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1. 发明申请

WO2005030333A3 NOVEL DERIVATIVES OF 4A,5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO[3A,3,2] [2]- BENZAZEPINE, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND USE THEREOF IN THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：图4A的新衍生物，5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO [3A，3.2] [2] - 苯并氮杂，生产和及其使用方法为药物的制造
公开(公告)号：WO2005030333A3
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：PCT/AT2004000309
申请日：2004-09-09
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , CZOLLNER LASZLO , KAELZ BEATE , WELZIG STEFAN , FRANTSITS WERNER J , JORDIS ULRICH , FROEHLICH JOHANNES
发明人： CZOLLNER LASZLO , KAELZ BEATE , WELZIG STEFAN , FRANTSITS WERNER J , JORDIS ULRICH , FROEHLICH JOHANNES
IPC分类号： A61K31/55 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D491/10
CPC分类号： A61K31/55 , C07D491/10
摘要： The invention relates to novel derivatives of 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-benzofuro[3a,3,2] [2]benzazepine of general formulae 1a, 1b and 1c. Compounds 1a, 1b and 1c can be produced in an efficient manner on an industrial scale with the desired optical purity and are suitable for the production of medicaments for the treatment of a diverse range of symptoms, particularly diseases of the central nervous system (CNS), on account of the pharmacological effect thereof.
摘要翻译：本发明涉及4a的新的衍生物，5,9,10,11,12六氢苯并呋喃并[3a中，3,2] [2]与上述通式1a，1b和1c的苯并吖庚因。化合物1a，1b和1c中，不仅可以在与在工业规模生产所期望的光学纯度以有效的方式，但是它们适于的，因为它们的药理作用和用于药物的特别是中枢神经系统的疾病的各种疾病的治疗，制备（CNS ）。

2. 发明申请

WO2005030333A2 NEUE DERIVATE DES 4A,5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO[3A,3,2] [2]- BENZAZEPIN, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN 审中-公开
标题翻译：图4A的新衍生物，5,9,10,11,12-HEXAHYDROBENZOFURO [3A，3.2] [2] - 苯并氮杂，生产和及其使用方法为药物的制造
公开(公告)号：WO2005030333A2
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/AT2004/000309
申请日：2004-09-09
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , WELZIG, Stefan , FRANTSITS, Werner, J. , JORDIS, Ulrich , FRÖHLICH, Johannes
发明人： CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , WELZIG, Stefan , FRANTSITS, Werner, J. , JORDIS, Ulrich , FRÖHLICH, Johannes
IPC分类号： A61P25/28
CPC分类号： A61K31/55 , C07D491/10
摘要： Die Erfindung betrifft neue Derivate des 4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-benzofuro[3a,3,2] [2]benzazepin mit den allgemeinen Formeln 1a, 1b und 1c. Die Verbindungen 1a, 1b und 1c lassen sich nicht nur in effizienter Weise mit der gewünschten optischen Reinheit im Industriemassstab herstellen sondern sie eignen sich aufgrund ihrer pharmakologischen Wirkung auch für die Herstellung von Arzneimitteln für die Behandlung verschiedenster Krankheitsbilder, insbesondere von Erkrankungen des zentralen Nervensystems (ZNS).
摘要翻译：
本发明涉及4a的新的衍生物，5,9,10,11,12六氢苯并呋喃并[3a中，3,2] [2]与上述通式1a，1b和1c的苯并吖庚因。化合物1a，1b和1c中，不仅可以在与重量导航使用以有效的方式生产在工业规模上nschten光学纯度，但它们是合适的，因为它们的药理作用和f导航用途ř药物的用于导航的使用制备 - [R verschiedenster的疾病的治疗，特别是中枢神经系统疾病（CNS）。

