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1. 发明公开

CN104262283A 1,2-氧氮杂并环类化合物衍生物及其制备方法有权
公开(公告)号：CN104262283A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410409341.4
申请日：2014-08-19
申请人：北京大学深圳研究生院
发明人：赵劲 , 段平平 , 严义勇 , 兰霞 , 陈波
IPC分类号： C07D267/04 , C07D498/04 , C07D223/16 , C07D311/58 , C07C259/06 , A61P35/00
CPC分类号： C07D267/04 , C07C259/06 , C07D223/16 , C07D311/58 , C07D498/04
摘要：本发明公开了一种1,2-氧氮杂并环类化合物衍生物及其制备方法。该1,2-氧氮杂并环类化合物衍生物的分子结构通式为(Ⅰ)，式中，A为(杂)芳香环或非芳香环；R1选自C1-C4直链或含有取代基侧链的烷基、烷氧羰基中的任一种；R2、R3选自C1-C4直链或含有取代基侧链的烷基、芳基、氢中的任一种。该1,2-氧氮杂并环类化合物衍生物制备方法包括在无氧环境中，在铑催化剂前体与银盐以及有机溶剂存在的条件下进行反应，得到如说明书中结构通式(Ⅰ)所示的1,2-氧氮杂并环类化合物衍生物。

2. 发明申请

US20160096810A1 ENANTIOSELECTIVE SYNTHESIS OF DIALKYLATED N,O-HETEROCYCLES BY PALLADIUM-CATALYZED ALLYLIC ALKYLATION 审中-公开
标题翻译：通过钯催化的多烯烃化合物对二烷基的N，O-杂环化合物的选择性合成
公开(公告)号：US20160096810A1
公开(公告)日：2016-04-07
申请号：US14877496
申请日：2015-10-07
申请人： Brian M. Stoltz , Yoshitaka Numajiri , Douglas C. Behenna
发明人： Brian M. Stoltz , Yoshitaka Numajiri , Douglas C. Behenna
IPC分类号： C07D265/32 , C07D265/36 , C07D265/10 , C07D261/04 , C07D265/02 , C07D267/04 , C07D279/12 , C07D263/18
CPC分类号： C07D265/32 , C07D261/04 , C07D263/18 , C07D265/02 , C07D265/10 , C07D265/36 , C07D267/04 , C07D279/12
摘要： This invention provides enantioenriched N,O-heterocyclic compounds with quaternary stereogenic centers and novel methods of preparing the compounds. Methods include the method for the preparation of a compound of formula (I): comprising treating a compound of formula (II): with a transition metal catalyst under alkylation conditions.
摘要翻译：本发明提供具有四元立体中心的富含茚满的N，O-杂环化合物和制备该化合物的新方法。方法包括制备式（I）化合物的方法：包括在烷基化条件下用过渡金属催化剂处理式（II）化合物。

