专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2009006861A2 A METHOD FOR ISOLATION AND PURIFICATION OF MONTELUKAST 审中-公开
标题翻译： MONTELUKAST的分离和纯化方法
公开(公告)号：WO2009006861A2
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/CZ2008000081
申请日：2008-07-08
申请人： ZENTIVA AS , HALAMA ALES , JIRMAN JOSEF , PETRICKOVA HANA
发明人： HALAMA ALES , JIRMAN JOSEF , PETRICKOVA HANA
CPC分类号： C07D215/18
摘要： A method of isolation of Montelukast of formula I from reaction mixtures, comprising conversion of the crude substance to well-crystallizing salts with primary amines in the environment of at least one organic solvent and acetonitrile, followed by re-crystallization of these salts with simultaneous removal of chemical impurities and use of the chemically pure salts of Montelukast with primary amines for direct transformation to the pharmaceutically useful amorphous form of Montelukast sodium of formula II.
摘要翻译：一种从反应混合物中分离式I的孟鲁司他的方法，包括在至少一种有机溶剂和乙腈的环境中将粗物质与伯胺转化为结晶良好的盐，随后重新结晶这些盐同时除去的化学杂质，并使用Montelukast的化学纯盐与伯胺直接转化成药学上可用的无定形形式的式II的蒙特鲁卡斯钠。

2. 发明申请

WO2008083635B1 A METHOD FOR THE PREPARATION OF MONTELUKAST 审中-公开
标题翻译：一种制备MONTELUKAST的方法
公开(公告)号：WO2008083635B1
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/CZ2008000002
申请日：2008-01-08
申请人： ZENTIVA AS , HALAMA ALES , JIRMAN JOSEF
发明人： HALAMA ALES , JIRMAN JOSEF
IPC分类号： C07D215/18 , C07D323/00
CPC分类号： C07D215/18 , C07D323/00
摘要： A method of preparation of Montelukast of formula (I) by reaction of the compound of formula (III) and a compound of formula (IX), characterized in that the reaction is carried out in the presence of a base, an inert solvent and a component increasing selectivity of the process, especially of a polyether of general formula (XIII), wherein R stands for hydrogen or an alkyl and the value of n varies from 1 to 40, polyethyleneglycol of general formula (XIV), wherein n=l to 40 or a crown-ether of formulae (XV), (XVI) or (XVII).
摘要翻译：通过式（III）化合物与式（IX）化合物的反应制备式（I）的孟鲁司他的方法，其特征在于反应在碱，惰性溶剂和组分增加了该方法的选择性，特别是通式（XIII）的聚醚，其中R代表氢或烷基，n的值在1至40之间，通式（XIV）的聚乙二醇，其中n = 1至 40或式（XV），（XVI）或（XVII）的冠醚。

3. 发明申请

WO2009111998A3 SPECIFIC IMPURITIES OF MONTELUKAST 审中-公开
标题翻译： MONTELUKAST的具体特点
公开(公告)号：WO2009111998A3
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：PCT/CZ2009000038
申请日：2009-03-11
申请人： ZENTIVA K S , HALAMA ALES , BOUSKOVA OLGA , GIBALA PETR , JIRMAN JOSEF
发明人： HALAMA ALES , BOUSKOVA OLGA , GIBALA PETR , JIRMAN JOSEF
IPC分类号： C07D215/18 , A61K31/47 , A61P37/00 , C07D405/10
CPC分类号： C07D215/18 , C07D405/10
摘要： The subject-matter of the invention consists in a method of removing specific impurities of montelukast of formula (I), which occur due to chemical instability of the target substance and also contaminate the substance in the preparation process. Further, methods of isolation of specific impurities of montelukast defined by formulae (V-A), (IV-A), (XIIIa-A), (XIIIb-A) and analytic methods used for the control of the production of montelukast in the pharmaceutical quality.
摘要翻译：本发明的主题是一种除去由于目标物质的化学不稳定性而发生的式（I）的孟鲁司特的特定杂质的方法，并且在制备过程中污染该物质。此外，分离由式（VA），（IV-A），（XIIIa-A），（XIIIb-A）定义的孟鲁司特的特定杂质和用于控制药物质量中孟鲁司特的生产的分析方法。