3. 发明申请

WO1996012692A1 PROCESS FOR PRODUCING DERIVATIVES OF 4a,5,9,10,11,12,-HEXAHYDRO-6H-BENZOFURO[3a,3,2-ef][2]BENZAZEPINE 审中-公开
标题翻译： PRODUCING 4A的衍生物的方法，5,9,10,11,12，六氢-6H-苯并呋喃[3a中，3,2-EF] [2]苯并吖庚因
公开(公告)号：WO1996012692A1
公开(公告)日：1996-05-02
申请号：PCT/AT1995000208
申请日：1995-10-23
申请人： WALDHEIM PHARMAZEUTIKA GESELLSCHAFT M.B.H. , CZOLLNER, Laszlo , FRÖHLICH, Johannes , JORDIS, Ulrich , KÜENBURG, Bernhard
发明人： WALDHEIM PHARMAZEUTIKA GESELLSCHAFT M.B.H.
IPC分类号： C07B53/00
CPC分类号： C07D491/10
摘要： The proposal is for a process for producing derivatives of 4a,5,9,10,11,12,-hexahydro-6H-benzofuro[3,2-ef][2]benzazepine facilitating in particular the production of galanthamine (6) via the novel bromine-N-demethyl galanthamine (4) and the novel bromine galanthamine (5). In this process, the compound (2) is oxidatively cyclised into the compound (3). The compound (3) is diastereo-selectively reduced by L-selectrides to the novel bromine-N-demethyl galanthamine (4) without the formation of detectable quantities of epibromine-N-demethyl galanthamine. The novel bromine galanthamine (5) is obtained by methylation, from which by separation of bromine (+/-) galanthamine (6) is produced. Pure enantiomers can be demonstrated by precipitation as a salt of a chiral acid (especially a tartrate). The process shown in the reaction diagram below gives high yields and pure products at all stages and can thus be conducted on the industrial scale.
摘要翻译：一种方法，提出了一种用于经由制造4a中，5,9,10,11,12，六氢-6H-苯并呋喃并[3,2-EF] [2]苯并吖庚因，特别是，加兰他敏的制造（6）的衍生物的新溴-N-脱甲基雪花胺（4）和新Bromgalanthamin（5）是允许的。在该方法中，化合物（2）通过氧化化合物（3）的环化。化合物（3）与新的与L-selectrides减少非对映选择性而没有可检测量的Epi溴-N-脱甲基雪花胺的形成溴-N-脱甲基雪花胺（4）。新Bromgalanthamin（5）由甲基化获得，从其通过（6）制备的溴（+/-）雪花胺的切割。通过沉淀手性酸的盐（特别是作为酒石酸盐），对映异构体可以以纯的形式制备。的再现下面以高产率和纯产品的各个阶段的反应方案的结果，以便它可以在工业规模下进行的处理。

4. 发明申请

WO2012020021A9 GLYCYRRHETINIC ACID AMINE ANALOGUES FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION, INFECTIOUS DISEASES, CANCER, AUTOIMMUNE DISEASES, SKIN DISEASES, BONE DISEASES AND METABOLIC DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗炎症，感染性疾病，癌症，自身免疫疾病，皮肤疾病，骨骼疾病和代谢病的甘氨酸氨基酸类似物
公开(公告)号：WO2012020021A9
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：PCT/EP2011063702
申请日：2011-08-09
申请人： ONEPHARM RES & DEV GMBH , CLASSEN-HOUBEN DIRK , KUEENBURG BERNHARD , KOSMA PAUL , JORDIS ULRICH , CZOLLNER LASZLO
发明人： CLASSEN-HOUBEN DIRK , KUEENBURG BERNHARD , KOSMA PAUL , JORDIS ULRICH , CZOLLNER LASZLO
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P3/00 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/06
CPC分类号： C07J63/008
摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein R3a to R31 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of and/or prevention of chronic inflammatory diseases, autoimmune diseases, skin diseases, bone diseases, metabolic diseases, infectious diseases and cancer.
摘要翻译：本发明包括通式（I）的化合物，其中R 3a至R 31和X如权利要求1中所定义，其适用于治疗和/或预防慢性炎性疾病，自身免疫性疾病，皮肤病，骨疾病，代谢疾病，传染病和癌症。

