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1. 发明专利

JP2013028628A 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity 审中-公开
标题翻译：作为激酶活性调节剂的1,3-DIARYL替代尿素
公开(公告)号：JP2013028628A
公开(公告)日：2013-02-07
申请号：JP2012208429
申请日：2012-09-21
申请人： Cgi Pharmaceuticals Inc , シージーアイファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド
发明人： MITCHELL SCOTT A , DANCA MIHAELA DIANA , BLOMGREN PETER A , DESIMONE ROBERT W , PIPPIN DOUGLAS A I , BRITTELLI DAVID R
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/04 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P15/00 , A61P15/08 , A61P15/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an effective substance for treating disease or disorder responsive to angiogenesis kinase activity modulation, for example, cancers such as breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma.SOLUTION: This invention relates to compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystal forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof.
摘要翻译：要解决的问题：提供用于治疗对血管生成激酶活性调节有响应的疾病或病症的有效物质，例如癌症如乳腺肿瘤，子宫内膜癌，结肠癌和颈鳞状细胞癌。本发明涉及式1的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，结晶形式，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

2. 发明专利

CA2601628C CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2601628C
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：CA2601628
申请日：2006-03-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BRITTELLI DAVID R , CURRIE KEVIN S , DARROW JAMES W , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A , STAFFORD DOUGLAS GREGORY
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/4985 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要： B-cell development, activiation, signaling and survival are all regulated in part by Bruton's Tyrosine Kinase (Btk). B-cells and Btk have a role in allergic disorders, autoimmune diesase, inflammatory disease, apoptosis and cancer. Inhibition of Btk by at least one chemical entity chosen from compounds of Formula 3 (see formula 3) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures, can be useful in the treatment of diesases that involve Btk. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are also described. Further, methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity and methods for determining the presence of Btk in a sample are provided.

3. 发明申请

WO2006099075A3 CERTAIN SUBSTITUTED AMIDES, METHOD OF MAKING, AND METHOD OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：某些替代的制剂，制备方法及其使用方法
公开(公告)号：WO2006099075A3
公开(公告)日：2007-04-26
申请号：PCT/US2006008472
申请日：2006-03-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC , BRITTELLI DAVID R , CURRIE KEVIN S , DARROW JAMES W , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A , STAFFORD DOUGLAS GREGORY
发明人： BRITTELLI DAVID R , CURRIE KEVIN S , DARROW JAMES W , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A , STAFFORD DOUGLAS GREGORY
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/4985 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/04
CPC分类号： C07D213/74 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula (2) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/ or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.
摘要翻译：本文描述了至少一种选自式（2）的化合物的化学实体及其药学上可接受的盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。描述了包含本发明的至少一种化学实体的药物组合物以及选自载体佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作用的疾病的患者的方法。描述了确定样品中Btk的存在的方法。

4. 发明专利

BRPI0608252A2 未知
公开(公告)号：BRPI0608252A2
公开(公告)日：2010-04-06
申请号：BRPI0608252
申请日：2006-03-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BRITTELLI DAVID R , CURRIE KEVIN S , DARROW JAMES W , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/4985 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04
摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 2 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

5. 发明专利

ZA200708108B Certain substituted amides, method of making, and method of use thereof 未知
公开(公告)号：ZA200708108B
公开(公告)日：2009-09-30
申请号：ZA200708108
申请日：2007-09-20
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BRITTELLI DAVID R , DARROW JAMES W , LEE SEUNG H , MITCHELL SCOTT A , BLOMGREN PETER A , CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , GALLION STEVEN L , PIPPIN DOUGLAS A I , GREGORY STAFFORD DOUGLAS
IPC分类号： A61K20090101 , C07D20090101

6. 发明专利

MX2007011041A CIERTAS AMIDAS SUSTITUIDAS, METODO DE ELABORACION Y METODO DE USO DE LAS MISMAS. 未知
公开(公告)号：MX2007011041A
公开(公告)日：2008-02-22
申请号：MX2007011041
申请日：2006-03-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： CURRIE KEVIN S , KROPF JEFFREY E , DARROW JAMES W , BRITTELLI DAVID R , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A , STAFFORD DOUGLAS GREGORY
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/4985 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D487/04
摘要： Se describen en la presente por lo menos una entidad quimica que se selecciona de compuestos de formula (2) y sales, solvatos, quelatos, complejos no covalentes, precursores y mezclas farmaceuticamente aceptables de los mismos. Se describen composiciones farmaceuticas que comprenden por lo menos una entidad quimica de la invencion junto con por lo menos un vehiculo farmaceuticamente aceptable que se selecciona de adyuvantes portadores y excipientes. Se describen metodos para tratar pacientes que padecen de ciertas enfermedades que responden a la inhibicion de la actividad de Btk o la actividad de linfocitos B. Se describen metodos para determinar la presencia de Btk ene una muestra.

