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1. 发明申请

WO2002074757A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN PYRROLEN UND FURANEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的吡咯和呋喃
公开(公告)号：WO2002074757A1
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/EP2002/003157
申请日：2002-03-20
申请人： MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FÜR KOMBINATORISCHE CHEMIE , MÜLLER, Thomas, J., J. , BRAUN, Roland, U.
发明人： MÜLLER, Thomas, J., J. , BRAUN, Roland, U.
IPC分类号： C07D307/46
CPC分类号： C07D207/337 , C07D213/50 , C07D279/22 , C07D307/46 , C07D307/54 , C07D405/04
摘要： Die Erfindung betrifft ein Eintopfverfahren zur Herstellung von substituierten Pyrrolen der allgemeinen Formel (I): wobei X ein Sauerstoffatom oder eine Gruppe der Formel NR2 ist, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man folgenden Komponenten miteinander umsetzt: (i) ein Propargylalkohol der allgemeinen Formel (II) wobei A ein substituierten oder unsubstituierter Aromat, eine substituierter oder unsubstituierter aromatischer Heterocyclus, ein substituiertes oder unsubstituiertes Vinylaren und/oder ein Derivat davon, ein Olefin, ein Alkin, eine Acceptorgruppe oder ein Nitril ist; ii) eine Verbindung mit der allgemeinen Strukturformel (III) wobei B ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Aromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmer substituierter oder unsubstituierter Heteroaromat mit oder ohne Acceptorgruppe, ein elektronenarmes Olefin und/oder Alkin, ein Metallkomplex und X eine Abgangsgruppe ist; iii) ein Aldehyd mit der allgemeinen Strukturformel (IV) wobei R1 ein Wasserstoffatom, ein gegebenenfalls substituierter Alkyl, Heteroalkyl-, Aryl-, Aralkyl-, Cycloalkyl-, Cycloarakyl-, Heterocycloalkyl-, Heteroaralkyl-, oder ein Heteroarylrest ist; iv) sowie gegebenenfalls ein primäres Amin mit der allgemeinen Strukturformel (V) wobei R2 ein Wasserstoffatom, ein gegebenenfalls substituierter Alkyl-, Heteroalkyl-, Aryl-, Aralkyl- Cycloalkyl-, Cycloaralkyl, Heterocycloalkly-, Heteroaralkyl-, oder ein Heteroarylrest ist.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备通式（I）的取代的吡咯的一锅法：其中X是氧原子或下式基团NR 2，其特征在于在以下组件中的一个相互进行反应的：（ⅰ）通式的丙炔醇（ II）其中a是取代或未取代的芳族的，取代或未取代的芳族杂环，取代或未取代的乙烯基芳烃和/或其衍生物，烯烃，炔烃，受体基团或腈; ii）其中B是具有结构通式（III）缺电子取代或未取代的芳族的，具有或不具有受体基团，缺电子取代或未取代的杂芳族，具有或不具有受体基团，缺电子烯烃和/或炔烃，金属络合物，和X是离去基团的化合物 ; iii）具有结构通式的醛（IV）其中R1是氢原子，任选取代的烷基，杂烷基，芳基，芳烷基，环烷基，Cycloarakyl-，杂环烷基，杂芳烷基，或杂芳基; iv）和任选地具有结构通式（V）其中R2是氢原子，任选取代的烷基，杂烷基，芳基，芳烷基，环烷基，Cycloaralkyl，Heterocycloalkly-，杂芳烷基，或杂芳基的伯胺。

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