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1. 发明公开

CN1507436A 用作放射增敏剂和化疗增敏剂的芳基和杂芳基脲CHK1抑制剂失效
公开(公告)号：CN1507436A
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：CN02809321.6
申请日：2002-03-01
申请人：艾科斯有限公司
发明人： K·S·凯甘 , E·A·克西基 , J·J·高迪诺 , A·W·库克 , S·D·科文 , L·E·伯格斯
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D241/54 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D251/22 , C07D231/40 , C07D239/46 , C07D253/06 , C07D239/42 , C07D257/06 , C07D213/75 , C07D277/48
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4965 , A61K31/498 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/77 , C07D215/34 , C07D231/12 , C07D231/40 , C07D233/56 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D251/22 , C07D253/07 , C07D257/06 , C07D277/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了用于治疗涉及DNA损伤或DNA复制中损害的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明还公开了制备所述化合物的方法，以及所述化合物作为治疗剂的应用，例如在治疗癌症和特征是DNA复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷的其它疾病中的应用。其中W′是含有至少两个氮原子的6元芳环，所述芳环任选如权利要求书中所定义的那样被取代。Z′是如权利要求书中所定义的5或6元芳环或杂芳环。Y′是O或S。

2. 发明授权

CN100374425C 用作放射增敏剂和化疗增敏剂的芳基和杂芳基脲CHK1抑制剂失效
公开(公告)号：CN100374425C
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN02809321.6
申请日：2002-03-01
申请人：伊莱利利公司
发明人： K·S·凯甘 , E·A·克西基 , J·J·高迪诺 , A·W·库克 , S·D·科文 , L·E·伯格斯
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D241/54 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D251/22 , C07D231/40 , C07D239/46 , C07D253/06 , C07D239/42 , C07D257/06 , C07D213/75 , C07D277/48
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4965 , A61K31/498 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/77 , C07D215/34 , C07D231/12 , C07D231/40 , C07D233/56 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D251/22 , C07D253/07 , C07D257/06 , C07D277/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要：本发明公开了用于治疗涉及DNA损伤或DNA复制中损害的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明还公开了制备所述化合物的方法，以及所述化合物作为治疗剂的应用，例如在治疗癌症和特征是DNA复制、染色体分离或细胞分裂中的缺陷的其它疾病中的应用。其中W′是含有至少两个氮原子的6元芳环，所述芳环任选如权利要求书中所定义的那样被取代。Z′是如权利要求书中所定义的5或6元芳环或杂芳环。Y′是O或S。

3. 发明授权

CN103980194B 6,8-双取代喹啉化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用有权转让
公开(公告)号：CN103980194B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201410204002.2
申请日：2014-05-15
申请人：浙江省医学科学院
发明人：黄文海 , 沈正荣 , 杨叶伟 , 马臻 , 王尊元
IPC分类号： C07D215/32 , C07D215/26 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D215/26 , C07D215/34
摘要：本发明公开了一种具有如式I所示结构的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了一种所述6,8‑双取代喹啉化合物的制备方法，以抗老年痴呆药物Rivastigmine为先导化合物，骈合金属离子螯合片段8‑羟基喹啉，得到一系列的6,8‑双取代喹啉化合物。该方法具有原材料来源广泛、易于制备、方法操作简单、条件温和、易于控制、成本低、适于工业化生产等优点。本发明还公开了所述的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐在治疗老年痴呆疾病方面的应用，该类新化合物不仅具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和Aβ聚集抑制能力，其水解产物还具有金属离子螯合作用，可以从多个靶点对老年痴呆进行治疗，具有较好的抗老年痴呆应用前景。

