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1. 发明专利

JP2010006806A Method for producing high-purity benzazepine derivative 审中-公开
标题翻译：生产高纯度苯甲腈衍生物的方法
公开(公告)号：JP2010006806A
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：JP2009145219
申请日：2009-06-18
申请人： Sanochemia Pharmazeutika Ag , サノヘミア・フアルマツオイテイカ・アクチエンゲゼルシヤフト
发明人： GERDES KLAUS , GUNGL JOZSEF , KAELZ BEATE , ROTHENBURGER JAN , WELZIG STEFAN
IPC分类号： C07D491/06 , A61K31/55 , A61P25/28 , A61P43/00 , B01J23/44 , C07B61/00
CPC分类号： C07D491/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing an extremely high-purity galantamine or an extremely high-purity galantamine derivative.
SOLUTION: The method comprises the following process: the starting material is a racemic bromonarwedine, which is first debrominated under palladium's catalytic action; in this case, reaction mixture treatment is essential, which is conducted in the presence of oxygen or a peroxide so that the palladium catalyst in an insoluble form can easily be converted to such a form as to be easily separated, and a further reaction is conducted by reducing an enantiomerically pure narwedine in order to form an enantiomerically pure galantamine, wherein an alkylation or dealkylation follows so as to attain the corresponding substitution at a nitrogen atom on the ring, and, by further refining the enantiomerically pure galantamine thus formed such as making a recrystallization, residual palladium content of 5 ppm or less is attained, enabling the resultant enantiomerically pure galantamine to be directly used as a pharmaceutical material.
COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供生产极高纯度加兰他敏或极高纯度加兰他敏衍生物的方法。解决方案：该方法包括以下方法：起始原料为外消旋的溴康宁，其首先在钯催化作用下脱溴; 在这种情况下，反应混合物处理是必需的，其在氧或过氧化物的存在下进行，使得不溶性形式的钯催化剂可以容易地转化成容易分离的形式，并进行进一步的反应通过减少对映异构体纯的诺华明，以形成对映体纯的加兰他敏，其中遵循烷基化或脱烷基化，以便在环上的氮原子处获得相应的取代，并且通过进一步精制如此形成的对映体纯的加兰他敏胺，例如制备重结晶，残留钯含量达到5ppm以下，使得所得到的对映异构体纯的加兰他敏胺直接用作药物材料。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

2. 发明专利

JP2000178187A AQUEOUS FORMULATION OF BETA CAROTENE 失效
公开(公告)号：JP2000178187A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：JP33822599
申请日：1999-11-29
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人： WERNER JOSEF FURANTSUITTSU
IPC分类号： A61K47/34 , A61K9/00 , A61K9/107 , A61K31/01 , A61K31/015 , A61K47/14 , C07C403/24
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain the subject aqueous formulation suitable for parenteral administration by including a polyoxyethylene-660-hydroxystearate as a dissolution-mediating substance. SOLUTION: This aqueous formulation comprises a 5-carotene aqueous formulation in an aqueous solvent [having preferably 0.1-10 (w/v)%, further preferably 1-5 (w/v)% 5-carotene content] and comprises preferably 10-40 (w/v)%, further preferably 15-20 (w/v)% polyoxyethylene-660-hydroxystearate as a dissolution- mediating substance and preferably further comprises isopropylpalmitate and further comprises an antioxidant (e.g. ascorbylpalmitate and/or DL-α-tocopherol). A method for introducing β-carotene into an aqueous warm solution of polyoxyethylene-660-hydroxystearage which may contain isopropylmyristate while stirring is preferable as a method for preparing the aqueous formulation.