7. 发明专利

NO20075134A 未知
公开(公告)号：NO20075134A
公开(公告)日：2007-12-07
申请号：NO20075134
申请日：2007-10-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARROW JAMES W , CURRIE KEVIN S , MITCHELL SCOTT , BRITTELLI DAVID ROSS , KROPF JEFFREY E , LEE SEUNG H , GALLION STEVEN L , PIPPIN DOUGLAS A I , BLOMGREN PETER A , STAFFORD DOUGLAS GREGORY
IPC分类号： C07D213/74
CPC分类号： C07D213/74 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04

8. 发明专利

AU2006223409A1 Certain substituted amides, method of making, and method of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2006223409A1
公开(公告)日：2006-09-21
申请号：AU2006223409
申请日：2006-03-09
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： BRITTELLI DAVID R , GALLION STEVEN L , MITCHELL SCOTT A , KROPF JEFFREY E , BLOMGREN PETER A , DARROW JAMES W , LEE SEUNG H , CURRIE KEVIN S , PIPPIN DOUGLAS A I
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/4412 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D487/04
摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 2 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

9. 发明专利

ES2393741T3 Ureas 1,3-diarilsustituidas como moduladores de la actividad quinasa 未知
公开(公告)号：ES2393741T3
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：ES06718359
申请日：2006-01-13
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC , GILEAD CONNECTICUT INC
发明人： MITCHELL SCOTT A , DANCA MIHAELA DIANA , BLOMGREN PETER A , DESIMONE ROBERT W , PIPPIN DOUGLAS A I , BRITTELLI DAVID R
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/404 , A61P35/04
摘要： Al menos una entidad química elegidas entre los compuestos de la Fórmula 1 y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, formas cristalinas y mezclas de los mismos, en la que R representa de 0 a 2 sustituyentes elegidos independientemente entre hidroxi, nitro, ciano, amino opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, halo, carboxi, acilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R7 y R8, tomados junto a los carbonos a los que están unidos, forman un anillo heteroarilo condensado de 5 a 7 miembros sustituido con un grupo - (Z1) mR1, en el que el anillo heteroarilo condensado de 5 a 7 miembros está opcionalmente sustituido adicionalmente y en el que R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido; Z1 es -CR5R6-, en el que cada R5 y R6 está elegido independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido y halo; y m está elegido entre 0, 1 y 2; R2 es arilo opcionalmente sustituido; y cada uno de R3 y R4 está elegido independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido, en los que las expresiones alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, and heteroarilo "sustituido" se refieren respectivamente a alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, en los que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente seleccionado independientemente entre: -Ra, -ORb, -SRb, guanidina, guanidina, en la que uno o más de los hidrógenos de guanidina están reemplazados por un grupo alquilo inferior, -NRbRc, halo, ciano, nitro, oxo (como un sustituyente para cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo), -CORb, -CO2Rb, -CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb, -NRcCO2Ra, -NRc-CONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, -NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra, en los que Ra está elegido entre alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; Rb está elegido entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y Rc está elegido independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; o Rb y Rc, y el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; y en los que cada grupo opcionalmente sustituido está sin sustituir o sustituido independientemente con uno o más, tal como uno, dos o tres, sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C4-, heteroaril-alquilo C1-C4 -, haloalquilo C1-C4-, -Oalquilo C1-C4, -Oalquilfenilo C1-C4, -alquil C1-C4-OH, -Ohaloalquilo C1-C4, halo, -OH, -NH2, -alquil C1-C4-NH2, -N (alquil C1-C4) (alquilo C1-C4), -NH (alquilo C1-C4), -N (alquil C1-C4) (alquilfenilo C1-C4), -NH (alquilfenilo C1-C4), ciano, nitro, oxo (como un sustituyente para cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo), -CO2H, -C (O) Oalquilo C1-C4, -CON (alquil C1-C4) (alquilo C1-C4), -CONH (alquilo C1-C4), -CONH2, -NHC (O) (alquilo C1-C4), -NHC (O) (fenilo), -N (alquil C1-C4) C (O) (alquilo C1-C4), -N (alquil C1-C4) C (O) (fenilo), -C (O) alquilo C1-C4, -C (O) alquilfenilo C1-C4, -C (O) haloalquilo C1-C4, -OC (O) alquilo C1-C4, -SO2 (alquilo C1-C4), -SO2 (fenilo), -SO2 (haloalquilo C1-C4), -SO2NH2, -SO2NH (alquilo C1-C4), -SO2NH (fenilo), -NHSO2 (alquilo C1-C4), -NHSO2 (fenilo) y -NHSO2 (haloalquilo C1-C4), la expresión "acilo sustituido" se refiere los grupos (alquil sustituido) -C (O) -; (cicloalquil sustituido) -C (O) -; (aril sustituido) -C (O) -; (heteroaril sustituido) -C (O) -; y (heterocicloalquil sustituido) -C (O) -, en las que el grupo está unido