4. 发明公开

CN103980194A 6,8-双取代喹啉化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用有权转让
公开(公告)号：CN103980194A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410204002.2
申请日：2014-05-15
申请人：浙江省医学科学院
发明人：黄文海 , 沈正荣 , 杨叶伟 , 马臻 , 王尊元
IPC分类号： C07D215/32 , C07D215/26 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D215/26 , C07D215/34
摘要：本发明公开了一种具有如式I所示结构的6,8-双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了一种所述6,8-双取代喹啉化合物的制备方法，以抗老年痴呆药物Rivastigmine为先导化合物，骈合金属离子螯合片段8-羟基喹啉，得到一系列的6,8-双取代喹啉化合物。该方法具有原材料来源广泛、易于制备、方法操作简单、条件温和、易于控制、成本低、适于工业化生产等优点。本发明还公开了所述的6,8-双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐在治疗老年痴呆疾病方面的应用，该类新化合物不仅具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和Aβ聚集抑制能力，其水解产物还具有金属离子螯合作用，可以从多个靶点对老年痴呆进行治疗，具有较好的抗老年痴呆应用前景。

5. 发明公开

CN103965105A 苯乙烯基喹啉衍生物及其在治疗阿尔茨海默病症中的应用无效
公开(公告)号：CN103965105A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310033682.1
申请日：2013-01-29
申请人：中山大学
发明人：黎兴术 , 毛斐 , 黄玲
IPC分类号： C07D215/26 , A61K31/47 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/47 , C07D215/26 , C07D215/34
摘要：本发明提供了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的苯乙烯基喹啉衍生物，以及上述衍生物在治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物的应用；通过体外活性测试实验表明，本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I具有抑制Aβ聚集、Aβ自身聚集的解聚作用、抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用以及抗氧化活性，抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用可说明苯乙烯基喹啉衍生物式I作为金属螯合剂的活性，因此本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I可用于制备抗阿尔茨海默病药物。上述苯乙烯基喹啉衍生物结构如式I所示，其中式I中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如说明书所定义。

6. 发明授权

CN1130344C 取代的喹啉除草剂中间体及制备方法失效
公开(公告)号：CN1130344C
公开(公告)日：2003-12-10
申请号：CN96106657.1
申请日：1996-05-24
申请人：美国氰胺公司
发明人：吴文学
IPC分类号： C07D215/12
CPC分类号： C07D215/26 , C07D215/32 , C07D215/34
摘要：本发明是合成除草剂2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧-2-咪唑烷基)-5-甲氧基甲基烟酸有用的取代喹啉中间体及其制备方法。

7. 发明公开

CN1138034A 取代的喹啉除草剂中间体及制备方法失效
公开(公告)号：CN1138034A
公开(公告)日：1996-12-18
申请号：CN96106657.1
申请日：1996-05-24
申请人：美国氰胺公司
发明人：吴文学
IPC分类号： C07D215/12
CPC分类号： C07D215/26 , C07D215/32 , C07D215/34
摘要：本发明是合成除草剂2-(4-异丙基-4-甲基-5-氧-2-咪唑烷基)-5-甲氧基甲基烟酸有用的取代喹啉中间体及制备除草剂中间体3-甲氧基甲基-7-或8-羟基喹啉的方法。

