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1. 发明授权

US06951955B2 Process for the synthesis of intermediates useful for the synthesis of tubulin inhibitors 失效
标题翻译：用于合成可用于合成微管蛋白抑制剂的中间体的方法
公开(公告)号：US06951955B2
公开(公告)日：2005-10-04
申请号：US10664724
申请日：2003-09-18
申请人： Yanzhong Wu , Sreenivasulu Megati , Constantine Gletsos , John Thomas Kendall , Bogdan Kazimierz Wilk , Thurairajah Padmanathan , Panolil Raveendranath
发明人： Yanzhong Wu , Sreenivasulu Megati , Constantine Gletsos , John Thomas Kendall , Bogdan Kazimierz Wilk , Thurairajah Padmanathan , Panolil Raveendranath
IPC分类号： A61K38/00 , C07C45/44 , C07C45/58 , C07C231/18 , C07C237/22 , C07C269/08 , C07C271/22 , C07C313/06 , C07K5/02 , C07C205/02
CPC分类号： C07K5/0205 , A61K38/00 , C07B2200/07 , C07C45/44 , C07C45/58 , C07C231/18 , C07C237/22 , C07C269/08 , C07C271/22 , C07C313/06 , C07C47/228
摘要： The invention is a process for the preparation of compounds of the Formula I: where R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the specification, which are intermediates useful for the preparation of tubulin inhibitors which are useful in the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明是制备式I化合物的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5在本说明书中定义，其是可用于制备可用于治疗癌症的微管蛋白抑制剂的中间体。

2. 发明授权

US4574155A Process for preparing 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene hydrohalides 失效
标题翻译：制备2-肼基-1,3-二氮杂环戊烯-2-烯氢卤化物的方法
公开(公告)号：US4574155A
公开(公告)日：1986-03-04
申请号：US587414
申请日：1984-03-08
申请人： Thurairajah Padmanathan
发明人： Thurairajah Padmanathan
IPC分类号： C07D233/52 , C07D239/18 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D245/02 , C07D239/02
CPC分类号： C07D245/02 , C07D233/52 , C07D239/18 , C07D243/04
摘要： This invention provides a process for preparing a 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene hydrohalide. The process comprises reacting a one molar proportion of either tautomeric isomer of a 2-nitroamino-1,3-diazacycloalk-2-ene represented by the following formulas: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 hydroxyalkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxyalkyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, or substituted benzyl, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxyalkyl, hydroxyl, aryl, substituted aryl, aralkyl and substituted aralkyl, and n is an integer from 0 to 3 with about an equimolar proportion of an ammonium halide or hydrazonium halide, and about a 1 to 2 molar proportion of hydrazine hydrate in a composition selected from a C.sub.1 to C.sub.4 aliphatic alcohol, water or a mixture thereof, at a temperature from about ambient to the reflux, and isolating the end product as a monohydrohalide.This invention also provides a process for preparing a 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene dihydrohalide. The process comprises reacting a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, or C.sub.1 to C.sub.6 hydroxyalkyl, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, n is 0 to 3 and X is a halide ion, with hydrogen halide wherein the halide ion is the same as defined above in a C.sub.1 to C.sub.4 alkyl alcohol at about 0.degree. to 30.degree. C.; and recovering the corresponding 2-hydrazino-1,3-diazacycloalk-2-ene dihydrohalide.
摘要翻译：本发明提供了制备2-肼基-1,3-二氮杂环烷-2-烯氢卤化物的方法。该方法包括使一摩尔比例的由下式表示的2-硝基氨基-1,3-二氮杂环烯-2-烯的互变异构体：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6羟烷基，C1-C6烷氧基烷基，苯基，取代的苯基，苄基或取代的苄基，R2和R3独立地是氢，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基烷基，羟基，芳基，取代的芳基，芳烷基和取代的芳烷基，并且n为0至3的整数，其中约等摩尔比例的卤化铵或卤化腙，以及约1至2摩尔比例的选自C1至C4脂族醇，水或混合物的组合物中的水合肼在约环境温度至回流温度下，分离作为单卤化氢的最终产物。本发明还提供了制备2-肼基-1,3-二氮杂环戊烯-2-烯二酸盐的方法。该方法包括使下式化合物：其中R 1为氢，C 1至C 6烷基或C 1至C 6羟基烷基，R 2和R 3独立地为氢或C 1至C 6烷基，n为0至3， X是卤化物离子，其中卤化物，其中卤素离子与上述定义相同，在C1至C4烷基醇中约0至30℃; 并回收相应的2-肼基-1,3-二氮杂环烯-2-烯二氢卤化物。

