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    • 7. 发明授权
      US07579366B2 Epothilone derivatives and their synthesis and use 失效
    • Epothilone derivatives and their synthesis and use
    • 埃坡霉素衍生物及其合成和用途
    • US07579366B2
    • 2009-08-25
    • US10386999
    • 2003-03-11
    • Kyriacos C. Nicolaou , Nigel Paul King , Maurice Raymond Verschoyle Finlay , Yun He , Frank Roschangar , Dionisios Vourloumis , Hans Vallberg , Antony Bigot
    • Kyriacos C. Nicolaou , Nigel Paul King , Maurice Raymond Verschoyle Finlay , Yun He , Frank Roschangar , Dionisios Vourloumis , Hans Vallberg , Antony Bigot
    • A61K31/44 , C07D277/04
    • C07D313/00 , C07D417/06 , C07D493/04 , Y02P20/55
    • The invention relates to epothilone analog represented by the formula I wherein (i) R2 is absent or oxygen; “a” can be either a single or double bond; “b” can be either absent or a single bond; and “c” can be either absent or a single bond, with the proviso that if R2 is oxygen then “b” and “c” are both a single bond and “a” is a single bond; if R2 is absent then “b” and “c” are absent and “a” is a double bond; and if “a” is a double bond, then R2, “b” and “c” are absent; R3 is a radical selected from the group consisting of hydrogen; lower alkyl; —CH═CH2; —C≡CH; —CH2F; —CH2Cl; —CH2—OH; —CH2—O—(C1-C6-alkyl); and —CH2—S—(C1-C6-alkyl); R4 and R5 are independently selected from hydrogen, methyl or a protecting group; and R1 is as defined in the specification, or a salt of a compound of the formula I where a salt-forming group is present. A further aspect of the invention is related to the synthesis of epothilone E. These compounds have inter alia microtubuli depolymerisation inhibiting activity and are e.g. useful against proliferative diseases.
    • 本发明涉及由式I表示的埃坡霉素类似物，其中（i）R2不存在或氧; “a”可以是单键或双键; “b”可以是缺席或单一债券; 和“c”可以不存在或单键，条件是如果R2是氧，则“b”和“c”都是单键，“a”是单键; 如果R2不存在，则“b”和“c”不存在，“a”是双键; 如果“a”是双键，那么R2，“b”和“c”不存在; R3是选自氢的基团; 低级烷基 -CH-CH 2; -C≡CH; -CH2F; -CH2Cl; -CH 2 -OH; -CH 2 -O-（C 1 -C 6 - 烷基）; 和-CH 2 -S-（C 1 -C 6 - 烷基）; R 4和R 5独立地选自氢，甲基或保护基; R1如本说明书中所定义，或其中存在成盐基团的式I化合物的盐。 本发明的另一方面涉及埃坡霉素E的合成。这些化合物尤其具有微管解聚抑制活性， 对增殖性疾病有用。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明授权
      US06531497B1 Epothilone derivatives and their synthesis and use 失效
    • Epothilone derivatives and their synthesis and use
    • 埃坡霉素衍生物及其合成和用途
    • US06531497B1
    • 2003-03-11
    • US09720070
    • 2001-04-19
    • Kyriacos Costa Nicolaou , Nigel Paul King , Maruice Raymond Verschoyle Finlay , Yun He , Frank Roschangar , Dionisios Vourloumis , Hans Vallberg , Antony Bigot
    • Kyriacos Costa Nicolaou , Nigel Paul King , Maruice Raymond Verschoyle Finlay , Yun He , Frank Roschangar , Dionisios Vourloumis , Hans Vallberg , Antony Bigot
    • A61K31425
    • C07D313/00 , C07D417/06 , C07D493/04 , Y02P20/55
    • The invention relates to epothilone analog represented by formula (I) wherein (i) R2 is absent or oxygen; “a” can be either a single or double bond; “b” can be either absent or a single bond; and “c” can be either absent or a single bond, with the proviso that if R2 is oxygen then “b” and “c” are both a single bond and “a” is a single bond; if R2 is absent then “b” and “c” are absent and “a” is a double bond; and if “a” is a double bond, then R2, “b” and “c” are absent; R3 is a radical selected from the group consisting of hydrogen; lower alkyl; —CH═CH2; —C≡CH; —CH2F; —CH2Cl; —CH2—OH; —CH2—O—(C1-C6-alkyl); and —CH2—S—(C1-C6-alkyl); R4 and R5 are independently selected from hydrogen, methyl or a protecting group; and R1 is as defined in the specification, or a salt of a compound of formula (I) where a salt-forming group is present. A further aspect of the invention is related to the synthesis of epothilone E. These compounds have inter alia microtubuli depolymerization inhibiting activity and are e.g. useful against proliferative diseases
    • 本发明涉及由式（I）表示的埃坡霉素类似物，其中（i）R2不存在或氧; “a”可以是单键或双键; “b”可以是缺席或单一债券; 和“c”可以不存在或单键，条件是如果R2是氧，则“b”和“c”都是单键，“a”是单键; 如果R2不存在，则“b”和“c”不存在，“a”是双键; 如果“a”是双键，那么R2，“b”和“c”不存在; R3是选自氢的基团; 低级烷基 -CH = CH 2; -C = CH -CH2F; -CH2Cl; -CH 2 -OH; -CH 2 -O-（C 1 -C 6 - 烷基）; 和-CH 2 -S-（C 1 -C 6 - 烷基）; R 4和R 5独立地选自氢，甲基或保护基; 和R1如说明书中所定义，或其中存在成盐基团的式（I）化合物的盐。 本发明的另一方面涉及埃坡霉素E的合成。这些化合物尤其具有微管解聚抑制活性，例如。 对增殖性疾病有用
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