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1. 发明申请

US20060039974A1 Sustained release preparation 审中-公开
标题翻译：持续释放准备
公开(公告)号：US20060039974A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：US10526792
申请日：2003-09-10
申请人： Yohko Akiyama , Yukihiro Matsumoto , Satoru Oi , Nobuhiro Suzuki , Shigetoshi Tsubotani
发明人： Yohko Akiyama , Yukihiro Matsumoto , Satoru Oi , Nobuhiro Suzuki , Shigetoshi Tsubotani
IPC分类号： A61K9/22
CPC分类号： A61K31/425 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/472
摘要： The sustained-release preparation of the present invention, which contains a dipeptidyl peptidase IV inhibitor and a hydrophilic polymer, can appropriately inhibit the DPP-IV activity, and is superior in convenience or compliance.
摘要翻译：含有二肽基肽酶IV抑制剂和亲水性聚合物的本发明的缓释制剂可以适当地抑制DPP-IV活性，并且方便性或依从性优异。

2. 发明授权

US06423869B1 Polyol-amino acid compounds having anti-helicobacter pylori activity 失效
标题翻译：具有抗幽门螺杆菌活性的多元醇 - 氨基酸化合物
公开(公告)号：US06423869B1
公开(公告)日：2002-07-23
申请号：US09423118
申请日：1999-11-01
申请人： Ken-ichiro Miyagawa , Shigetoshi Tsubotani , Masafumi Nakao , Yoshitaka Nakano , Keiji Kamiyama , Motoo Izawa , Yohko Akiyama , Yuji Nishikimi
发明人： Ken-ichiro Miyagawa , Shigetoshi Tsubotani , Masafumi Nakao , Yoshitaka Nakano , Keiji Kamiyama , Motoo Izawa , Yohko Akiyama , Yuji Nishikimi
IPC分类号： C07C22900
CPC分类号： C12R1/07 , A61K38/00 , C07B2200/07 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/16
摘要： A compound of the formula (I): wherein R1 represents an amino group which may be substituted; R2 represents a carboxy group which may be esterified or amidated; R3, R4, R5 and R6 each represent a hydroxy group which may be protected; Q represents an aryl group which may be substituted; or a salt thereof is disclosed. The compound (I) possesses ant-Helicobacter pylori activity, and is useful in the prevention or treatment of various diseases associated with Helicobacter bacteria, such as duodenal ulcer, gastric ulcer, chronic gastritis and cancer of the stomach.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中R 1表示可以被取代的氨基; R2表示可被酯化或酰胺化的羧基; R3，R4，R5和R6各自表示可被保护的羟基; Q表示可以被取代的芳基; 或其盐。化合物（I）具有抗幽门螺杆菌活性，可用于预防或治疗与幽门螺杆菌相关的各种疾病，例如十二指肠溃疡，胃溃疡，慢性胃炎和胃癌。

3. 发明授权

US5679708A Epoxysuccinic acid derivatives, their production and use 失效
标题翻译：环氧琥珀酸衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：US5679708A
公开(公告)日：1997-10-21
申请号：US513895
申请日：1995-09-05
申请人： Shigetoshi Tsubotani , Masayuki Takizawa , Junji Mizoguchi
发明人： Shigetoshi Tsubotani , Masayuki Takizawa , Junji Mizoguchi
IPC分类号： C07D303/48 , A61K31/335 , C07D405/12
CPC分类号： C07D303/48
摘要： The present invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for an optionally esterified or amidated carboxyl group, X stands for an optionally substituted divalent hydrocarbon residue, R.sub.2 stands for hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon residue, R.sub.3 stands for an alkyl group which is substituted with a group bonded through O or S(O).sub.n wherein n is 0, 1 or 2, with a proviso that when the partial structural formula: --NH--X--CO-- is leucine residue, R.sub.3 is not 3-hydroxy-3-methylbutyl group nor 4-hydroxy-3-methylbutyl group, or a salt thereof, which is useful as prophylactic and therapeutic agents of bone diseases and as inhibitory agents of thiol protease.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01004 Sec。 371 1995年9月5日第 102（e）1995年9月5日PCT PCT 1995年5月25日PCT公布。出版物WO95 / 32954 日期：1994年12月7日本发明涉及下式化合物：其中R1代表任意酯化或酰胺化的羧基，X代表任意取代的二价烃残基，R2代表氢或任选取代的烃基，R3代表被O或S（O）n键合的基团取代的烷基，其中n为0,1或2，条件是当部分结构式为：-NH-X- CO-是亮氨酸残基，R3不是3-羟基-3-甲基丁基也不是4-羟基-3-甲基丁基，或其盐，其可用作骨疾病的预防和治疗剂，并且作为硫醇蛋白酶的抑制剂。

