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1. 发明专利

JP2013028628A 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity 审中-公开
标题翻译：作为激酶活性调节剂的1,3-DIARYL替代尿素
公开(公告)号：JP2013028628A
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：JP2012208429
申请日：2012-09-21
申请人： Cgi Pharmaceuticals Inc , シージーアイファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
发明人： MITCHELL SCOTT A , DANCA MIHAELA DIANA , BLOMGREN PETER A , DESIMONE ROBERT W , PIPPIN DOUGLAS A I , BRITTELLI DAVID R
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/04 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an effective substance for treating disease or disorder responsive to angiogenesis kinase activity modulation, for example, cancers such as breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma.SOLUTION: This invention relates to compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystal forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于治疗对血管生成激酶活性调节有响应的疾病或病症的有效物质，例如癌症如乳腺肿瘤，子宫内膜癌，结肠癌和颈鳞状细胞癌。本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，结晶形式，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

2. 发明专利

TW200716551A 經取代之醯胺類、製備彼之方法及使用彼之方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
简体标题：经取代之酰胺类、制备彼之方法及使用彼之方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200716551A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095107972
申请日：2006-03-09
申请人： CGI藥學股份有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：大衛布里特利 BRITTELLI, DAVID R. , 凱文柯里 CURRIE, KEVIN S. , 詹姆斯戴羅 DARROW, JAMES W. , 傑弗瑞柯洛夫 KROPF, JEFFREY E. , 李承勳 LEE, SEUNG HOON , 史帝夫賈里恩 GALLION, STEVE L. , 史考特米特歇爾 MITCHELL, SCOTT A. , 道格拉斯皮賓 PIPPIN, DOUGLAS A. I. , 彼得布朗格恩 BLOMGREN, PETER A.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/74 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要：本發明揭示至少一種化學實體,其選自式2化合物
095107972-p01.bmp
或其藥學上可接受之鹽、溶劑化物、螯合物、非共價複合物、前藥及彼等之混合物。本發明揭示包含至少一種本發明之化學實體和至少一種選自載體、佐劑或賦形劑之醫藥上可接受的載劑之醫藥組成物。本發明揭示治療罹患某些疾病之病患的方法,該疾病對抑制Btk活性及/或B細胞活性有反應。本發明揭示測定樣品中存有Btk之方法。
095107972-p02.bmp
简体摘要：本发明揭示至少一种化学实体,其选自式2化合物 095107972-p01.bmp 或其药学上可接受之盐、溶剂化物、螯合物、非共价复合物、前药及彼等之混合物。本发明揭示包含至少一种本发明之化学实体和至少一种选自载体、佐剂或赋形剂之医药上可接受的载剂之医药组成物。本发明揭示治疗罹患某些疾病之病患的方法,该疾病对抑制Btk活性及/或B细胞活性有反应。本发明揭示测定样品中存有Btk之方法。 095107972-p02.bmp

3. 发明专利

TW200829579A 特定經取代醯胺、其製造方法及使用方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
简体标题：特定经取代酰胺、其制造方法及使用方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200829579A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096133884
申请日：2007-09-11
申请人： CGI醫藥有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：彼得A 布隆葛蘭 BLOMGREN, PETER A. , 凱文S 克里 CURRIE, KEVIN S. , 傑佛瑞E 克洛夫 KROPF, JEFFREY E. , 尚H 李 LEE, SEUNG H. , 詹姆斯W 戴若 DARROW, JAMES W. , 斯考特A 米卻爾 MITCHELL, SCOTT A. , 蘇建軍 XU, JIANJUN , 艾倫C 許密特 SCHMITT, AARON C.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D213/64 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明說明至少一種選自式1化合物及其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物、螯合物、非共價複合物、前藥及混合物之化學實體:
096133884P01.bmp
並說明包含本發明之至少一種化學實體連同至少一種選自載劑、佐劑及賦形劑之醫藥學上可接受之媒劑的醫藥組合物。並說明治療罹患對抑制Btk活性及/或B細胞活性起反應之特定疾病之患者的方法。並說明用於判定樣本中Btk存在之方法。
简体摘要：本发明说明至少一种选自式1化合物及其医药学上可接受之盐、溶剂合物、螯合物、非共价复合物、前药及混合物之化学实体: 096133884P01.bmp 并说明包含本发明之至少一种化学实体连同至少一种选自载剂、佐剂及赋形剂之医药学上可接受之媒剂的医药组合物。并说明治疗罹患对抑制Btk活性及/或B细胞活性起反应之特定疾病之患者的方法。并说明用于判定样本中Btk存在之方法。