4. 发明申请

WO02088120B1 METHOD FOR OBTAINING PIOGLITAZONE AS AN ANTIDIABETIC AGENT 审中-公开
标题翻译：获得PIOGLITAZONE作为抗真菌剂的方法
公开(公告)号：WO02088120B1
公开(公告)日：2004-02-26
申请号：PCT/CZ0200024
申请日：2002-04-25
申请人： LECIVA A S , HALAMA ALES , HEJTMANKOVA LUDMILA , LUSTIG PETR , RICHTER JINDRICH , SRSNOVA LUCIE , JIRMAN JOSEF
发明人： HALAMA ALES , HEJTMANKOVA LUDMILA , LUSTIG PETR , RICHTER JINDRICH , SRSNOVA LUCIE , JIRMAN JOSEF
IPC分类号： A61K31/4427 , A61P3/10 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： A method for obtaining antidiabetic of formula (I), wherein the method comprises condensing of a 4-derivatized phenol or phenolate of general formula (II), wherein R is an amino group-containing organic residue, selected from the group comprising a residue of the following formula -NHR , wherein R is hydrogen or a protecting group, which is removed before further treatment, and a residue of general formula (A), wherein R represents a carboxy group either in the free acid form or in the form of a salt or ester or another functional derivative or the nitrile group CN, and M represents a hydrogen or alkali metal atom, with a pyridine base of general formula (III), wherein Z is a leaving group other than a halogen, wherein, before or after carrying out the condensation, the following operations are carried out: (a) diazotizing the amino group present in organic residue R; (b) converting the diazotised residue R into a derivative of 2-halopropionate or 2-halopropionitrile of formula (B), wherein R is as defined above and X is a halogen; (c) cyclizing the derivative of 2-halopropionate or 2-halopropionitrile with thiourea; (d) hydrolysing the resulting imine thus giving pioglitazone of formula (I).
摘要翻译：一种获得式（I）抗糖尿病的方法，其中所述方法包括将通式（II）的4-衍生化苯酚或酚盐缩合，其中R是含氨基的有机残基，其选自包含下述式-NHR 3其中R 3是氢或保护基，其在进一步处理之前被除去，和通式（A）的残基，其中R B表示羧基，游离酸形式或盐或酯或其它官能衍生物或腈基CN形式，M表示氢或碱金属原子，与通式（III）的吡啶碱形成，其中Z为离去基团其中，在进行缩合之前或之后进行以下操作：（a）重氮化存在于有机残基R中的氨基; （b）将重氮化的残基R转化为式（B）的2-卤代丙酸酯或2-卤代丙腈的衍生物，其中R B如上所定义，X是卤素; （c）用硫脲使2-卤代丙酸酯或2-卤代丙腈的衍生物环化; （d）水解所得的亚胺，从而得到式（I）的吡格列酮。

5. 发明申请

WO2010022690A3 A METHOD OF PREPARATION OF HIGHLY PURE VILDAGLIPTIN 审中-公开
标题翻译：一种制备高纯度VILDAGLIPTIN的方法
公开(公告)号：WO2010022690A3
公开(公告)日：2010-11-11
申请号：PCT/CZ2009000105
申请日：2009-08-25
申请人： ZENTIVA K S , HALAMA ALES , KAFKOVA BOZENA , CHVOJKA TOMAS
发明人： HALAMA ALES , KAFKOVA BOZENA , CHVOJKA TOMAS
IPC分类号： C07D207/16
CPC分类号： C07D207/16
摘要： The present invention deals with a new method of preparation of chemically highly pure and pharmaceutically usable vildagliptin (I), including analytic control of the production process and quality of the target substance. The newly found process is based on the preparation and isolation of a mixture of l-haloacetyl-2-(S)-pyrrolidine carboxamide of chemical formula (VI), where X stands for a chlorine or bromine atom, with trialkylamine hydrohalides of chemical formula R1R2R3N*HX, where R1, R2 and R3 independently stand for a linear or branched alkyl with 1 to 6 carbon atoms, substituents R1 and R2 can be connected with a bridge and form a cycle with 2 to 6 carbon atoms, or can be connected with an ether bond, X stands for a chlorine or bromine atom. The invention also deals with analytical standards and analytical methods used for the control of the production process and final quality of vildagliptin.
摘要翻译：本发明涉及制备化学高纯度和药学可用的维格列汀（I）的新方法，包括对目标物质的生产过程和质量的分析控制。新发现的方法基于制备和分离化学式（VI）的1-卤代乙酰基-2-（S） - 吡咯烷甲酰胺（其中X代表氯或溴原子）与三烷基胺氢卤化物的化学式 R 1 R 2 R 3 N * HX，其中R 1，R 2和R 3独立地代表具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，取代基R 1和R 2可以与桥连接并形成具有2至6个碳原子的环，或可以连接用醚键，X代表氯或溴原子。本发明还涉及用于控制维格列汀的生产过程和最终质量的分析标准和分析方法。