8. 发明公开

EP0387510A1 Substituierte 8-Carbamoyloxychinolin-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung, sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen 失效
标题翻译：取代的8- Carbamoyloxychinolin衍生物，它们的制备方法，及其在防治害虫中的用途。
公开(公告)号：EP0387510A1
公开(公告)日：1990-09-19
申请号：EP90101676.6
申请日：1990-01-28
申请人： BAYER AG
发明人： Krüger, Bernd-Wieland, Dr. , König, Klaus, Dr. , Naumann, Klaus, Dr. , Brandes, Wilhelm, Dr. , Dutzmann, Stefan, Dr. , Paulus, Wilfried, Dr.
IPC分类号： C07D215/34 , A01N33/06
CPC分类号： C07D215/34 , A01N47/22
摘要： Beschrieben wurden 8-Carbamoyloxychinolin-Derivate der Formel
in welcher
R¹ für Wasserstoff oder Methyl steht und
R² und R³ gleich oder verschieden sind und für Wasserstoff, Halogen, unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl oder Alkenyl stehen und
n für null oder eins steht und
R¹¹ für unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, COR¹² oder einen Rest
stehen und
R⁴ bis R¹⁰ und R¹³ bis R¹⁶ gleich oder verschieden sind und für Wasserstoff oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl stehen und
R¹² und R¹⁷ für unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl stehen, sowie deren Säureadditionssalze,
mit der Maßgabe, daß R¹¹ nicht für Alkyl oder einen Rest
steht, wenn R¹ bis R⁴ für Wasserstoff stehen und n für eins steht,
sowie deren Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen und als Mikrobizide.
Hergestellt werden die 8-Carbamoyloxychinolin-Derivate, indem man z.B. geeignete 8-Hydroxychinoline mit geeigneten Isocyanaten gegebenenfalls in Gegenwart einer geeigneten Base und gegebenenfalls in Gegenwart geeigneter Verdünnungs- oder Lösungsmittel umsetzt.
摘要翻译：有所述的公式的8 carbamoyloxyquinoline衍生物，其中R <1> darstellt氢或甲基，R <2>和R <3>是相同的或不同的并且代表氢，卤素，在每种情况下unsubstituiertem或substituiertem烷基或烯基，并且n darstellt零个或一个和R <1> <1> darstellt unsubstituiertem或substituiertem烷基，COR <1> <2>或基团和R <4>至R <1> <0>和 [R <1> <3>至R <1> <6>是相同的或不同的并且代表氢或unsubstituiertem或substituiertem烷基，R <1> <2>和R <1> <7>表示unsubstituiertem或substituiertem烷基，和它们的酸加成盐，其条件没有 - [R <1> <1>不代表烷基或基团当R <1>至R <4>表示氢，n darstellt一个，及其在防治害虫中的用途和杀菌剂等。 8 carbamoyloxyquinoline衍生物通过，反应的合适的8-羟基喹啉与合适的异氰酸如果合适的话在合适的碱的存在下并且如果合适在合适的稀释剂或溶剂的存在下对实施例制备的。

9. 发明授权

EP1379510B1 ARYL AND HETEROARYL UREA CHK1 INHIBITORS FOR USE AS RADIOSENSITIZERS AND CHEMOSENSITIZERS 有权
标题翻译：芳和HETEROARYLHARNSTOFF-CHK1抑制剂用作放射增敏剂和chemosensitisers
公开(公告)号：EP1379510B1
公开(公告)日：2011-06-01
申请号：EP02728396.9
申请日：2002-03-01
申请人： ICOS Corporation
发明人： KEEGAN, Kathleen, S. , KESICKI, Edward, A. , GAUDINO, John, Joseph , COOK, Adam Wade , COWEN, Scott, Douglas , BURGESS, Laurence, Edward
IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D241/54 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D251/22 , C07D231/40 , C07D239/46 , C07D253/06 , C07D239/42 , C07D257/06 , C07D213/75 , C07D277/48
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4965 , A61K31/498 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D213/77 , C07D215/34 , C07D231/12 , C07D231/40 , C07D233/56 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D251/22 , C07D253/07 , C07D257/06 , C07D277/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要： Aryl- and heteroaryl substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed. Wherein W' is a six-membered aromatic ring containing at least 2 introgen atoms and optionally substitutedas defined in the claims, Z' is a five- or six membered aromatic or heteraromatic ring as defined in the claims, Y' is O or S.

10. 发明授权

US5633380A Substituted quinoline herbicide intermediates and process 失效
标题翻译：取代喹啉除草剂中间体和方法
公开(公告)号：US5633380A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US461786
申请日：1995-06-05
申请人： Wen-Xue Wu
发明人： Wen-Xue Wu
IPC分类号： C07D215/20 , C07D215/16 , C07D215/24 , C07D215/26 , C07D215/32 , C07D215/34 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/38
CPC分类号： C07D215/26 , C07D215/32 , C07D215/34
摘要： The invention is substituted quinoline intermediates useful in the synthesis of the herbicide 2-(4-isopropyl-4-methyl 5-oxo 2-imidazolidinyl)-5-methoxymethylnicotinic acid and a process for preparing the herbicide intermediate 3-methoxymethyl-7- or 8-hydroxyquinoline.
摘要翻译：本发明是可用于合成除草剂2-（4-异丙基-4-甲基-5-氧代-2-咪唑烷基）-5-甲氧基甲基烟酸的取代喹啉中间体和制备除草剂中间体3-甲氧基甲基-7-或 8-羟基喹啉。

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