4. 发明专利

TW200829567A 特定經取代醯胺、其製法及其用途 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 失效
简体标题：特定经取代酰胺、其制法及其用途 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200829567A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096133935
申请日：2007-09-11
申请人： CGI醫藥有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：彼得A 布隆葛蘭 BLOMGREN, PETER A. , 尚H 李 LEE, SEUNG H. , 斯考特A 米卻爾 MITCHELL, SCOTT A. , 蘇建軍 XU, JIANJUN , 艾倫C 許密特 SCHMITT, AARON C.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要：本發明說明至少一種選自式1化合物及其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物、螯合物、非共價複合物、前藥及混合物之化學實體:
096133935P01.bmp
並說明包含本發明之至少一種化學實體連同至少一種選自載劑、佐劑及賦形劑之醫藥學上可接受之媒劑的醫藥組合物。並說明治療罹患對抑制Btk活性及/或B細胞活性起反應之特定疾病之患者的方法。並說明用於判定樣本中Btk存在之方法。
简体摘要：本发明说明至少一种选自式1化合物及其医药学上可接受之盐、溶剂合物、螯合物、非共价复合物、前药及混合物之化学实体: 096133935P01.bmp 并说明包含本发明之至少一种化学实体连同至少一种选自载剂、佐剂及赋形剂之医药学上可接受之媒剂的医药组合物。并说明治疗罹患对抑制Btk活性及/或B细胞活性起反应之特定疾病之患者的方法。并说明用于判定样本中Btk存在之方法。

5. 发明专利

TW200639165A 作為激活性調節劑之經取代的尿素 CERTAIN SUBSTITUTED UREAS AS MODULATORS OF KINASE ACTIVITY 失效
简体标题：作为激活性调节剂之经取代的尿素 CERTAIN SUBSTITUTED UREAS AS MODULATORS OF KINASE ACTIVITY
公开(公告)号：TW200639165A
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：TW095101448
申请日：2006-01-13
申请人： CGI藥學股份有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：史考特米特歇爾 MITCHELL, SCOTT A. , 麥黑拉丹卡 DANCA, MIHAELA DIANA , 彼得布朗格恩 BLOMGREN, PETER A. , 羅伯特狄西門尼 DESIMONE, ROBERT W. , 道格拉斯皮賓 PIPPIN, DOUGLAS A. I. , 大衛布里特利 BRITTELLI, DAVID R.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06
摘要：本文中提供一些選自式1之化合物的化學個體和其醫藥上可接受的鹽、溶劑合物、晶形、螯合物、非共價錯合物、前驅藥、和混合物。本文中也提供一種醫藥組成物，其包含至少一種化學個體和一或多種選自載體、佐藥和賦形劑的醫藥上可接受之載劑。本發明揭示治療患有一些反應血管生成激調節之疾病或障礙的病人之方法，其包含將足以有效減少疾病或障礙的跡象或症狀的量之至少一種化學個體投予至該病人。這些疾病包括癌，包括乳房腫瘤形成、大腸直腸癌和頸部鱗狀細胞癌。本發明揭示之治療的方法包括投予作為單一活性劑之至少一種化學個體或投予認至少一種化學個體與一或多種治療劑之組合。本發明揭示一種測定樣品中血管生成激存在或不存在之方法，其包含在允許檢測血管生成激之活性的條件下使樣品與至少一種化學個體接觸，檢測血管生成激之含量，由此測定樣品中血管生成激存在或不存在。095101448-p01.bmp
简体摘要：本文中提供一些选自式1之化合物的化学个体和其医药上可接受的盐、溶剂合物、晶形、螯合物、非共价错合物、前驱药、和混合物。本文中也提供一种医药组成物，其包含至少一种化学个体和一或多种选自载体、佐药和赋形剂的医药上可接受之载剂。本发明揭示治疗患有一些反应血管生成激调节之疾病或障碍的病人之方法，其包含将足以有效减少疾病或障碍的迹象或症状的量之至少一种化学个体投予至该病人。这些疾病包括癌，包括乳房肿瘤形成、大肠直肠癌和颈部鳞状细胞癌。本发明揭示之治疗的方法包括投予作为单一活性剂之至少一种化学个体或投予认至少一种化学个体与一或多种治疗剂之组合。本发明揭示一种测定样品中血管生成激存在或不存在之方法，其包含在允许检测血管生成激之活性的条件下使样品与至少一种化学个体接触，检测血管生成激之含量，由此测定样品中血管生成激存在或不存在。095101448-p01.bmp

