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1. 发明申请

US20100144796A1 NEW POLYMORPHS OF ETHYL 3-[(2-{[4-(HEXYLOXYCARBONYLAMINO-IMINO- METHYL)-PHENYLAMINO]-METHYL-1-METHYL-1H-BENZIMIDAZOLE-5-CARBONYL) -PYRIDIN-2-YL-AMINO]-PROPIONATE 审中-公开
标题翻译：乙烯3 - [（2 - {[4-（二甲基亚氨基]氨基] - 苯甲酰胺] - 甲基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基） - 哒嗪-2-基氨基]丙酸酯的新聚合物
公开(公告)号：US20100144796A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：US12515225
申请日：2007-11-15
申请人： Mihaela Pop , Jaroslaw Mazurek , Mimoun Lamkadmi
发明人： Mihaela Pop , Jaroslaw Mazurek , Mimoun Lamkadmi
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to new polymorphs of the active substance ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionate, the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及活性物质3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基氨基] - 甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基） 2-氨基]丙酸酯，其制备方法及其作为药物组合物的用途。

2. 发明申请

WO2006051065A3 USE OF FLOW-CYTOMETRIC ANALYSIS TO OPTIMIZE CELL BANKING STRATEGIES FOR CHO CELLS 审中-公开
公开(公告)号：WO2006051065A3
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：PCT/EP2005/055784
申请日：2005-11-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , KAUFMANN, Hitto , FIEDER, Juergen , OTTO, Ralf
发明人： KAUFMANN, Hitto , FIEDER, Juergen , OTTO, Ralf
IPC分类号： G01N33/569 , A01N1/02
摘要： Production of biopharmaceuticals from CHO cells requires generation of master-, working- and post-production cell banks of high quality, partly under GMP conditions. An optimal cryopreservation strategy is needed for each new production cell line, particularly with regard to the desire to establish production processes that are completely devoid of serum or even any animal components and to ensure robust thaw performance for reliable production. Here we describe a novel strategy employing flow cytometric (FC) analysis of Annexin V-stained cells for high-throughput characterization of CHO cell banks. Our data show that this method enables evaluation of a cryopreservation procedure just 6h after thaw.

3. 发明申请

WO2006015944A3 EXTENDED RELEASE TABLET FORMULATION CONTAINING PRAMIPEXOLE OR A PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：WO2006015944A3
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/EP2005/053610
申请日：2005-07-25
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , FRIEDL, Thomas , EISENREICH, Wolfram
发明人： FRIEDL, Thomas , EISENREICH, Wolfram
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/28 , A61P25/16
摘要： The invention is directed to an extended release tablet formulation comprising pramipexole or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a matrix, the matrix comprising at least two water swelling polymers, wherein one of said polymers is pregelatinized starch, and wherein another one of said polymers is an anionic polymer.

4. 发明申请

WO2005113515A1 PYRIMIDINE ALS PLK INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：嘧啶，其PLK抑制剂
公开(公告)号：WO2005113515A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/EP2005/052214
申请日：2005-05-13
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , STADTMUELLER, Heinz , ENGELHARDT, Harald , REISER, Ulrich , ZAHN, Stephan, Karl , HAUPTMANN, Rudolf , STEEGMAIER, Martin , GUERTLER, Ulrich , HOFFMANN, Matthias , GRAUERT, Matthias
发明人： STADTMUELLER, Heinz , ENGELHARDT, Harald , REISER, Ulrich , ZAHN, Stephan, Karl , HAUPTMANN, Rudolf , STEEGMAIER, Martin , GUERTLER, Ulrich , HOFFMANN, Matthias , GRAUERT, Matthias
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Die vorliegende Erfindung umfasst Verbindungen der allgemeinen Formel (1), worin A, X, Y, Z, R a , R b , R c , R 1 , R 2 und R 3 wie in Anspruch 1 definiert sind, welche zur Behandlung von Krankheiten, die durch exzessive oder anomale Zellproliferation charakterisiert sind, geeignet sind, sowie deren Verwendung zur Herstellung eines Arzneimittels mit den vorstehend genannten Eigenschaften.
摘要翻译：本发明包括通式（1）化合物，其中A，X，Y，Z中，R a，R的，R ，R <1>，R <2>和R <3> 如权利要求1，其适合于疾病为特征的过度或异常细胞增殖，以及它们对于具有上述特性的药物的制备中使用的治疗中所定义。

