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1. 发明申请

WO2004048372A1 THIA-EPOTHILONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症的THIA-EPOTHILONE衍生物
公开(公告)号：WO2004048372A1
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：PCT/EP2003/013412
申请日：2003-11-28
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , RICHTER, Wolfgang , WEBER, Lutz
发明人： RICHTER, Wolfgang , WEBER, Lutz
IPC分类号： C07D417/06
CPC分类号： C07D417/06
摘要： The present invention relates to new Macrocycles of formula (I) and their use for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型大环化合物及其用于治疗癌症的用途。

2. 发明申请

WO2003064378A2 NEUE VERBINDUNGEN, DIE FAKTOR XA-AKTIVITÄT INHIBIEREN 审中-公开
标题翻译：因子Xa活性抑制新化合物
公开(公告)号：WO2003064378A2
公开(公告)日：2003-08-07
申请号：PCT/EP2003/001012
申请日：2003-01-31
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , ECKL, Robert , SCHABBERT, Silke , FUCHS, Thilo
发明人： ECKL, Robert , SCHABBERT, Silke , FUCHS, Thilo
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： A61K31/7034 , C07H15/203
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz, Solvat, Hydrat oder eine pharmazeutisch akzeptable Formulierung derselben. Diese Verbindungen können zur Hemmung von Faktor Xa und zur Vorbeugung und/oder Behandlung von thrombolytischen Erkrankungen verwendet werden.
摘要翻译：本发明涉及式I，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或药学上可接受的制剂的化合物及其。这些化合物可以用于抑制因子Xa和用于血栓溶解疾病的预防和/或治疗。

3. 发明授权

US08501774B2 Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics 有权
公开(公告)号：US08501774B2
公开(公告)日：2013-08-06
申请号：US13368667
申请日：2012-02-08
申请人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Daniel Baeschlin , Christine Schmitt , Stefan Muller , Michael W. Cappi
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Daniel Baeschlin , Christine Schmitt , Stefan Muller , Michael W. Cappi
IPC分类号： A61K31/47 , C07D471/04
CPC分类号： C07D498/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria:

4. 发明授权

US09133213B2 Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics 有权
标题翻译：恶唑烷酮 - 喹诺酮杂合抗生素
公开(公告)号：US09133213B2
公开(公告)日：2015-09-15
申请号：US13933811
申请日：2013-07-02
申请人： Morphochem Aktiengesellschaft Für Kombinatorische Chemie
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Daniel Baeschlin , Christine Schmitt , Stefan Müller , Michael W. Cappi
IPC分类号： C07D471/04 , C07D498/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07F9/6558 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D498/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula (I) that are useful antimicrobial agents and effective against a variety of multi-drug resistant bacteria:
摘要翻译：本发明涉及作为有效的抗微生物剂并能有效抵抗各种多重耐药细菌的式（I）化合物：

5. 发明授权

US07557214B2 Intermediate products for producing oxazolidinone-quinolone hybrids 有权
公开(公告)号：US07557214B2
公开(公告)日：2009-07-07
申请号：US10570775
申请日：2004-09-03
申请人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Jean Phillippe Surivet , Daniel Baeschlin
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Jean Phillippe Surivet , Daniel Baeschlin
IPC分类号： C07D211/00 , C07D211/26
CPC分类号： C07D263/20 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention describes intermediates (ZP) for a novel and efficient synthesis of compounds in which the pharmacophores of quinolone and oxazolidinone are linked to one another by way of a chemically stable linker.

6. 发明授权

US08124772B2 Intermediate products for producing oxazolidinone-quinolone hybrids 有权
标题翻译：用于生产恶唑烷酮 - 喹诺酮杂交体的中间产物
公开(公告)号：US08124772B2
公开(公告)日：2012-02-28
申请号：US12455810
申请日：2009-06-05
申请人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Jean Phillippe Surivet , Daniel Baeschlin
发明人： Christian Hubschwerlen , Jean-Luc Specklin , Jean Phillippe Surivet , Daniel Baeschlin
IPC分类号： C07D221/02 , C07D491/02 , A61K31/44 , A61K31/445
CPC分类号： C07D263/20 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D471/04
摘要： The present invention describes intermediates (ZP) for a novel and efficient synthesis of compounds in which the pharmacophores of quinolone and oxazolidinone are linked to one another by way of a chemically stable linker.
摘要翻译：本发明描述了中间体（ZP），用于新颖有效地合成化合物，其中喹诺酮和恶唑烷酮的药效学通过化学稳定的接头相互连接。

7. 发明申请

WO2006008141A1 NEUE VERBINDUNGEN, DIE FAKTOR XA-AKTIVITÄT INHIBIEREN 审中-公开
标题翻译：因子Xa活性抑制新化合物
公开(公告)号：WO2006008141A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/EP2005/007867
申请日：2005-07-19
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , FUCHS, Thilo , ECKL, Robert
发明人： FUCHS, Thilo , ECKL, Robert
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel s (I), oder pharmazeutisch akzeptable Salze, Solvate, Hydrate oder pharmazeutisch akzeptable Formulierungen derselben. Diese Verbindungen können zur Hemmung von Faktor Xa und zur Vorbeugung und/oder Behandlung von thrombolytischen Erkrankungen verwendet werden.
摘要翻译：本发明涉及式S（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或药学上可接受的制剂物。这些化合物可以用于抑制因子Xa和用于血栓溶解疾病的预防和/或治疗。

