CONHT，CONT2，烷基磺酰基，亚磺酰基，烷基亚砜，烷基亚磺酰氨基或NR25R26中的一个或多个取代）; R 15，R 16，R 25，，杂芳基，1-6C烷基（全部任选被OH，OMe，OEt，Ph，NHSO 2 T，C中的一种或多种 OOH，CONHT，CONT2，SO2T，SOT，NH2，单或二烷基氨基或2-4C（聚）羟烷基氨基）或H; X：卤素，OT或苯氧基（任选被卤素，OH，OT，COOH，COOT，CONHT，CONT2，SO2T，SO3H，烷基亚砜，ST，烷基磺酰氨基，NR13R14或T中的一个或多个取代） OMe，OEt，COOH，SO3H或NH2），还包括以下独立权利要求：（a）角蛋白纤维的氧化染色方法，包括在氧化剂（B）存在下将纤维（A）施加到纤维上， ;（b）一种多组分染色试剂盒，其具有含有（A）的一个隔室，另一个含有（B）的隔室;（c）新的2-氨基-5-羰基呋喃衍生物（I; R4 = R'4）;和（d）新的呋喃基，噻吩基，恶唑基，咪唑基，噻唑基，异恶唑基，三唑基，噻二唑基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基（全部任意取代的），NR'15R'16或2-8C烷基（任选被一个或多个OH，烷氧基，OR 10，COOH，甲酰氨基，烷基磺酰基，烷基亚砜，烷基磺酰氨基或NR'25 R'26）; R'15，R'16，R'25，R'26苯基，杂芳基（均为任选取代的），1-6C烷基（任选被OH，OMe，OEt，NHSO 2 T，COOH，CONH 2，SO 2 T，NH 2中的一种或多种，单或二烷基氨基或2-4C（聚）羟烷基氨基）。

6. 发明授权

EP0719263B1 HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH ANTIARRHYTHMIC ACTIVITY 失效
标题翻译： WITH影响ANTIARRYTHMISCHER杂环甲酰胺
公开(公告)号：EP0719263B1
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：EP94926240.6
申请日：1994-09-05
申请人： SMITHKLINE BEECHAM LABORATOIRES PHARMACEUTIQUES
发明人： NADLER, Guy, Marguerite, Marie, Gérard SmithKline
IPC分类号： C07D333/42 , C07D307/73 , C07D271/12 , C07C217/84 , A61K31/38 , A61K31/345 , A61K31/41
CPC分类号： C07D271/12 , C07C217/84 , C07D307/73 , C07D333/42

7. 发明公开

EP0794950A1 DERIVATIVES OF ANTHRANILIC ACID USEFUL AS FUNGICIDES 失效
标题翻译：邻氨基及其作为杀菌剂
公开(公告)号：EP0794950A1
公开(公告)日：1997-09-17
申请号：EP95941681.0
申请日：1995-12-01
申请人： AgrEvo UK Limited
发明人： RIORDAN, Peter, Dominic , WEST, Peter, John , BODDY, Ian, Kenneth
IPC分类号： A01N43 , A01N55 , C07D207 , C07D231 , C07D233 , C07D235 , C07D249 , C07D261 , C07D275 , C07D277 , C07D285 , C07D307 , C07D333 , C07D409 , C07D413 , C07D417 , C07D487 , C07D495 , C07F7
CPC分类号： C07D231/38 , A01N43/06 , A01N43/36 , A01N43/50 , A01N43/52 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/647 , A01N43/653 , A01N43/74 , A01N43/80 , A01N43/90 , A01N55/00 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22 , C07D233/90 , C07D235/24 , C07D249/06 , C07D249/10 , C07D261/18 , C07D275/03 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/73 , C07D307/84 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D333/68 , C07D333/72 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07F7/0812
摘要： Compounds of formula (I), wherein A is a 5-membered optionally substituted, heteroaryl group comprising at least one hetero atom selected from nitrogen, sulfur and oxygen, which is optionally substituted by one or more of the group R2; R1 is alkyl, cycloakyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, or amino (each of which is optionally substituted), Y1-X-, halogen, cyano, nitro, acyl, acyloxy, optionally substituted heterocyclyl or optionally substituted phenyl; or two adjacent groups together with the carbon atoms to which they are attached can form an optionally substituted benzo ring; R2 has the same meaning as R1 or two adjacent groups together with the carbon atoms to which they are attached can form an optionally substituted heterocyclic ring; Y is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl or alkynyl, each of which is optionally substituted, hydrogen or acyl; Y1 has the same meaning as Y or is optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocyclyl; Z is C(=X?1)-X2-R3¿, cyano, nitro, amino, acyl, optionally substituted heterocyclyl, -C(R?5)=N-OR6¿ or -C(R?5)=N-NR6R7; R3¿ is alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, phenyl or heterocyclyl, each of which is optionally substituted, hydrogen or an inorganic or organic cationic group; X?1 and X2¿, which may be the same or different, are O or S; R?5, R6 and R7¿ which may be the same or different, are alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, alkynyl, phenyl or heterocyclyl, each of which is optionally substituted or hydrogen or R?6 and R7¿ together with the atom(s) to which they are attached can form a ring; and n is 0 to 4, have fungicidal activity.