5. 发明申请

WO1997040049A1 NEW BENZAZEPINE DERIVATIVES, MEDICAMENTS CONTAINING THE SAME AND THEIR USE TO PREPARE MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译： NEW苯并吖庚因衍生物，含有药物及其用途为药物的制造
公开(公告)号：WO1997040049A1
公开(公告)日：1997-10-30
申请号：PCT/AT1997000074
申请日：1997-04-21
申请人： SANOCHEMIA LTD. , CZOLLNER, Laszlo , FRÖHLICH, Johannes , JORDIS, Ulrich , KÜENBURG, Bernhard
发明人： SANOCHEMIA LTD.
IPC分类号： C07D491/10
CPC分类号： C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/10 , Y02P20/55
摘要： New derivatives of benzazepine are disclosed, in particular of benzofuro[3a,3,2,ef][2]benzazepine, having the general formula (I), as well as new compounds of general formula (III). Also disclosed are medicaments which contain compounds of formulas (I) and/or (III) and may be successfully used for treating Alzheimer disease and related demential states, as well as the Langdon-Down syndrome.
摘要翻译：苯并吖庚因的新的衍生物，特别是苯并呋喃并[3a中，3,2，EF] [2]通式（I）和通式的新化合物的苯并吖庚因（III）。还描述了可成功地用于阿尔茨海默氏病的治疗和相关的痴呆的条件，以及用于兰登-唐氏综合征的治疗的式（I）和/或（III），的药物，包括化合物。

6. 发明申请

WO2005030332A2 USE OF GALANTHAMINE AND THE DERIVATIVES THEREOF IN THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：加兰他敏的使用及其衍生物对制毒化
公开(公告)号：WO2005030332A2
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/AT2004000251
申请日：2004-07-12
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , BODENTEICH ANGELIKA , FRANTSITS WERNER J , PIRICH EBERHARD , CZOLLNER LASZLO
发明人： BODENTEICH ANGELIKA , FRANTSITS WERNER J , PIRICH EBERHARD , CZOLLNER LASZLO
IPC分类号： A61K31/55 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D491/10
CPC分类号： A61K31/55 , C07D491/10
摘要： The invention relates to the use of galanthamine and the cholinergically active derivatives thereof in the production of medicaments for preventive treatment of postoperative delirium and/or subsyndronal postoperative delirium.Galanthamine, the galathamine derivative(4aS, 6R, 8aS)-6-hydroxy-3-methoxy-11-methyl-4a,5,9,10-tetrahydro-6H-benzofuro[3a, 3, 2-ef] [2]benzazepinium bromide and analogous salts, hydrates or solvates are advantageously suited for use according to the invention.
摘要翻译：本发明涉及使用加兰他敏和具有用于术后谵妄和/或subsyndronalem术后谵妄的预防治疗药物用于治疗的制造胆碱能活性以及它的衍生物。此外，加兰他敏，加兰他敏的衍生物（4AS，6R，8AS）-6Hydroxy -3-甲氧基-11-甲基-4a，5,9,10四氢-6H-苯并呋喃[3a中，如图3所示，2-EF]有利地是 [2] benzazepinium溴和类似的盐，水合物或溶剂化物在本发明中使用。

7. 发明申请

WO2004050648A1 VERFAHREN ZUM HERSTELLEN VON SALZEN DES TOLPERISON 审中-公开
标题翻译：用于生产的托哌酮盐
公开(公告)号：WO2004050648A1
公开(公告)日：2004-06-17
申请号：PCT/AT2003/000092
申请日：2003-03-31
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG , CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , ROTHENBURGER, Jan , WELZIG, Stefan
发明人： CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , ROTHENBURGER, Jan , WELZIG, Stefan
IPC分类号： C07D295/10
CPC分类号： C07D295/108
摘要： Beschrieben wird ein Verfahren zum Herstellen von einem Additionssalz von 2,4'-Dimethyl-3-piperidinopropiophenono (Tolperison) mit einer pharmazeutisch annehmbaren Säure, der Formel (I) bei dem 4-Methylpropiophenon mit Piperidin-Hydrochlorid und 1,2-Dioxolan in Gegenwart einer Säure als Katalysator umgesetzt wird und das erhaltene Tolperison als Säureadditionssalz nach dem Abkühlen der Reaktionsmischung abfiltriert wird.
摘要翻译：为与药学上可接受的酸制备式（I）的2,4'-二甲基-3- piperidinopropiophenono（甲苯哌丙酮）的加成盐，过程在4甲基苯基乙基酮用哌啶盐酸盐和1,2-二氧戊环中描述酸作为催化剂，甲苯哌丙酮的存在下将反应混合物冷却后过滤出作为酸加成盐。