3. 发明专利

TW200524941A 4a,5,9,10,11,12-六氫苯並喃[3a,3,2][2]苯環氮己三烯全新之衍生物,其製備之方法及其用於製造藥物之利用 NEUE DERIVATE DES 4A, 5, 9, 10, 11, 12-HEXAHYDROBENZOFURO [3A, 2, 2] [2] BENZAZEPIN, VERFAREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN 失效
简体标题： 4a,5,9,10,11,12-六氢苯并喃[3a,3,2][2]苯环氮己三烯全新之衍生物,其制备之方法及其用于制造药物之利用 NEUE DERIVATE DES 4A, 5, 9, 10, 11, 12-HEXAHYDROBENZOFURO [3A, 2, 2] [2] BENZAZEPIN, VERFAREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN
公开(公告)号：TW200524941A
公开(公告)日：2005-08-01
申请号：TW093127801
申请日：2004-09-15
申请人：沙諾化學藥品股份有限公司 SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人：拉茲洛‧措爾那 LASZLO CZOLLNER , 貝亞特‧凱爾茲 , 史蒂芬‧威爾次錫 STEFAN WELZIG , 杰‧維爾那法蘭特西斯 J. WERNER FRANTSITS , 烏爾利西‧猶底斯 PROF. ULRICH JORDIS , 猶漢那斯‧弗羅利西
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/55 , C07D491/10
摘要：本發明係關於一種4a,5,9,10,11,12–六氫苯並喃〔3a,3,2〕〔2〕苯環氮己三烯全新之衍生物，其具有通式Ia、Ib及Ic093127801-p01.bmp化合物Ia、Ib及Ic不僅可以有效率之方式製備出所希望得到工業級標準之旋光性純度，且該等衍生物由於其藥理作用亦適用於製造用以治療各種症候，尤其係中樞神經系統(ZNS)病症之藥品。093127801-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种4a,5,9,10,11,12–六氢苯并喃〔3a,3,2〕〔2〕苯环氮己三烯全新之衍生物，其具有通式Ia、Ib及Ic093127801-p01.bmp化合物Ia、Ib及Ic不仅可以有效率之方式制备出所希望得到工业级标准之旋光性纯度，且该等衍生物由于其药理作用亦适用于制造用以治疗各种症候，尤其系中枢神经系统(ZNS)病症之药品。093127801-p01.bmp

4. 发明专利

TW200846006A 高純度4a,5,9,10,11,12,-六氫苯並喃[3a,3,2-ef][2]苯環氮已三烯之製備方法及其衍生 VERFAHREN ZUM HERSTELLEN VON HOCHREINEN 4a,5,9,10,11,12,-HEXAHYDRO-6H-BENZOFURO[3a,3,2-ef][2]BENZAZEPINEN SOWIE DESSEN DERIVATEN 审中-公开
简体标题：高纯度4a,5,9,10,11,12,-六氢苯并喃[3a,3,2-ef][2]苯环氮已三烯之制备方法及其衍生 VERFAHREN ZUM HERSTELLEN VON HOCHREINEN 4a,5,9,10,11,12,-HEXAHYDRO-6H-BENZOFURO[3a,3,2-ef][2]BENZAZEPINEN SOWIE DESSEN DERIVATEN
公开(公告)号：TW200846006A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW097104447
申请日：2008-02-05
申请人：沙諾化學藥品股份有限公司 SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人：史蒂芬威爾次鍚 STEFAN WELZIG , 安東葛爾登尼許 ANTON GERDENITSCH , 珍羅騰布爾格 JAN ROTHENBURGER , 蘇珊娜科拉 SUSANNE KOLAR , 亞利山德拉雪賴斯那 ALEXANDRA SCHERLEITHNER
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D491/10
摘要：本發明係關於一種用於製備高純度雪花蓮胺或高純度雪花蓮胺衍生物之方法,其中係以消旋之溴降雪花蓮胺為起點,其在鈀之催化下被除去溴。本發明重要之處在於反應混合物之純化,其係於氧或過氧化物之存在下進行,使鈀催化劑轉變為一種不溶性形式且容易被分離之形式。接下來之反應係將純鏡像異構物之降雪花蓮胺還原成純鏡像異構物之雪花蓮胺,其緊接著被加上烷基或去除烷基,使得於環氮原子上獲得一適當之取代基。經由後續之純化步驟,例如再結晶,鈀之殘留量可達到低於5 ppm以下,如此可直接作為製藥上之原料使用。
简体摘要：本发明系关于一种用于制备高纯度雪花莲胺或高纯度雪花莲胺衍生物之方法,其中系以消旋之溴降雪花莲胺为起点,其在钯之催化下被除去溴。本发明重要之处在于反应混合物之纯化,其系于氧或过氧化物之存在下进行,使钯催化剂转变为一种不溶性形式且容易被分离之形式。接下来之反应系将纯镜像异构物之降雪花莲胺还原成纯镜像异构物之雪花莲胺,其紧接着被加上烷基或去除烷基,使得于环氮原子上获得一适当之取代基。经由后续之纯化步骤,例如再结晶,钯之残留量可达到低于5 ppm以下,如此可直接作为制药上之原料使用。