4. 发明授权

US4895864A Antibiotic TAN-950A, its production and use 失效
标题翻译：抗生素TAN-950A，其生产和使用
公开(公告)号：US4895864A
公开(公告)日：1990-01-23
申请号：US184824
申请日：1988-04-22
申请人： Takashi Iwasa , Shigetoshi Tsubotani , Setsuo Harada
发明人： Takashi Iwasa , Shigetoshi Tsubotani , Setsuo Harada
IPC分类号： C12P1/06
CPC分类号： C12P1/06
摘要： As the novel antibiotic TAN-950A having the structural formula ##STR1## and salt thereof of the present invention show antimicrobial action against fungi, they can be used in the therapeutics of fungal infections, in human and other animals etc. by oral, parenteral or external administration.

5. 发明授权

US5668128A Aziridine derivatives, their production and use 失效
标题翻译：氮丙啶衍生物，其生产和使用
公开(公告)号：US5668128A
公开(公告)日：1997-09-16
申请号：US513896
申请日：1995-09-05
申请人： Shigetoshi Tsubotani , Masayuki Takizawa , Mikio Shirasaki , Junji Mizoguchi , Yoshiaki Shimizu
发明人： Shigetoshi Tsubotani , Masayuki Takizawa , Mikio Shirasaki , Junji Mizoguchi , Yoshiaki Shimizu
IPC分类号： A61K38/00 , C07D203/08 , C07D203/18 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07D203/16 , A61K31/33 , A61K31/535 , C07D413/00
CPC分类号： C07D203/08 , C07D203/18 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/0222 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and Q are independently an optionally esterified or amidated carboxyl group; R.sub.2 is hydrogen, an acyl group or an optionally substituted hydrocarbon residue; X is a divalent hydrocarbon residue which may be substituted; or a salt thereof, which is useful as prophylactic and therapeutic agents of bone diseases and as agents for inhibiting thiol protease.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00718 Sec。 371 1995年9月5日第 102（e）1995年9月5日PCT PCT 1995年4月12日提交PCT公布。 WO95 / 28416 PCT出版物日期：1995年10月26日本发明涉及下式的化合物：其中R 1和Q独立地是任选酯化或酰胺化的羧基; R2是氢，酰基或任选取代的烃残基; X是可以被取代的二价烃残基; 或其盐，其可用作骨疾病的预防和治疗剂以及用作抑制硫醇蛋白酶的试剂。

6. 发明授权

US5556853A Epoxysuccinic acid derivatives 失效
标题翻译：环氧琥珀酸衍生物
公开(公告)号：US5556853A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US330833
申请日：1994-10-27
申请人： Shigetoshi Tsubotani , Takizawa Masayuki , Shirasaki Mikio , Yukio Fujisawa
发明人： Shigetoshi Tsubotani , Takizawa Masayuki , Shirasaki Mikio , Yukio Fujisawa
IPC分类号： A61K31/335 , C07D303/48 , C07D405/12 , A61K31/535 , C07D413/12
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/335 , C07D303/48
摘要： A compound of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a carboxyl group which may optionally be esterified or amidated; R.sup.2 represents a cyclic group which may optionally be substituted or a polar group; n is an integer of 0 to 6; R.sup.3 represents hydrogen or a hydrocarbon residue which may optionally be substituted; R.sup.4 represents (1) a hydrocarbon residue which is substituted by an optionally protected amino group or (2) an alkenyl group; or R.sup.3 and R.sup.4 may be combined with the adjacent nitrogen atom to form a heterocyclic group containing at least two hetero atoms, or a salt thereof.The compound or a salt thereof of the present invention inhibits thiol proteases such as cathepsin L and B and serves well as a prophylactic/therapeutic agent for bone diseases such as osteoporosis.
摘要翻译：一种通式如下的化合物：其中R 1表示可任意被酯化或酰胺化的羧基; R 2表示可任选被取代的环状基团或极性基团; n为0〜6的整数。 R 3表示氢或可任选被取代的烃残基; R4表示（1）被任选保护的氨基取代的烃残基或（2）烯基; 或者R 3和R 4可以与相邻的氮原子结合形成含有至少两个杂原子的杂环基或其盐。本发明的化合物或其盐抑制硫蛋白酶如组织蛋白酶L和B，并且作为骨疾病如骨质疏松症的预防/治疗剂起作用。