3. 发明申请

US20080154035A1 COUPLING METHOD BETWEEN INTRAMOLECULAR CARBON IN UNSATURATED HYDROCARBON COMPOUND USING ORGANO-INDIUM COMPOUND AS COUPLING AGENT 审中-公开
标题翻译：使用有机化合物作为偶联剂的不饱和烃化合物中的分子碳之间的耦合方法
公开(公告)号：US20080154035A1
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：US11778944
申请日：2007-07-17
申请人： Phil Ho LEE , Kooyeon LEE , Dong SEOMOON , Hyunseok KIM
发明人： Phil Ho LEE , Kooyeon LEE , Dong SEOMOON , Hyunseok KIM
IPC分类号： C07C1/00 , C07C253/30 , C07C315/04 , C07C67/00 , C07C69/76 , C07D209/10 , C07D267/04 , C07D267/22
CPC分类号： C07C67/317 , C07C1/325 , C07C13/465 , C07C67/327 , C07C253/30 , C07C315/04 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2603/24 , C07D209/08 , C07D267/04 , C07D267/22 , C07C69/74 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C255/47
摘要： The present invention relates to a coupling method between intramolecular carbon using the intramolecular cyclization reaction in situ of an allyl-indium compound derived from an allyl derivative containing an unsaturated hydrocarbon compound and indium, in presence of a transition metal compound catalyst. More particularly, the present invention relates to a coupling method between intramolecular carbon for preparing a cyclic compound having a vinyl group as a substituent by bonding a carbon in an allyl derivative containing an unsaturated hydrocarbon compound and a carbon in the unsaturated hydrocarbon compound via intramolecular cyclization reaction in situ of an allyl-indium compound as a coupling agent derived from the allyl derivative containing the unsaturated hydrocarbon and indium (In), in presence of a palladium catalyst.
摘要翻译：本发明涉及在过渡金属化合物催化剂存在下，使用衍生自含有不饱和烃化合物的烯丙基衍生物的烯丙基衍生物的烯丙基铟化合物的原位分子内环化反应的分子内碳的偶联方法。更具体地说，本发明涉及通过分子内环化将不饱和烃化合物的烯丙基衍生物和不饱和烃化合物中的碳键合成碳而制备具有乙烯基作为取代基的环状化合物的分子内碳的耦合方法在钯催化剂的存在下，烯丙基铟化合物作为源自含有不饱和烃和铟的烯丙基衍生物（In）的偶联剂原位反应。

4. 发明授权

US3960858A 3-Hetero acyl-2,3-benzoxazepines 失效
标题翻译： 3-杂酰基-2,3-苯并氧氮杂
公开(公告)号：US3960858A
公开(公告)日：1976-06-01
申请号：US523789
申请日：1974-11-14
申请人： Giorgio Pifferi , Amedeo Omodei-Sale' , Pietro Consonni
发明人： Giorgio Pifferi , Amedeo Omodei-Sale' , Pietro Consonni
IPC分类号： C07D267/04 , C07D413/06
CPC分类号： C07D267/04
摘要： A new class of 2,3-benzoxazepine compounds of the formula ##SPC1##In the formula, R is heterocyclic acyl or heterocyclic acetyl. The compounds have central nervous system and anti-inflammatory activity.
摘要翻译：一类新的2,3-苯并氧氮杂鏻化合物，式中R是杂环酰基或杂环乙酰基。该化合物具有中枢神经系统和抗炎活性。

5. 发明申请

US20120029187A1 HALOALKYLSULFONANILIDE DERIVATIVE 审中-公开
公开(公告)号：US20120029187A1
公开(公告)日：2012-02-02
申请号：US13258320
申请日：2010-04-14
申请人： Masanori Kai , Takamasa Furuhashi , Yoshihide Masuzawa , Tetsuhiko Yano , Fumiyo Saito , Yoshihiko Nakaya
发明人： Masanori Kai , Takamasa Furuhashi , Yoshihide Masuzawa , Tetsuhiko Yano , Fumiyo Saito , Yoshihiko Nakaya
IPC分类号： C07D267/04 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D265/22 , C07D265/10 , C07D265/30 , C07D267/10 , C07D279/12 , C07D265/12
CPC分类号： C07D265/08 , A01N43/72 , A01N43/84 , A01N43/86 , A01N43/88 , A01N47/04 , A01N47/24 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D267/04 , C07D267/10 , C07D273/01 , C07D273/04 , C07D279/06 , C07D279/12
摘要： Novel herbicides are provided.A haloalkylsulfonanilide derivative represented by the formula (1) or an agrochemically acceptable salt thereof: the formula (1): wherein Z is —C(R9)(R10)— or —N(R11)—, A is an oxygen atom, a sulfur atom or —N(R12)—, W is an oxygen atom or a sulfur atom, m is an integer of from 0 to 3, n is an integer of from 0 to 3, m+n is from 1 to 3, R1 is halo C1-C6 alkyl, R2 is a hydrogen atom, C1-C6 alkyl or the like, each of R3 and R4 is independently a hydrogen atom, C1-C6 alkyl or the like, each of R5, R6, R7, R8, R9 and R10 is independently a hydrogen atom, a halogen, C1-C6 alkyl or the like, each of R11 and R12 is a hydrogen atom, C1-C6 alkyl, halo C1-C6 alkyl or the like, and X is independently a hydrogen atom, a halogen, C1-C6 alkyl, or the like.
摘要翻译：提供了新型除草剂。式（1）表示的卤代烷基磺酰苯胺衍生物或其农业上可接受的盐：式（1）：其中Z为-C（R9）（R10） - 或-N（R11） - ，A为氧原子，硫原子或-N（R 12） - ，W为氧原子或硫原子，m为0〜3的整数，n为0〜3的整数，m + n为1〜3，R 1 是卤代C 1 -C 6烷基，R 2是氢原子，C 1 -C 6烷基等，R 3和R 4各自独立地是氢原子，C 1 -C 6烷基等，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9和R 10独立地为氢原子，卤素，C 1 -C 6烷基等，R 11和R 12各自为氢原子，C 1 -C 6烷基，卤代C 1 -C 6烷基等，X独立地为氢原子，卤素，C 1 -C 6烷基等。