5. 发明申请

WO2019162313A1 HERSTELLUNGSVERFAHREN FÜR EIN KONTRASTMITTEL 审中-公开
公开(公告)号：WO2019162313A1
公开(公告)日：2019-08-29
申请号：PCT/EP2019/054190
申请日：2019-02-20
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人： WELZIG, Stefan , KÄLZ, Beate , GUNGL, József , GERDES, Klaus , BRAUNRATH, Roswitha , ABRAHAMSBERG, Christina
IPC分类号： A61K49/10 , C07D257/02
摘要： Ein Verfahren zum Herstellen einer ein Kontrastmittel enthaltenden pharmazeutischen Zubereitung, die als Kontrastmittel einen Komplex aus einem Lanthanid, insbesondere Gadolinium, und einem makrocyclischen Chelat, insbesondere DOTA, enthält, wird beschrieben.

6. 发明申请

WO2017054017A1 FORMULIERUNG VON HYPERICIN ZUR PHOTODYNAMISCHEN THERAPIE 审中-公开
标题翻译：金丝桃素的制剂用于光动力治疗
公开(公告)号：WO2017054017A1
公开(公告)日：2017-04-06
申请号：PCT/AT2016/000033
申请日：2016-04-07
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人： ABRAHAMSBERG, Christina , FRANTSITS, Werner , GERDES, Klaus , GUNGL, Jòzsef , KÄLZ, Beate , MEDINGER, Gregor , WELZIG, Stefan
IPC分类号： A61K41/00 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61K9/00 , A61K9/08 , A61K47/32
CPC分类号： A61K41/0057 , A61K9/0009 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K47/32 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61N5/062 , A61N2005/0663
摘要： Eine als Photosensibilisator bei der Therapie von Krebs, wie beispielsweise Blasenkrebs, verwendbare Formulierung enthalt Polyvinylpyrrolidon gebundenes oder mit Polyvinylpyrrolidon komplexiertes Natrium-Hypericinat.
摘要翻译：在癌症，例如膀胱癌治疗光敏剂，可使用的制剂包含聚乙烯吡咯烷酮结合或与hypericinate聚乙烯吡咯烷酮钠复合。

7. 发明申请

WO2005030333A3 NOVEL DERIVATIVES OF 4A,5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO[3A,3,2] [2]- BENZAZEPINE, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF IN THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：图4A的新衍生物，5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO [3A，3.2] [2] - 苯并氮杂，生产和及其使用方法为药物的制造
公开(公告)号：WO2005030333A3
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：PCT/AT2004000309
申请日：2004-09-09
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , CZOLLNER LASZLO , KAELZ BEATE , WELZIG STEFAN , FRANTSITS WERNER J , JORDIS ULRICH , FROEHLICH JOHANNES
发明人： CZOLLNER LASZLO , KAELZ BEATE , WELZIG STEFAN , FRANTSITS WERNER J , JORDIS ULRICH , FROEHLICH JOHANNES
IPC分类号： A61K31/55 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D491/10
CPC分类号： A61K31/55 , C07D491/10
摘要： The invention relates to novel derivatives of 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-benzofuro[3a,3,2] [2]benzazepine of general formulae 1a, 1b and 1c. Compounds 1a, 1b and 1c can be produced in an efficient manner on an industrial scale with the desired optical purity and are suitable for the production of medicaments for the treatment of a diverse range of symptoms, particularly diseases of the central nervous system (CNS), on account of the pharmacological effect thereof.
摘要翻译：本发明涉及4a的新的衍生物，5,9,10,11,12六氢苯并呋喃并[3a中，3,2] [2]与上述通式1a，1b和1c的苯并吖庚因。化合物1a，1b和1c中，不仅可以在与在工业规模生产所期望的光学纯度以有效的方式，但是它们适于的，因为它们的药理作用和用于药物的特别是中枢神经系统的疾病的各种疾病的治疗，制备（CNS ）。

8. 发明公开

KR20180068996A 광역학적 치료, 이러한 목적으로 이용 가능한 제형 및 이의 제조 및 사용 방법 审中-公开
公开(公告)号：KR20180068996A
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：KR20187012188
申请日：2016-04-07
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG
发明人： ABRAHAMSBERG CHRISTINA , FRANTSITS WERNER , GERDES KLAUS , GUNGL JOZSEF , KALZ BEATE , MEDINGER GREGOR , WELZIG STEFAN
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/00 , A61K9/19 , A61K41/00 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61N5/06
CPC分类号： A61K41/0057 , A61K9/0009 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K47/32 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61N5/062 , A61N2005/0663
摘要： 암, 예를들어방광암의치료는폴리비닐피롤리돈에결합되거나폴리비닐피롤리돈에착화된소듐하이페리시네이트를함유한제형을이용한다.