7. 发明授权

US5310741A TAN-1251 compounds and their production from penicillium thomii 失效
标题翻译： TAN-1251化合物及其从青霉属的生产
公开(公告)号：US5310741A
公开(公告)日：1994-05-10
申请号：US674342
申请日：1991-04-22
申请人： Hideo Shirafuji , Shigetoshi Tsubotani , Takenori Ishimaru , Setsuo Harada
发明人： Hideo Shirafuji , Shigetoshi Tsubotani , Takenori Ishimaru , Setsuo Harada
IPC分类号： A61K31/495 , A61P25/08 , A61P43/00 , C07D487/10 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12R1/80 , A01N43/58 , C07D237/00 , C12P17/12
CPC分类号： C07D487/10 , C12P17/182 , C12R1/80 , Y10S435/933
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a hydrocarbon residue which may be substituted; R.sup.2 is oxo or hydrogen plus hydroxy which may be acylated; R.sup.3 is hydrogen or hydroxy which may be acylated; at least one of the dotted lines represents a single bond, or a salt thereof, produced from Penicillum thomii has potent RA-89 muscarinic receptor blocking activity and is of value as therapeutic agent for parkinsonism, ulcer, etc. or as mydriatics.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP91 / 00295 Sec。 371日期1991年04月22日 102（e）1991年4月22日PCT 1991年3月5日PCT公布。第WO91 / 13887号公报 1991年9月19日。一种式IMA化合物，其中R 1为氢或可被取代的烃基; R2是氧代或氢加羟基，其可以被酰化; R3是可被酰化的氢或羟基; 由Penicillum thomii产生的虚线中的至少一个代表单键或其盐具有有效的RA-89毒蕈碱受体阻断活性，并且作为帕金森综合征，溃疡等的治疗剂或作为散瞳剂具有价值。

8. 发明授权

US4723004A Cephem compounds 失效
标题翻译：头孢烯化合物
公开(公告)号：US4723004A
公开(公告)日：1988-02-02
申请号：US681784
申请日：1984-12-14
申请人： Setsuo Harada , Shigetoshi Tsubotani , Hideo Ono
发明人： Setsuo Harada , Shigetoshi Tsubotani , Hideo Ono
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/57 , C12P35/08 , C07D501/08 , A61K31/545
CPC分类号： C12P35/08
摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is ##STR2## HOOC--(CH.sub.2).sub.3 --CO-- or hydrogen, or a salt thereof, is useful as an intermediate for the production of cephem compounds, and some of them are useful as antimicrobial agents.
摘要翻译：下式的化合物：其中R1是HOOC-（CH2）3-CO-或氢，或其盐可用作产生头孢烯化合物的中间体，其中一些是有用的作为抗微生物剂。

9. 发明授权

US4497742A Isomerization of .beta.-lactam compounds 失效
标题翻译： β-内酰胺化合物异构化
公开(公告)号：US4497742A
公开(公告)日：1985-02-05
申请号：US351927
申请日：1982-02-24
申请人： Setsuo Harada , Shigetoshi Tsubotani , Mitsuko Asai
发明人： Setsuo Harada , Shigetoshi Tsubotani , Mitsuko Asai
IPC分类号： C07D477/20 , C12P17/18 , C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号： C07D477/20 , C12P17/184
摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## wherein R is an ethyl group which may optionally be substituted and n is 0 or 1, or a physiologically acceptable salt thereof, can be produced by subjecting to isomerization a compound of the formula (II): ##STR2## wherein R and n have the same meaning as defined above, or a salt thereof, by using a quaternary ammonium halide and are useful as a bactericide or disinfectant, and also a synergistic effect with penicillin and/or cephalosporin antibiotic agents.Among the compounds of the formula (I), compounds shown by the formula: ##STR3## wherein R.sub.6 is H or --SO.sub.3 H, as well as salts thereof, are novel.
摘要翻译：式（I）化合物：其中R是可任意取代的乙基，n为0或1的化合物或其生理学上可接受的盐可以通过将式（II）：其中R和n具有与上述相同的含义，或其盐，通过使用季铵卤化物，并且可用作杀菌剂或消毒剂，以及与青霉素的协同效应和/或头孢菌素抗生素。在式（I）的化合物中，由下式表示的化合物：其中R6是H或-SO3H，以及其盐是新颖的。

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