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1. 发明公开

CN104284657A 用于抑制RORγ活性和治疗疾病的双环砜化合物无效
公开(公告)号：CN104284657A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201380023864.9
申请日：2013-05-03
申请人：默沙东公司 , 莱塞拉公司
发明人： T.埃彻尔 , K.巴尔 , V.西莫夫 , W.托马斯 , P.图古德 , C.范胡伊斯
IPC分类号： A61K31/352
CPC分类号： C07C317/40 , C07C311/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/00 , C07C2602/10 , C07C2602/22 , C07C2602/42 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D209/52 , C07D211/96 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D223/16 , C07D231/18 , C07D233/72 , C07D263/22 , C07D263/44 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/052
摘要：本发明提供双环砜化合物，药物组合物，使用该双环砜化合物抑制RORγ活性、减少受试者中IL-17的量以及治疗免疫病症和炎性病症的方法。本发明另一方面提供治疗患有医学病症的受试者的方法。该方法包括向受试者给药治疗有效量的一种或多种本文所述的双环砜化合物。在某些其他实施方案中，所述病症为类风湿性关节炎。

2. 发明公开

CN103201244A 用于制备1-溴代-2-(环丙基甲氧基)-5-氟代-4-甲氧基苯的方法失效
公开(公告)号：CN103201244A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201180041444.4
申请日：2011-08-12
申请人：阿尔比马尔公司
发明人： T.J.吉亚德 , V.L.马特雷尔 , C.杜尔沃瓦
IPC分类号： C07C41/09
CPC分类号： C07C41/06 , C07C41/16 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C2602/00 , C07C43/225 , C07C43/23
摘要：本发明提供了用于制备1-溴代-2-(环丙基甲氧基)-5-氟代-4-甲氧基苯的新方法以及用于制备中间体4-氟代-3-甲氧基苯酚的新方法。

3. 发明授权

CN103201244B 用于制备1-溴代-2-(环丙基甲氧基)-5-氟代-4-甲氧基苯的方法失效
公开(公告)号：CN103201244B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201180041444.4
申请日：2011-08-12
申请人：阿尔比马尔公司
发明人： T.J.吉亚德 , V.L.马特雷尔 , C.杜尔沃瓦
IPC分类号： C07C41/09
CPC分类号： C07C41/06 , C07C41/16 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C2602/00 , C07C43/225 , C07C43/23
摘要：本发明提供了用于制备1-溴代-2-(环丙基甲氧基)-5-氟代-4-甲氧基苯的新方法以及用于制备中间体4-氟代-3-甲氧基苯酚的新方法。

4. 发明授权

US3405187A Alkyl substituted bicyclic monoolefins 失效
标题翻译：烷基取代的双环单烯烃
公开(公告)号：US3405187A
公开(公告)日：1968-10-08
申请号：US64945967
申请日：1967-06-28
申请人： UNIVERSAL OIL PROD CO
发明人： BLOCH HERMAN S
IPC分类号： C07C2/50 , C07C13/32 , C11D1/12 , C11D1/72
CPC分类号： C07C305/00 , C07C2/50 , C07C2602/00 , C11D1/12 , C11D1/72 , C07C13/32

5. 发明公开

EP0390308A1 Process for preparing polyalkyl tetrahydronaphthalenes 失效
标题翻译：制备聚烷基四氢萘的方法
公开(公告)号：EP0390308A1
公开(公告)日：1990-10-03
申请号：EP90300678.1
申请日：1990-01-23
申请人： Union Camp Corporation
发明人： Frank, Walter C.
IPC分类号： C07C13/48 , C07C2/72
CPC分类号： C07C2/72 , C07C2527/126 , C07C2602/00 , C07C2602/10 , C07C13/48
摘要： A process is disclosed for the production of polyalkyl tetrahydronaphthalenes wherein a cyclialkylation reaction between an olefinic compound of the general formula
where R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ are independently defined and each is a substituent which does not interfere substantially with a Friedel-Crafts reaction, and a substituted benzene compound, is carried out in the presence of an alkyl halide or, in some embodiments, hydrogen halide, a Lewis acid, and, optionally, a phase transfer agent and a hydride abstrating reagent. In some embodiments, the subject process is specifically carried out in the absence of elemental iodine. The subject process, which may be practiced in an unhalogenated hydrocarbon solvent, produces the desired compounds in a surprisingly high yield, with a surprisingly high selectivity to the desired product, and at relatively high rate of reaction, using better, more convenient or less expensive process methodology than many processes known heretofore.
摘要翻译：公开了一种制备聚烷基四氢萘的方法，其中通式如下的烯烃化合物之间的环烷基化反应其中R 4，R 5，R 6和R 6各自独立地定义，并且各自是基本上不干扰Friedel-Crafts反应的取代基，和取代的苯化合物的反应在烷基卤化物或在一些实施方案中，卤化氢，路易斯酸和任选的相转移剂和氢化物放弃剂的存在下进行。在一些实施方案中，本发明方法特别在不存在元素碘的情况下进行。可以在未卤代烃溶剂中实施的本发明方法以惊人的高收率产生期望的化合物，对所需产物具有令人惊讶的高选择性，并且以相对高的反应速率使用更好，更方便或更便宜处理方法比许多迄今为止已知的处理方法。