6. 发明授权

US4041048A 3,2-Benzoxazepine derivatives 失效
标题翻译： 3,2 - 苯并氧氮杂衍生物
公开(公告)号：US4041048A
公开(公告)日：1977-08-09
申请号：US523790
申请日：1974-11-14
申请人： Giorgio Pifferi , Amedeo Omodei-Sale' , Pietro Consonni
发明人： Giorgio Pifferi , Amedeo Omodei-Sale' , Pietro Consonni
IPC分类号： C07D267/04 , C07D267/14 , C07D267/02
CPC分类号： C07D267/14 , C07D267/04
摘要： 3,2-Benzoxazepines of the formula ##STR1## and their preparation. In formula (I), R respesents hydrogen or lower alkyl; R.sup.1 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, hydroxy-lower alkyl, carbamyloxy-lower alkyl, acyl, amidino, carbamyl, mono- or di-substituted carbamyl; R.sup.2 may be in position 7 or 8 of the benzoxazepine ring and represents hydrogen, nitro, amino, acetamino or halo. The compounds are prepared by reacting 1,2,4,5-tetrahydro-3,2-benzoxazepine with a reactant which reacts with a secondary amino group to give substitution in the 2-position. The compounds have anti-inflammatory and central nervous system activity.
摘要翻译：式（I）的“3-苯并氧氮杂”＆lt; IMAGE＆gt;及其制备。在式（I）中，R表示氢或低级烷基; R 1表示氢，低级烷基，低级烯基，羟基 - 低级烷基，氨基甲酰氧基 - 低级烷基，酰基，脒基，氨基甲酰基，单或二取代的氨基甲酰基; R2可以位于苯并氧氮杂环的7或8位，代表氢，硝基，氨基，乙酰氨基或卤素。该化合物通过使1,2,4,5-四氢-3,3-苯并氧氮杂与与仲氨基反应以在2-位取代的反应物进行制备。该化合物具有抗炎和中枢神经系统活性。