3. 发明授权

US4153632A 2-Methyl-3-nitrobenzophenone 失效
标题翻译： 2-甲基-3-硝基二苯甲酮
公开(公告)号：US4153632A
公开(公告)日：1979-05-08
申请号：US826209
申请日：1977-08-19
申请人： Thurairajah Padmanathan
发明人： Thurairajah Padmanathan
IPC分类号： C07C205/45 , C07C205/47 , C07C205/57 , C07C205/61 , C07C49/76
CPC分类号： C07C205/61 , C07C205/45 , C07C205/47 , C07C205/57
摘要： 1-Nitroanthraquinone is produced in highly pure form by a process comprising the steps of: partially oxidizing 3-nitro-o-xylene (I) to 2-methyl-3-nitrobenzoic acid (II) converting II to 2-methyl-3-nitrobenzoyl halide (III), converting III to the novel intermediate 2-methyl-3-nitrobenzophenone (IV), oxidizing IV to 2-benzoyl-6-nitrobenzoic acid (V) and cyclizing V to 1-nitroanthraquinone.
摘要翻译： 1-硝基蒽醌通过包括以下步骤的方法制备为高纯度形式：将3-硝基邻二甲苯（I）部分氧化成2-甲基-3-硝基苯甲酸（II），将II转化为2-甲基-3- 硝基苯甲酰卤（III），将III转化为新的中间体2-甲基-3-硝基二苯甲酮（IV），将IV氧化成2-苯甲酰基-6-硝基苯甲酸（V），并将V环化成1-硝基蒽醌。

4. 发明授权

US4065477A Process for preparing highly pure 1-nitroanthraquinone 失效
标题翻译：制备高纯度1-硝基蒽醌的方法
公开(公告)号：US4065477A
公开(公告)日：1977-12-27
申请号：US736663
申请日：1976-10-29
申请人： Thurairajah Padmanathan
发明人： Thurairajah Padmanathan
IPC分类号： C07C205/45 , C07C205/47 , C07C205/57 , C07C205/61 , C07C49/68 , C09B1/04
CPC分类号： C07C205/61 , C07C205/45 , C07C205/47 , C07C205/57
摘要： 1-Nitroanthraquinone is produced in highly pure form by a process comprising the steps of partially oxidizing 3-nitro-o-xylene (I) to 2-methyl-3-nitrobenzoic acid (II) converting II to 2-methyl-3-nitrobenzoyl halide (III), converting III to the novel intermediate 2-methyl-3-nitrobenzophenone (IV), oxidizing IV to 2-benzoyl-6-nitrobenzoic acid (V) and cyclizing V to 1-nitroanthraquinone.
摘要翻译： 1-硝基蒽醌以高纯度形式通过包括以下步骤的方法制备：将3-硝基邻二甲苯（I）部分氧化成2-甲基-3-硝基苯甲酸（II），将其转化为2-甲基-3-硝基苯甲酰基卤化物（III），将III转化为新的中间体2-甲基-3-硝基二苯甲酮（IV），将IV氧化成2-苯甲酰基-6-硝基苯甲酸（V）并使V环化成1-硝基蒽醌。

5. 发明授权

US5714607A Process improvement in the synthesis of N-�3-(3-cyano-pyrazolo�1,5-a!pyrimidin-7-yl)phenyl!-N-ethylacetamide 失效
标题翻译：合成N- [3-（3-氰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] -N-乙基乙酰胺的方法改进
公开(公告)号：US5714607A
公开(公告)日：1998-02-03
申请号：US758132
申请日：1996-11-25
申请人： Thurairajah Padmanathan
发明人： Thurairajah Padmanathan
IPC分类号： A61K31/505 , A61P21/02 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P25/20 , C07D231/00 , C07D239/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention is a process improvement for producing N-�3-(3-cyano-pyrazolo�1,5-a!pyrimidin-7-yl)phenyl!-N-ethyl-acetamide which is useful as an anxiolytic, antiepileptic, sedative-hypnotic agent and skeletal muscle relaxant. The disclosed invention comprises reacting 3-dimethylamino-1-(3-N-ethyl-N-acetyl-aminophenyl)-2-propen-1-one or a suitable salt thereof with 3-aminopyrazole-4-carbonitrile or a suitable salt thereof in a mixture comprising water and acetic acid or a suitable salt thereof, rather than in acetic acid alone.
摘要翻译：本发明是用于生产N- [3-（3-氰基 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基）苯基] -N-乙基 - 乙酰胺的方法改进，其可用作抗焦虑，抗癫痫，镇静作用 - 催眠剂和骨骼肌松弛剂。所公开的发明包括使3-二甲基氨基-1-（3-N-乙基-N-乙酰基 - 氨基苯基）-2-丙烯-1-酮或其合适的盐与3-氨基吡唑-4-腈或其合适的盐在包含水和乙酸或其合适的盐的混合物中，而不是单独在乙酸中。

6. 发明授权

US5212293A Process for the preparation of deoxynucleosides 失效
标题翻译：脱氧核苷的制备方法
公开(公告)号：US5212293A
公开(公告)日：1993-05-18
申请号：US941357
申请日：1992-09-04
申请人： Kenneth E. Green , John L. Considine, Jr. , Joseph D'Antuono, III , Thurairajah Padmanathan
发明人： Kenneth E. Green , John L. Considine, Jr. , Joseph D'Antuono, III , Thurairajah Padmanathan
IPC分类号： C07D239/54 , C07D405/04 , C07H19/06
CPC分类号： C07D239/54 , C07D405/04 , C07H19/06
摘要： An improved process for the preparation of 2' and 3'-(halo-substituted)-2',3'-dideoxy nucleosides by reacting a protected anhydrothymidine compound with a halogenating composition containing a substituted organoaluminum compound which exhibits greater solubility in conventional solvents than AlF.sub.3.
摘要翻译：通过使保护的脱水胸苷化合物与含有取代的有机铝化合物的卤化组合物反应制备2'和3' - （卤素取代的）-2'，3'-二脱氧核苷的改进方法，其在常规溶剂中的溶解度更高 AlF3。

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