a la estructura precursora a través de la funcionalidad carbonilo y en las que alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo sustituido, se refieren respectivamente a alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, en las que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente seleccionado independientemente entre: -Ra, -ORb, -SRb, guanidina, guanidina, en los que una o más de los hidrógenos de guanidina están reemplazados por un grupo alquilo inferior, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, -CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb, -NRcCO2Ra, -NRcCONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, -NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra, La expresión "alcoxi sustituido" se refiere un alcoxi, en el que el constituyente alquilo está sustituido (es decir, -O- ( alquilo sustituido) ), en los que "alquilo sustituido" se refiere un alquilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente seleccionado independientemente entre: -Ra, -ORb, -SRb, guanidina, guanidina, en los que uno o más de los hidrógenos de guanidina están reemplazados por un grupo alquilo inferior, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, -CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb, -NRcCO2Ra, -NRcCONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, -NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra, un grupo alcoxi sustituido puede ser "polialcoxi" u -O- (alquileno opcionalmente sustituido) - (alcoxi opcionalmente sustituido), hidroxialcoxi o -OCH2 (CH2) yOH, en el que y es un número entero de 1-10, tal como 1-4, la expresión "alcoxicarbonilo sustituido" se refiere al grupo (alquil sustituido) -O-C (O) -, en el que el grupo está unido a la estructura precursora a través de la funcionalidad carbonilo y en el que sustituido se refiere un alquilo en el que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente seleccionado independientemente entre: -Ra, -ORb, -SRb, guanidina, guanidina, en los que uno o más de los hidrógenos de guanidina están reemplazados por un grupo alquilo inferior, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, -CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb, -NRcCO2Ra, -NRcCONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, -NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra, la expresión "amino sustituido" se refiere al grupo -NHRd o -NRdRe, en los que Rd está elegido entre: hidroxi, alcoxi opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, aminocarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, sulfinilo y sulfonilo, y en los que Re está elegido entre: alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y en los que alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo sustituido se refieren respectivamente a alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, en los que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente seleccionado independientemente entre: -Ra, -ORb, -SRb, guanidina, guanidina, en las que uno o más de los hidrógenos de guanidina están reemplazados por un grupo alquilo inferior, -NRbRc, halo, ciano, nitro, -CORb, -CO2Rb, -CONRbRc, -OCORb, -OCO2Ra, -OCONRbRc, -NRcCORb -NRcCO2Ra, -NRcCONRbRc, -CO2Rb, -CONRbRc, -NRcCORb, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRbRc y -NRcSO2Ra, la expresión "amino sustituido" también se refiere a N-óxidos de los grupos -NHRd y NRdRd, con la condición de que el compuesto de Fórmula 1 no se seleccione entre 5- ( fenilcarbamoilamino ) -3- (2- ( 4-piridil) etil) indol; 1- (4cloro-3- (trifluorometil) fenil) -3- (1- (piridin-4-il) -1H-indol-5-il) urea; y 1- (2-metoxi-5- ( trifluorometil ) fenil ) -3- (1- ( piridin-4-il ) - 1H-indol-5-il) urea.

10. 发明专利

AU2006204790A1 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity 未知
公开(公告)号：AU2006204790A1
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：AU2006204790
申请日：2006-01-13
申请人： CGI PHARMACEUTICALS INC
发明人： PIPPIN DOUGLAS A I , DESIMONE ROBERT W , DANCA MIHAELA DIANA , BLOMGREN PETER A , MITCHELL SCOTT A , BRITTELLI DAVID R
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/404 , A61P35/04
摘要： Certain chemical entities chosen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, crystal forms, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof, are provided herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are also provided herein. Use in treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to angiogenic kinase modulation, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include cancer, including breast neoplasia, endometrial cancer, colon cancer, and neck squamous cell carcinoma. A method for determining the presence or absence of an angiogenic kinase in a sample comprising contacting the sample with at least one chemical entity under conditions that permit detection of activity of the angiogenic kinase, or detecting a level of the activity of the angiogenic kinase.

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