6. 发明专利

CZ2011518A3 Zpusob prípravy 4-(4-aminofenyl)morfolin-3-onu katalytickou hydrogenací ve vode 未知
公开(公告)号：CZ2011518A3
公开(公告)日：2013-03-06
申请号：CZ2011518
申请日：2011-08-22
申请人： ZENTIVA AS , VYZK USTAV ORGANICKYCH SYNTUZ A S
发明人： JIRMAN JOSEF , HALAMA ALES , HULA JAN , BECVARIK PETR , KOLONICNY ALOIS
IPC分类号： C07D265/32 , C07B43/04 , C07D263/20 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： Vynález se týká bezpecného, ekonomicky výhodného a prumyslove vyuzitelného zpusobu prípravy 4-(4-aminofenyl)morfolin-3-onu vzorce 1 katalytickou hydrogenací 4-(4-nitrofenly)morfolin-3-onu vzorce 3 ve vode. 4-(4-Aminofenyl)morfolin-3-on je meziproduktem pro prípravu Rivaroxabanu vzorce 2, který se pouzívá jako antitrombotikum.

7. 发明专利

CZ20120114A3 Zpusob prípravy rivaroxabanu zalozený na úspore 1,1´ -karbonyldiimidazolu 未知
公开(公告)号：CZ20120114A3
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：CZ20120114
申请日：2012-02-17
申请人： ZENTIVA AS
发明人： HALAMA ALES , KRULIS RADIM , BRICHAC JIRI
IPC分类号： C07D265/32 , A61P7/02 , C07B37/10 , C07D209/48 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D263/20 , C07D413/08 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14
摘要： Predmetem vynálezu je zpusob provedení cyklizace slouceniny vzorce 14 na slouceninu 15, kdy se nejprve pusobením 1 az 1,5 ekvivalentu 1,1´-karbonyldiimidazolu vzorce 8 pripraví necyklický intermediát 16, který dále pusobením tepla nebo bází prechází na cyklický produkt 15. Výhodným a od predchozích resení odlisným znakem zpusobu cyklizace slouceniny 14 na slouceninu 15 je pouzití mensího mnozství drahého karbonylacního cinidla, které je kompensováno uzitím levné báze 17, kde R znací alkyl a M znací alkalický kov.

8. 发明专利

CZ20080512A3 Zpusob prípravy vysoce cistého vildagliptinu 未知
公开(公告)号：CZ20080512A3
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：CZ20080512
申请日：2008-08-26
申请人： ZENTIVA AS
发明人： HALAMA ALES , KAFKOVA BOZENA , CHVOJKA TOMAS
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61P3/10 , B01D15/32 , B01D53/02 , C07B43/04 , C07B63/00 , G01N30/02 , G01N30/36
CPC分类号： C07D207/16
摘要： Predložený vynález se týká nové metody získání chemicky vysoce cistého a farmaceuticky využitelného vildagliptinu I, vcetne analytické kontroly výrobního procesu a kvality cílové substance. Nove nalezený proces je založen na príprave a izolaci smesi 1-halogenacetyl-2-(S)-pyrrolidinkarboxamidu chemického vzorce VI, kde X znací atom chloru nebo bromu, s hydrohalogenidy trialkylaminu chemického vzorce R.sub.1.n.R.sub.2.n.R.sub.3.n.N*HX, kde R.sub.1.n., R.sub.2.n. a R.sub.3.n. znací nezávisle lineární nebo rozvetvený alkyl s poctem uhlíkových atomu 1 až 6, substituenty R.sub.1.n. a R.sub.2.n. mohou být spojeny mustkem a tvorit cyklus o poctu 2 až 6 atomu uhlíku, nebo mohou být spojeny etherovou vazbou, X znací atom chloru nebo bromu. Dále jsou predmetem vynálezu analytické standardy a analytické metody používané pro kontrolu procesu výroby a konecné kvality vildagliptinu.