9. 发明申请

WO2005102268A3 CHOLINESTERASE INHIBITORS IN LIPOSOMES AND THEIR PRODUCTION AND USE 审中-公开
标题翻译：在脂质体胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和用途
公开(公告)号：WO2005102268A3
公开(公告)日：2006-04-06
申请号：PCT/AT2005000138
申请日：2005-04-21
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , BODENTEICH ANGELIKA , BOECKMANN JOSEF , FRANTSITS WERNER , PIRICH EBERHARD
发明人： BODENTEICH ANGELIKA , BOECKMANN JOSEF , FRANTSITS WERNER , PIRICH EBERHARD
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/00
CPC分类号： A61K9/127
摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition based on an active ingredient that is enclosed in liposomes for topical, transdermal application. The interior of said liposomes comprises an acidic, aqueous medium containing at least one cholinesterase inhibitor, preferably from the group containing donepezil, rivastigmine, galantamine, physostigmine, heptylphysostigmine, phenserine, tolserine, cymserine, thiatolserine, thiacymserine, neostigmine, huperzine, tacrine, metrifonate and dichlorvos, or an enantiomer or derivative of at least one of said compounds. In addition, the invention relates to a method for producing said composition, optionally in a sterile form and also to the use of the liposomes charged with the active ingredient in various galenic formulations for topical, transdermal application with a depot effect in the epidermis, for the prophylaxis and/or treatment of cutaneous neuropathic pain or the loss of cutaneous sensory function as a result of neuropathy.
摘要翻译：本发明涉及一种用于局部，经皮应用的脂质体包埋的剂的基础上的药物组合物，其中所述脂质体具有在其内部的酸性含水环境和在至少一种胆碱酯酶抑制剂，优选选自多奈哌齐，利凡斯的明，加兰他敏，毒扁豆碱，heptylphysostigmine，phenserine，Tolserin，cymserine，Thiatolserin，Thiacymserin，新斯的明，石杉碱甲，他克林，美曲膦酯和敌敌畏，或其对映体或其衍生物，这些化合物中的至少一种。本发明还涉及一种方法，用于制备该组合物，任选以无菌形式，以及利用在用于与在表皮贮库效应局部透皮应用的各种盖伦制剂装载药物的脂质体，用于预防和/或治疗的皮肤神经性疼痛或皮肤感觉功能的neurophatiebedingten损失。

10. 发明申请

WO2006010189A1 VERFAHREN ZUR REINDARSTELLUNGVON KRISTALLFORMEN VON TORSEMID 审中-公开
标题翻译：方法REINDARSTELLUNGVON CRYSTAL托拉塞米形式
公开(公告)号：WO2006010189A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/AT2005/000299
申请日：2005-07-28
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , WELZIG, Stefan , GERDENITSCH, Anton , KÜHNHACKL, Peter
发明人： WELZIG, Stefan , GERDENITSCH, Anton , KÜHNHACKL, Peter
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74
摘要： Bei einem Verfahren zur Reindarstellung der Kristallform 1 von polymorphem kristallinen Torsemid, bei welchem Torsemid in einem Ethanol-Wassergemisch unter Erwärmen gelöst wird, worauf anschließend gekühlt und nach dem Abtrennen der Kristalle getrocknet wird, wird das Trocknen unter gleichzeitiger mechanischer Belastung der Kristalle beispielsweise in einem Schaufeltrockner vorgenommen, wobei Kristalle der Kristallform 2 in die Kristallform 1 umgelagert werden.
摘要翻译：在多晶型物结晶托拉塞米的晶型1的纯化方法，其中，托拉塞米溶解于加热的乙醇 - 水混合物，于是然后冷却，结晶的分离后干燥，用晶体的同时机械负荷干燥，例如，在一个桨式干燥器制成，其中所述晶体形式的晶体在晶型1秒被重新排列

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