8. 发明申请

WO2002081088A3 VORRICHTUNG ZUM AUTOMATISCHEN DISPENSIEREN MIKROSKOPISCHER VOLUMINA VON FLUIDEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2002081088A3
公开(公告)日：2002-10-17
申请号：PCT/EP2002/003457
申请日：2002-03-27
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , KUHN, Henrik , MAYER, Michael
发明人： KUHN, Henrik , MAYER, Michael
IPC分类号： B01L3/02
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft eine Vorrichtung zum automatischen Dispensieren mikroskopischer Volumina von Fluiden, welche wenigstens einen bewegbaren Dispensierkopf mit einer Mehrzahl daran befestigter Patronen, einen bewegbaren Objektträger mit wenigstens einem darauf befindlichen Objekt zur Aufnahme der dispensierten Fluidvolumina, sowie eine Steuereinrichtung zur Steuerung des Dispensiervorganges umfasst, wobei die Patronen jeweils einen mit Fluid gefüllten Tank, ein mit dem Tank fluidmäßig verbundenes Mikrodosierelement, sowie ein Befestigungselement zur Befestigung am Dispensierkopf aufweisen.

9. 发明申请

WO2002074757A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN PYRROLEN UND FURANEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的吡咯和呋喃
公开(公告)号：WO2002074757A1
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/EP2002/003157
申请日：2002-03-20
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , MÜLLER, Thomas, J., J. , BRAUN, Roland, U.
发明人： MÜLLER, Thomas, J., J. , BRAUN, Roland, U.
IPC分类号： C07D307/46
CPC分类号： C07D207/337 , C07D213/50 , C07D279/22 , C07D307/46 , C07D307/54 , C07D405/04
摘要： Die Erfindung betrifft ein Eintopfverfahren zur Herstellung von substituierten Pyrrolen der allgemeinen Formel (I): wobei X ein Sauerstoffatom oder eine Gruppe der Formel NR2 ist, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man folgenden Komponenten miteinander umsetzt: (i) ein Propargylalkohol der allgemeinen Formel (II) wobei A ein substituierten oder unsubstituierter Aromat, eine substituierter oder unsubstituierter aromatischer Heterocyclus, ein substituiertes oder unsubstituiertes Vinylaren und/oder ein Derivat davon, ein Olefin, ein Alkin, eine Acceptorgruppe oder ein Nitril ist; ii) eine Verbindung mit der allgemeinen Strukturformel (III) wobei B ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Aromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Heteroaromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmes Olefin und/oder Alkin, ein Metallkomplex und X eine Abgangsgruppe ist; iii) ein Aldehyd mit der allgemeinen Strukturformel (IV) wobei R1 ein Wasserstoffatom, ein gegebenenfalls substituierter Alkyl, Heteroalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloarakyl-, Heterocycloalkyl-, Heteroaralkyl-, oder ein Heteroarylrest ist; iv) sowie gegebenenfalls ein primäres Amin mit der allgemeinen Strukturformel (V) wobei R2 ein Wasserstoffatom, ein gegebenenfalls substituierter Alkyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Aralkyl- Cycloalkyl-, Cycloaralkyl, Heterocycloalkly-, Heteroaralkyl-, oder ein Heteroarylrest ist.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备通式（I）的取代的吡咯的一锅法：其中X是氧原子或下式基团NR 2，其特征在于在以下组件中的一个相互进行反应的：（ⅰ）通式的丙炔醇（ II）其中a是取代或未取代的芳族的，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的乙烯基芳烃和/或其衍生物，烯烃，炔烃，受体基团或腈; ii）其中B是具有结构通式（III）缺电子取代或未取代的芳族的，具有或不具有受体基团，缺电子取代或未取代的杂芳族，具有或不具有受体基团，缺电子烯烃和/或炔烃，金属络合物，和X是离去基团的化合物 ; iii）具有结构通式的醛（IV）其中R1是氢原子，任选取代的烷基，杂烷基，芳基，芳烷基，环烷基，Cycloarakyl-，杂环烷基，杂芳烷基，或杂芳基; iv）和任选地具有结构通式（V）其中R2是氢原子，任选取代的烷基，杂烷基，芳基，芳烷基，环烷基，Cycloaralkyl，Heterocycloalkly-，杂芳烷基，或杂芳基的伯胺。

10. 发明申请

US20160130288A1 OXAZOLIDINONE-QUINOLONE HYBRID ANTIBACTERIALS FOR THE PARENTERAL TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF BACTERIAL DISEASES 审中-公开
标题翻译： OXAZOLIDINONE-QUINOLONE混合抗生素用于细菌治疗或预防细菌性疾病
公开(公告)号：US20160130288A1
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：US14894400
申请日：2014-05-09
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE
发明人： Thomas Kapsner , Axel Dalhoff , Thomas Gramatte
IPC分类号： C07F9/653
摘要： The present invention relates to the use of oxazolidinone-quinolone hybrids for the parenteral (especially intravenous) treatment or prophylaxis of bacterial diseases. The present invention relates moreover to improved methods of administering oxazolidinone-quinolone hybrid antibacterials.
摘要翻译：本发明涉及恶唑烷酮 - 喹诺酮杂交体用于肠外（特别是静脉内）治疗或预防细菌性疾病的用途。本发明还涉及施用恶唑烷酮 - 喹诺酮混合抗菌剂的改进方法。

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