5. 发明申请

WO2005042021A3 PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNG ENTHALTEND EINEN BETA-3-ADRENOZEPTOR-AGONISTEN UND EINEN ALPHA ANTAGONISTEN UND/ODER EINEN 5-ALPHA REDUKTASE-HEMMER 审中-公开
公开(公告)号：WO2005042021A3
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：PCT/EP2004/012271
申请日：2004-10-29
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , MICHEL, Martin , WIENRICH, Marion , EBINGER, Ursula
发明人： MICHEL, Martin , WIENRICH, Marion , EBINGER, Ursula
IPC分类号： A61K45/06
摘要： Diese Erfindung beschreibt eine neue Kombination für die Behandlung von Blasenfunktionsstörungen, welche einen alpha Antagonisten und/oder 5-alpha Reduktase-Hemmer und einen beta-3-Adrenozeptor-Agonisten umfasst.

6. 发明申请

WO2005037831A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-SUBSTITUIERTEN 3BETA-AMINONORTROPANEN 审中-公开
标题翻译：于制备N-取代烷-3β-AMINONORTROPANEN
公开(公告)号：WO2005037831A1
公开(公告)日：2005-04-28
申请号：PCT/EP2004/011094
申请日：2004-10-05
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , SOBOTTA, Rainer , IGNATOW, Hans-Peter
发明人： SOBOTTA, Rainer , IGNATOW, Hans-Peter
IPC分类号： C07D451/04
CPC分类号： C07D451/04
摘要： Die Erfindung betrifft, ein Verfahren zur Herstellung von N-substituierten 3β-Aminonortropanen der Formel I worin R1 die in den Ansprüchen angegebene Bedeutung aufweist aus dem ein 3-Oxonortropan entsprechendes bzw. dem entsprechenden 3α-Aminonortropan, wobei man diese mit einem Arylmethylamin bzw. einem Arylaldehyd in die entsprechenden Imine überführt, diese tautomerisiert bzw. isomerisiert und anschließend hydrolysiert. Weiterhin betrifft die Erfindung die neuen Verbindungen der Formel V worin R 1 und Ar die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen aufweisen.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备式N-取代-3βAminonortropanen I，其中R 1是如在包括从该3-Oxonortropan对应或对应的3-α-Aminonortropan与一个芳基甲胺给他们或权利要求书限定芳醛转化成相应的亚胺，这tautomerizes或异构化，随后水解。此外，本发明涉及其中R <1>和Ar具有权利要求中所指出的含义式V的新化合物。

7. 发明申请

WO2004034943A3 PROCESS AND REACTOR FOR THE MANUFACTURE OF POWDERS OF INHALABLE MEDICAMENTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2004034943A3
公开(公告)日：2004-04-29
申请号：PCT/EP2003/011010
申请日：2003-10-06
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , ÉCOLE POLYTECHNIQUE FÉDÉRALE DE LAUSANNE (EFPL) , JONGEN, Nathalie , LEMAÎTRE, Jacques , BOWEN, Paul , DONNET, Marcel , SCHIEWE, Jörg , ZIERENBERG, Bernd , SOARE, Lucica, Cristina
发明人： JONGEN, Nathalie , LEMAÎTRE, Jacques , BOWEN, Paul , DONNET, Marcel , SCHIEWE, Jörg , ZIERENBERG, Bernd , SOARE, Lucica, Cristina
IPC分类号： B01D9/00
摘要： The invention relates to an improved process for the production of powders of an inhalable medicament by crystallization from a supersaturated fluid containing said medicament, the method comprising passing along a tubular reactor(a) a segmented flow of that fluid comprised of discrete volumes; or(b) a fluid mixture being separated by discrete volumes of a separating fluid which is substantially immiscible with said fluid,characterized in that the crystallization is initiated by application of ultrasound.