8. 发明公开

EP2580191A2 THIOETHER PRODRUG COMPOSITIONS AS ANTI-HIV AND ANTI-RETROVIRAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：硫醚前体药物ZUSAMMENSETZUNGE抗艾滋病毒和抗逆转录病毒药物
公开(公告)号：EP2580191A2
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：EP11728731.8
申请日：2011-06-10
申请人： The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services
发明人： APPELLA, Daniel , APPELLA, Ettore , INMAN, John, K. , MILLER JENKINS, Lisa, M. , HAYASHI, Ryo , WANG, Deyun
IPC分类号： C07C323/62 , A61K31/167 , A61P31/18
CPC分类号： C07C323/63 , C07C323/62 , C07D307/72 , C07D307/73 , C07F9/12 , C07F9/145 , C07F9/6571 , C07F9/65744
摘要： Disclosed are inhibitors of retroviral growth of formula (I), that are useful in treatment of retroviral infections such as HIV. Also disclosed are a composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and at least one compound or salt of the invention, a method for inactivating a virus, a method for dissociating a metal ion from a zinc finger-containing protein, and a method for inhibiting the transmission of a virus.

10. 发明公开

EP0189774A1 Process for production of N,N-disubstituted carboxylic acid amides 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von N，N-disubstituiertenCarbonsäureamiden。
公开(公告)号：EP0189774A1
公开(公告)日：1986-08-06
申请号：EP86100362.2
申请日：1986-01-13
申请人： TOKUYAMA SODA KABUSHIKI KAISHA
发明人： Kato, Shozo , Okamoto, Hidenori
IPC分类号： C07B43/06 , C07C102/00 , C07D227/00 , C07D247/00 , C07D269/00 , C07D283/00 , C07D325/00 , C07D333/00
CPC分类号： C07D207/335 , C07C255/00 , C07C2603/26 , C07D209/14 , C07D211/98 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/56 , C07D237/28 , C07D239/22 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/28 , C07D285/06 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D307/56 , C07D307/68 , C07D307/73 , C07D307/83 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/58 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： A novel process for producing N,N-disubstituted carboxylic acid amides represented by the following formula
wherein

R, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in claim 1, which comprises contacting a Schiff base represented by the following formula (III)
wherein
R, R 1 and R 2 are as defined above, with a carboxylic acid derivative represented by the following formula (III)
wherein
R 3 is as defined above, and M represents a halogen atom or the moiety
in the presence of a silane compound represented by the following formula (IV)
wherein
X, Y and Z, independently from each other, represent a hydrogen atom or a halogen atom,

in the presence or absence of an inert organic solvent.
摘要翻译：用于制备由下式（CHEM）表示的N，N-二取代羧酸酰胺的新方法，其中R 1，R 2，R 2和R 3如权利要求1所定义，其包括使希夫由下式（II）表示的羧酸衍生物与下式（III）表示的羧酸衍生物反应，其中R 1，R 2和R 2如上所定义，其中R 1，R 2，R 2，其中R 3如上定义，并且M表示卤素原子或部分-O 1 R 3，在由下式表示的硅烷化合物存在下，R 3 - （M）（IV）其中X，Y和Z彼此独立地表示氢原子或卤原子，在惰性有机溶剂存在或不存在下。

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