6. 发明专利

TW200914446A 特定的經取代醯胺化物及其製造及使用方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 失效
简体标题：特定的经取代酰胺化物及其制造及使用方法 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200914446A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：TW097136216
申请日：2008-09-19
申请人： CGI醫藥有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：彼得A 布隆葛蘭 BLOMGREN, PETER A. , 凱文S 克里 CURRIE, KEVIN S. , 尚H 李 LEE, SEUNG H. , 斯考特A 米卻爾 MITCHELL, SCOTT A. , 蘇建軍 XU, JIANJUN , 艾倫C 許密特 SCHMITT, AARON C. , 仲東趙 ZHAO, ZHONGDONG , 派弗E 齊金 ZHICHKIN, PAVEL E. , 道格拉斯G 斯達佛 STAFFORD, DOUGLAS G. , 傑弗瑞E 考弗 KROPF, JEFFREY E.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D409/12 , C07D241/08
摘要：會抑制Btk之式I化合物係描述於本文中。包含至少一種式I化合物,伴隨著至少一種選自載劑、佐劑及賦形劑之藥學上可接受媒劑之醫藥組合物係經描述。治療患有對Btk活性及/或B-細胞活性之抑制具回應性之某些疾病之病患之方法係經描述。關於測定Btk存在於試樣中之方法係經描述。
简体摘要：会抑制Btk之式I化合物系描述于本文中。包含至少一种式I化合物,伴随着至少一种选自载剂、佐剂及赋形剂之药学上可接受媒剂之医药组合物系经描述。治疗患有对Btk活性及/或B-细胞活性之抑制具回应性之某些疾病之病患之方法系经描述。关于测定Btk存在于试样中之方法系经描述。

7. 发明专利

TW200829577A 嘧啶化合物、其製法及其使用方法 CERTAIN PYRIMIDINES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
简体标题：嘧啶化合物、其制法及其使用方法 CERTAIN PYRIMIDINES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF
公开(公告)号：TW200829577A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：TW096133933
申请日：2007-09-11
申请人： CGI醫藥有限公司 CGI PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：凱文S 克里 CURRIE, KEVIN S. , 尚H 李 LEE, SEUNG H. , 詹姆斯W 戴若 DARROW, JAMES W. , 彼得A 布隆葛蘭 BLOMGREN, PETER A.
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D239/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要：本文說明至少一種選自式1化合物之化學實體:
096133933P01.bmp
及其醫藥學上可接受之鹽、溶劑合物、螯合物、非共價複合物、前藥及混合物。本發明說明包含至少一種式1之化學實體以及至少一種選自載劑、佐劑及賦形劑之醫藥學上可接受之媒劑的醫藥組合物。本發明說明治療罹患某些對Btk活性及/或B細胞活性之抑制起反應之疾病之患者的方法。本發明說明判斷樣本中Btk之存在的方法。
简体摘要：本文说明至少一种选自式1化合物之化学实体: 096133933P01.bmp 及其医药学上可接受之盐、溶剂合物、螯合物、非共价复合物、前药及混合物。本发明说明包含至少一种式1之化学实体以及至少一种选自载剂、佐剂及赋形剂之医药学上可接受之媒剂的医药组合物。本发明说明治疗罹患某些对Btk活性及/或B细胞活性之抑制起反应之疾病之患者的方法。本发明说明判断样本中Btk之存在的方法。