8. 发明申请

WO2003087118A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BETA-L-2'DEOXY-THYMIDIN 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR BETA-L-2'-脱氧胸苷的制备
公开(公告)号：WO2003087118A2
公开(公告)日：2003-10-23
申请号：PCT/EP2003/003591
申请日：2003-04-07
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG , KLINGLER, Franz, Dietrich , KREYE, Paul , BAUMGARTEN, Wolfgang
发明人： KLINGLER, Franz, Dietrich , KREYE, Paul , BAUMGARTEN, Wolfgang
IPC分类号： C07H19/00
CPC分类号： C07H9/06 , C07H1/00 , C07H19/06 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues, im wesentlichen vier-stufiges Verfahren zur Herstellung von beta-L-2'-Deoxy-Thymidin ausgehend von L-Arabinose. Das erfindungsgemässe Verfahren hat insbesondere für die grosstechnische Herstellung von beta-L-2'-Deoxy-Thymidin Bedeutung.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的，基本上是四个阶段的过程制备的β-L-2'-脱氧胸苷，从L-阿拉伯糖启动。特别是本发明的方法对于大规模生产的β-L-2'-脱氧胸苷的重要性。

9. 发明申请

US20110257215A1 NOVEL CO-CRYSTAL OF TIOTROPIUM BROMIDE 审中-公开
标题翻译：新戊酰胆碱的新晶体
公开(公告)号：US20110257215A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US12515220
申请日：2007-11-13
申请人： Stephen Watt , Alexander R. Eberlin
发明人： Stephen Watt , Alexander R. Eberlin
IPC分类号： A61K31/439 , A61P11/00 , C07D491/18 , A61P11/06
CPC分类号： C07D451/10
摘要： The invention relates to a new crystalline form of tiotropium bromide, processes for preparing it and its use for preparing a pharmaceutical composition for the treatment of respiratory complaints, particularly for the treatment of COPD (chronic obstructive pulmonary disease) and asthma.
摘要翻译：本发明涉及噻托溴铵的新结晶形式，其制备方法及其用于制备用于治疗呼吸道疾病，特别是用于治疗COPD（慢性阻塞性肺疾病）和哮喘的药物组合物的用途。

10. 发明申请

US20100311121A1 REGULATORY NUCLEIC ACID ELEMENTS 审中-公开
标题翻译：法规核酸元素
公开(公告)号：US20100311121A1
公开(公告)日：2010-12-09
申请号：US12842468
申请日：2010-07-23
申请人： Barbara ENENKEL , Kerstin SAUTTER
发明人： Barbara ENENKEL , Kerstin SAUTTER
IPC分类号： C12N15/85 , C07H21/04 , C12N5/10 , C12N15/09 , C12P21/00
CPC分类号： C12N15/85 , C07K14/47 , C12N15/63 , C12N2800/107 , C12N2830/46 , C12N2830/85
摘要： The invention relates to DNA-sequences, especially transcription- or expression-enhancing elements (TE elements) and their use on an expression vector in conjunction with an enhancer, a promoter, a product gene and a selectable marker.The invention describes Sequence No. 1 and TE elements TE-01, -02, -03, -04, -06, -07, -08, -10, -11 or -12. Because of their small size, TE-06, TE-07 or TE-08 are particularly preferred. Sequence No. 1 originates from a sequence region located upstream from the coding region of the Ub/S27a gene from CHO cells.TE elements bring about an increase in the expression of the product gene, particularly when stably integrated in the eukaryotic genome, preferably the CHO-DG44 genome. Chromosomal positional effects are thereby overcome, shielded or cancelled out. In this way the proportion of high producers in a transfection mixture and also the absolute expression level are increased up to seven-fold.
摘要翻译：本发明涉及DNA序列，特别是转录或表达增强元件（TE元件）及其与表达载体结合增强子，启动子，产物基因和选择性标记的用途。本发明描述了序列号1和TE元件TE-01，-02，-03，-04，-06，-07，-08，-10，-11或-12。由于TE-06，TE-07或TE-08的尺寸较小，因此特别优选。序列号1来自位于CHO细胞的Ub / S27a基因的编码区上游的序列区。 TE元件导致产物基因的表达增加，特别是当稳定整合在真核基因组中时，优选CHO-DG44基因组。因此克服，屏蔽或抵消染色体位置效应。以这种方式，转染混合物中高生产者的比例和绝对表达水平提高了七倍。

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