8. 发明申请

WO2003080623A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NORGALANTHAMIN, IHREN ISOMEREN, SALZEN UND HYDRATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产norgalanthamine它们的异构体，盐和水合物
公开(公告)号：WO2003080623A1
公开(公告)日：2003-10-02
申请号：PCT/AT2003/000007
申请日：2003-01-09
申请人： SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AKTIENGESELLSCHAFT , JORDIS, Ulrich , TREU, Matthias , HIRNSCHALL, Manfred , FRÖHLICH, Johannes , CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , KÄLZ, Thomas , KÜHNHACKL, Peter
发明人： JORDIS, Ulrich , TREU, Matthias , HIRNSCHALL, Manfred , FRÖHLICH, Johannes , CZOLLNER, Laszlo , KÄLZ, Beate , KÄLZ, Thomas , KÜHNHACKL, Peter
IPC分类号： C07D491/06
CPC分类号： C07D491/06
摘要： Die Erfindung betrifft im Industriemassstab durchführbare Verfahren zur Herstellung von Norgalanthamin, Norgalanthaminderivaten und deren Isomeren der allgemeinen Formel A sowie deren Salzen oder Hydraten mit der allgemeinen Formel (B) Als Verfahren zur Herstellung der Verbindungen mit der allgemeinen Formel (A) oder (B) werden eine oxydative Demethylierung und eine katalytische Demethylierung der entsprechenden Galanthaminverbindungen angegeben.
摘要翻译：本发明涉及在工业规模上可行的方法为norgalanthamine，Norgalanthaminderivaten和它们的异构体的通式中A和它们的或通式（B）作为用于制备具有通式（A）或化合物的方法的水合物的盐的制备（B）氧化去甲基化和相应的Galanthaminverbindungen的催化脱甲基指定。

9. 发明申请

WO2012020021A1 GLYCYRRHETINIC ACID AMINE ANALOGUES FOR USE IN THE TREATMENT OF INFLAMMATION, INFECTIOUS DISEASES, CANCER, AUTOIMMUNE DISEASES, SKIN DISEASES, BONE DISEASES AND METABOLIC DISEASES 审中-公开
标题翻译：用于治疗感染性疾病，感染性疾病，癌症，自身免疫性疾病，皮肤疾病，骨髓疾病和代谢疾病的甘氨酸酸胺类似物
公开(公告)号：WO2012020021A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：PCT/EP2011/063702
申请日：2011-08-09
申请人： onepharm Research & Development GmbH , CLASSEN-HOUBEN, Dirk , KUEENBURG, Bernhard , KOSMA, Paul , JORDIS, Ulrich , CZOLLNER, Laszlo
发明人： CLASSEN-HOUBEN, Dirk , KUEENBURG, Bernhard , KOSMA, Paul , JORDIS, Ulrich , CZOLLNER, Laszlo
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07J63/008
摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein R 3a to R 31 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of and/or prevention of chronic inflammatory diseases, autoimmune diseases, skin diseases, bone diseases, metabolic diseases, infectious diseases and cancer.
摘要翻译：本发明包括通式（I）的化合物，其中R3a至R31和X如权利要求1中所定义，其适用于治疗和/或预防慢性炎性疾病，自身免疫疾病，皮肤病，骨骼疾病，代谢疾病，传染病和癌症。

10. 发明申请

WO2012020019A1 NOVEL TRITERPENE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型三聚体衍生物
公开(公告)号：WO2012020019A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：PCT/EP2011/063699
申请日：2011-08-09
申请人： ONEPHARM RESEARCH & DEVELOPMENT GMBH , CLASSEN-HOUBEN, Dirk , KUEENBURG, Bernhard , KOSMA, Paul , JORDIS, Ulrich , CZOLLNER, Laszlo
发明人： CLASSEN-HOUBEN, Dirk , KUEENBURG, Bernhard , KOSMA, Paul , JORDIS, Ulrich , CZOLLNER, Laszlo
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/55 , C07D223/30 , C07D271/06 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/41 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D223/14 , C07D271/07 , C07J63/008 , A61K2300/00
摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (I) wherein R 11a to R 30 and X are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of and/or prevention of chronic inflammatory diseases, autoimmune diseases, skin diseases, bone diseases, metabolic diseases, infectious diseases and cancer.
摘要翻译：本发明包括其中R11a至R30和X如权利要求1中所定义的通式（I）的化合物，其适用于治疗和/或预防慢性炎性疾病，自身免疫疾病，皮肤病，骨骼疾病，代谢疾病，传染病和癌症。

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