6. 发明授权

US09266827B2 Bicyclic sulfone compounds for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease 有权
标题翻译：用于抑制RORGAMMA活性和治疗疾病的双环砜化合物
公开(公告)号：US09266827B2
公开(公告)日：2016-02-23
申请号：US14398068
申请日：2013-05-03
申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. , Lycera Corporation
发明人： Thomas D. Aicher , Kenneth Jay Barr , Vladimir Simov , William D. Thomas , Peter L. Toogood , Chad A. Van Huis
IPC分类号： C07D233/72 , C07D263/22 , C07D207/12 , C07C317/40 , A61K31/10 , A61K31/16 , A61K31/47 , C07C311/30 , C07D263/44 , C07D207/27 , C07D209/52 , C07D211/96 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D223/16 , C07D231/18 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/052
CPC分类号： C07C317/40 , C07C311/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/00 , C07C2602/10 , C07C2602/22 , C07C2602/42 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D209/52 , C07D211/96 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D223/16 , C07D231/18 , C07D233/72 , C07D263/22 , C07D263/44 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/052
摘要： The invention provides bicyclic sulfone compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORy activity, reducing the amount of iL-17 in a subject, and treating immune disorders and inflammatory disorders using such bicyclic sulfone compounds. Another aspect of the invention provides a method of treating a subject suffering from a medical disorder. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of one or more bicyclic sulfone compounds described herein. In certain other embodiments, the disorder is rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本发明提供双环砜化合物，药物组合物，抑制RORY活性的方法，减少受试者中iL-17的量，以及使用这种双环砜化合物治疗免疫疾病和炎症性疾病。本发明的另一方面提供了治疗患有医学病症的受试者的方法。该方法包括向受试者施用治疗有效量的本文所述的一种或多种双环砜化合物。在某些其它实施方案中，疾病是类风湿性关节炎。

7. 发明授权

US3370080A Hydrophilic monoolefin-conjugated cyclodiolefin condensation detergent product 失效
标题翻译：亲水性单烯烃共轭环二烯烃缩合洗涤剂产品
公开(公告)号：US3370080A
公开(公告)日：1968-02-20
申请号：US40723264
申请日：1964-10-28
申请人： UNIVERSAL OIL PROD CO
发明人： BLOCH HERMAN S
IPC分类号： C07C2/50 , C07C43/196 , C07C305/20 , C11D1/12 , C11D1/72
CPC分类号： C07C305/00 , C07C2/50 , C07C309/00 , C07C2602/00 , C11D1/12 , C11D1/72 , C07C13/32

8. 发明申请

US20150126493A1 BICYCLIC SULFONE COMPOUNDS FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE 有权
标题翻译：用于抑制血糖活性和疾病治疗的双相化合物
公开(公告)号：US20150126493A1
公开(公告)日：2015-05-07
申请号：US14398068
申请日：2013-05-03
申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. , Lycera corporation
发明人： Thomas D. Aicher , Kenneth J. Barr , Vladimir Simov , Willam D. Thomas , Peter L. Toogood , Chad A. Van Huis
IPC分类号： C07C317/40 , C07D231/18 , C07D211/96 , C07D207/12 , C07D471/04 , C07D215/38 , C07D401/12 , C07D217/22 , C07D491/052 , C07D223/16 , C07D213/82 , C07D209/52
CPC分类号： C07C317/40 , C07C311/30 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/00 , C07C2602/10 , C07C2602/22 , C07C2602/42 , C07D207/12 , C07D207/27 , C07D209/52 , C07D211/96 , C07D213/82 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D223/16 , C07D231/18 , C07D233/72 , C07D263/22 , C07D263/44 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D491/052
摘要： The invention provides bicyclic sulfone compounds, pharmaceutical compositions, methods of inhibiting RORy activity, reducing the amount of iL-17 in a subject, and treating immune disorders and inflammatory disorders using such bicyclic sulfone compounds. Another aspect of the invention provides a method of treating a subject suffering from a medical disorder. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of one or more bicyclic sulfone compounds described herein. In certain other embodiments, the disorder is rheumatoid arthritis.
摘要翻译：本发明提供双环砜化合物，药物组合物，抑制RORY活性的方法，减少受试者中iL-17的量，以及使用这种双环砜化合物治疗免疫疾病和炎症性疾病。本发明的另一方面提供了治疗患有医学病症的受试者的方法。该方法包括向受试者施用治疗有效量的本文所述的一种或多种双环砜化合物。在某些其它实施方案中，疾病是类风湿性关节炎。

9. 发明申请

US20130109887A1 PROCESSES FOR PRODUCING 1-BROMO-2- (CYCLOPROPYL METHOXY)-5-FLUORO-4-METHOXYBENZENE 审中-公开
标题翻译： 1-溴-2-（环丙基甲氧基）-5-氟-4-甲氧基苯甲酸的制备方法
公开(公告)号：US20130109887A1
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：US13808346
申请日：2011-08-12
申请人： Thierry J. Giard , Vincent L. Mutterer , Christophe Durvaux
发明人： Thierry J. Giard , Vincent L. Mutterer , Christophe Durvaux
IPC分类号： C07C41/06
CPC分类号： C07C41/06 , C07C41/16 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C2602/00 , C07C43/225 , C07C43/23
摘要： This invention provides new processes for the preparation of 1-bromo-2-(cyclopropyl methoxy)-5-fluoro-4-methoxybenzene and for the preparation of an intermediate, 4-fluoro-3-methoxyphenol.
摘要翻译：本发明提供了制备1-溴-2-（环丙基甲氧基）-5-氟-4-甲氧基苯的新方法和用于制备中间体4-氟-3-甲氧基苯酚的新方法。

10. 发明授权

US2340908A Hydrocarbon synthesis 失效
公开(公告)号：US2340908A
公开(公告)日：1944-02-08
申请号：US46694042
申请日：1942-11-25
申请人： UNIVERSAL OIL PROD CO
发明人： THOMAS CHARLES L
IPC分类号： C07C2/50 , C07C13/32 , C07C13/42
CPC分类号： C07C13/42 , C07C2/50 , C07C13/32 , C07C2602/00 , C07C2602/42

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