7. 发明授权

US07186855B2 Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof 失效
标题翻译： GABA类似物的前药，组合物和用途
公开(公告)号：US07186855B2
公开(公告)日：2007-03-06
申请号：US10313825
申请日：2002-12-06
申请人： Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy , Cindy X. Zhou , Fayang Gregory Qiu , Fenmei Yao , Jia-Ning Xiang , Ian R. Ollman
发明人： Mark A. Gallop , Kenneth C. Cundy , Cindy X. Zhou , Fayang Gregory Qiu , Fenmei Yao , Jia-Ning Xiang , Ian R. Ollman
IPC分类号： C07C271/22 , A01N43/00 , A61K31/544
CPC分类号： C07C205/43 , A61K38/00 , C07C45/567 , C07C209/48 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D213/80 , C07D267/04 , C07D307/58 , C07D317/32 , C07D317/40 , C07K5/0205 , C07C49/83 , C07C49/17
摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.
摘要翻译：本发明提供GABA类似物的前体药物，GABA类似物前药的药物组合物和制备GABA类似物前药的方法。本发明还提供使用GABA类似物前药的方法和使用GABA类似物前药药物组合物治疗或预防常见疾病和/或病症的方法。

8. 发明申请

US20070010453A1 Prodrugs of GABA analogs, compositions and uses thereof 有权
公开(公告)号：US20070010453A1
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：US11440734
申请日：2006-05-22
申请人： Mark Gallop , Kenneth Cundy , Cindy Zhou , Fayang Qiu , Fenmei Yao , Jia-Ning Xiang , Ian Ollmann
发明人： Mark Gallop , Kenneth Cundy , Cindy Zhou , Fayang Qiu , Fenmei Yao , Jia-Ning Xiang , Ian Ollmann
IPC分类号： A61K38/05 , A61K38/04 , A61K31/553 , C07K5/06 , C07F5/04
CPC分类号： C07C205/43 , A61K38/00 , C07C45/567 , C07C209/48 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D213/80 , C07D267/04 , C07D307/58 , C07D317/32 , C07D317/40 , C07K5/0205 , C07C49/83 , C07C49/17
摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

9. 发明公开

EP1569895A1 PRODRUGS OF GABA ANALOGS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： GABA类似物，组合物及其用途的前体药物
公开(公告)号：EP1569895A1
公开(公告)日：2005-09-07
申请号：EP03812817.9
申请日：2003-12-05
申请人： Xenoport, Inc.
发明人： GALLOP, Mark, A. , CUNDY, Kenneth, C. , ZHOU, Cindy, X. , QIU, Fayang, G. , YAO, Fenmei , XIANG, Jia-Ning , OLLMANN, Ian, R.
IPC分类号： C07C271/22
CPC分类号： C07C205/43 , A61K38/00 , C07C45/567 , C07C209/48 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D213/80 , C07D267/04 , C07D307/58 , C07D317/32 , C07D317/40 , C07K5/0205 , C07C49/83 , C07C49/17
摘要： The present invention provides prodrugs of GABA analogs, pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs and methods for making prodrugs of GABA analogs. The present invention also provides methods for using prodrugs of GABA analogs and methods for using pharmaceutical compositions of prodrugs of GABA analogs for treating or preventing common diseases and/or disorders.

10. 发明公开

EP1569895A4 PRODRUGS OF GABA ANALOGS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： PRODRUGS VON GABA-ANALOGA，ZUSAMMENSETZUNGEN UND IHRE VERWENDUNGSZWECKE
公开(公告)号：EP1569895A4
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：EP03812817
申请日：2003-12-05
申请人： XENOPORT INC
发明人： GALLOP MARK A , CUNDY KENNETH C , ZHOU CINDY X , QIU FAYANG G , YAO FENMEI , XIANG JIA-NING , OLLMANN IAN R
IPC分类号： A61K31/325 , A61K31/553 , A61K31/66 , A61K31/675 , A61K38/04 , C07C45/56 , C07C205/43 , C07C209/48 , C07C229/28 , C07C269/00 , C07C271/00 , C07C271/10 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07D213/55 , C07D307/58 , C07D317/32 , C07D317/40 , C07F9/02 , C07K1/04 , C07K5/04
CPC分类号： C07C205/43 , A61K38/00 , C07C45/567 , C07C209/48 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07D213/80 , C07D267/04 , C07D307/58 , C07D317/32 , C07D317/40 , C07K5/0205 , C07C49/83 , C07C49/17

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