8. 发明申请

WO2010068257A1 IMIDAZOPYRAZINE SYK INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：咪唑吡嗪SYK抑制剂
公开(公告)号：WO2010068257A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/006445
申请日：2009-12-07
申请人： CGI PHARMACEUTICALS, INC. , MITCHELL, Scott A. , CURRIE, Kevin S. , BLOMGREN, Peter A. , KROPF, Jeffrey E. , LEE, Seung H. , XU, Jianjun , STAFFORD, Douglas G. , HARDING, James P. , BARBOSA, Jr., Antonio J. , ZHAO, Zhongdong
发明人： MITCHELL, Scott A. , CURRIE, Kevin S. , BLOMGREN, Peter A. , KROPF, Jeffrey E. , LEE, Seung H. , XU, Jianjun , STAFFORD, Douglas G. , HARDING, James P. , BARBOSA, Jr., Antonio J. , ZHAO, Zhongdong
IPC分类号： A01N43/60 , A61K31/495
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/495 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D519/00 , C12Q1/485 , G01N33/573 , G01N2333/91205
摘要： Certain imidazopyrazines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.
摘要翻译：本文提供了某些咪唑并嗪及其药物组合物。治疗患有某些对抑制Syk活性有作用的疾病和病症的患者的方法，其包括给予这些患者一定量的至少一种有效减少疾病或病症体征或症状的化学实体。还提供了用于确定样品中Syk激酶的存在或不存在的方法。

9. 发明申请

WO2009102468A1 6-ARYL-IMIDAZ0[L, 2-A] PYRAZINE DERIVATIVES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译： 6-ARYL-IMIDAZO [L，2-A]吡嗪衍生物，制备方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2009102468A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PCT/US2009/000919
申请日：2009-02-12
申请人： CGI PHARMACEUTICALS, INC. , MITCHELL, Scott A. , CURRIE, Kevin S. , BLOMGREN, Peter A. , ARMISTEAD, David M. , RAKER, Joseph
发明人： MITCHELL, Scott A. , CURRIE, Kevin S. , BLOMGREN, Peter A. , ARMISTEAD, David M. , RAKER, Joseph
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P37/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Certain chemical entities chosen from compounds represented by Formula I and pharmaceutically acceptable salts and mixtures thereof, are provided herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include cancer (e.g., B -cell lymphoma and leukemia), autoimmune diseases, inflammatory diseases, acute inflammatory reactions, and allergic disorders. Methods of treatment include administering at least one chemical entity as a single active agent or administering at least one chemical entity in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample. Formula I
摘要翻译：在本文中提供了选自由式I表示的化合物的某些化学实体及其药学上可接受的盐及其混合物。包含至少一种化学实体和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。公开了治疗患有对抑制Syk活性有反应的某些疾病和病症的患者的方法，所述方法包括向所述患者施用一定量的至少一种有效减少疾病或病症体征或症状的化学实体。这些疾病包括癌症（例如，B细胞淋巴瘤和白血病），自身免疫疾病，炎性疾病，急性炎症反应和过敏性疾病。治疗方法包括给予至少一种化学实体作为单一活性剂或与一种或多种其它治疗剂组合施用至少一种化学实体。还提供了用于确定样品中Syk激酶的存在或不存在的方法。一级方程式

10. 发明申请

WO2010068810A2 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：某些替代的制剂，制备方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2010068810A2
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：PCT/US2009/067575
申请日：2009-12-10
申请人： CGI PHARMACEUTICALS, INC. , BLOMGREN, Peter A. , CURRIE, Kevin S. , GENENTECH, INC. , MITCHELL, Scott A. , BRITTELLI, David R. , SCHMITT, Aaron C. , BARBOSA, JR., Antonio J.
发明人： BLOMGREN, Peter A. , CURRIE, Kevin S. , MITCHELL, Scott A. , BRITTELLI, David R. , SCHMITT, Aaron C. , BARBOSA, JR., Antonio J.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P37/08
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/ or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.
摘要翻译：本文描述了抑制Btk的式I化合物。描述了包含至少一种式I化合物的药物组合物以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。描述了确定样品中Btk的存在的方法。

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