9. 发明专利

CZ296992B6 Príprava a izolace 2-substituovaných-3-pyridylkarboxylových kyselin, jejich karboxylových solí a produktu redukce 未知
公开(公告)号：CZ296992B6
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：CZ20023312
申请日：2002-10-03
申请人： ZENTIVA AS
发明人： HALAMA ALES , LUSTIG PETR , VOSATKA VACLAV
IPC分类号： C07D401/04
摘要： Zpusob prípravy produktu redukce 2-substituovaných 3-pyridylkarboxylových kyselin, vzorce IV, kde Rje poprípade substituovaný sesticlenný heterocyklus s jedním nebo dvema heteroatomy dusíku, který je k základnímu skeletu vázán pres uhlík nebo dusík, alkalickou hydrolýzou slouceniny vzorce I, kde Rmá výse uvedený význam, která do reakce vstupuje v precisteném nebo surovém stavu, pusobením hydroxidu vzorce MOH, kde M znací alkalický kov, za vzniku soli karboxylové kyseliny vzorce II, kde R a M mají výse uvedený význam, následnou neutralizací slouceniny vzorce II roztokem ekvimolárního mnozství halogenovodíku vzorce HX, kde X je chlor nebo brom, za vzniku soli vzorce MX a volné karboxylové kyseliny vzorce III, kde M a R mají výse uvedený význam, a redukcí kyseliny vzorce III komplexním hydridem, kde se hydrolýza slouceniny vzorce I provádí hydroxidem vzorce MOH, kde M má výse uvedený význam, ve vodne alkoholickém roztoku, pricemz dojde k rozdelení na dve kapalné vrstvy, po jejich oddelení se sloucenina vzorce II krystalizuje z horní alkoholové vrstvy, po prípadném prekrystalizování se rozpustí v alkoholu vzorce R.sub.1.n.OH, kde R.sub.1.n. je alkyl C1-C6, prevede se na kyselinu vzorce III úcinkem halogenové kyseliny vzorce HX, kdeX má výse uvedený význam, a následne se prefiltruje vzniklý halogenid vzorce MX, reakcní smes se zredí vodou a oddestiluje se prítomný alkohol nebo jeho cást, címz dojde ke krystalizaci, krystalický produkt vzorce III se redukuje bis-(2-methoxyethoxy)aluminium-dihydridem sodným (SYNHYDRID) vzorce XI v roztocích v rozpoustedle, které je voleno z rady toluen, benzen, xylen, chlorbenzen, dichlorbenzen, tetrahydrofuran,

10. 发明专利

CZ2011767A3 Zpusob prípravy a izolace solí vardenafilu s kyselinami 未知
公开(公告)号：CZ2011767A3
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CZ2011767
申请日：2011-11-24
申请人： ZENTIVA AS
发明人： HALAMA ALES , STRELEC IVO , DAMMER ONDREJ
IPC分类号： C07D487/04 , C07B61/00 , C07D295/26
摘要： Predmetem vynálezu je zpusob prípravy solí vardenafilu s kyselinou v pomeru obou slozek 1:1, vzorce 2a, a krystalických hydrátu techto solí, který zahrnuje a) prípravu roztoku vardenafilu v organickém rozpoustedle nemísitelném nebo omezene mísitelném s vodou, b) extrakci vardenafilu z roztoku z kroku a) bud b1) pomocí vodného roztoku kyseliny, nebo b2) pomocí vodného roztoku báze, za zisku vodného roztoku ve vode rozpustné acidobazické formy vardenafilu, kterou muze být z kroku b1) sul vardenafilu s kyselinou HA (1:2) nebo z kroku b2) sul vardenafilu s kovem, c) úpravu pH vodných extraktu z kroku b) na hodnotu 3,2 az 4,2, s výhodou 3,7 az 3,8 pri teplote 20 az 30 .degree.C, d) izolaci soli vardenafilu s kyselinou HA (1:1).

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式