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1. 发明申请

US20090069336A1 PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：吡咯烷酮化合物
公开(公告)号：US20090069336A1
公开(公告)日：2009-03-12
申请号：US11632969
申请日：2005-07-18
申请人： Xavier Barril-Alonso , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Paul Webb
发明人： Xavier Barril-Alonso , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Paul Webb
IPC分类号： A61K31/519 , C07D495/04 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P17/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancers: wherein R2 is a group of formula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q (IA) wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) hydrogen, a —CN group, a nitro group —NO2, or a —C(═NOH)(NH2) group, or (ii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heterocyclic, aryl(C1-C6alkyl)-, or heterocyclic(C1-C6alkyl)- group, or (iii) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkoxy)-, or (iv) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkoxy)-.
摘要翻译：式（I）化合物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R2是式（IA）的基团：<？在线公式描述=“在线公式”末端 =“引线”→（Ar1）m-（Alk1）p-（Z）r-（Alk2）sQ（IA）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？其中在任何相容的组合中，Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，m，p，r和s独立地为0或1，Z为 - （-S） - ， - （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - -SO 2 NR - ， - NRAC（-O） - ， - NRASO 2 - 或-NRA-，其中RA是氢或C 1 -C 6烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（i）氢，-CN基，硝基-NO 2或-C（-NOH）（NH 2）基团，或（ii）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂环，芳基 -C 1-6烷基） - 或杂环（C 1 -C 6烷基） - 基团，或（iii）式-C（ - ） - R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（ⅳ）式-C NHR 6，其中R 6是伯，仲，叔或环状氨基，或羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基）杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 。

2. 发明申请

US20090163490A1 Pyrrolopyrimidine Derivatives Used As HSP90 Inhibitors 审中-公开
标题翻译：用作HSP90抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物
公开(公告)号：US20090163490A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：US12282526
申请日：2007-03-09
申请人： Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Nicholas Gareth Davies , Nicolas Noel Foloppe , Stephen Stokes
发明人： Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Nicholas Gareth Davies , Nicolas Noel Foloppe , Stephen Stokes
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D487/04 , A61P31/12 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein Ri is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q wherein X is —O—, —S— —S(O)—, SO2—, or —NH—, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —S(O)—, —SO2—, —NRA—, or, in either orientation —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, or —NRASO2— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is a radical of formula —(Ar1)p-(Alk1)q-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1, Alk2, Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1; and R3 is cyano (—CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, —OH, —CH2OH, —C(O)NH2, —C(O)CH3, Or —NH2.
摘要翻译：式（I）化合物具有HSP90抑制活性，因此可用于治疗尤其是癌症：式（I）其中R 1是氢，氟，氯，溴或式-X-Alk1-（ Z）m-（Alk2）nQ其中X是-O - ， - S-S（O） - ，SO2-或-NH-，Z是-O - ， - S-， - （CO）（ - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - - ， - SO 2 -NRA - ， - NRAC（-O） - 或-NRASO 2 - ，其中RA为氢或C 1 -C 6烷基，Alk 1和Alk 2为任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，m，n和p 独立地为0或1，并且Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是式 - （Ar1）p-（Alk1）q-（Z）r-（Alk2）sQ的基团，其中Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1，Alk2，Z和Q如上定义，和p，q，r和s独立地为0或1; 并且R 3是氰基（-CN），氟，氯，溴，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的甲基，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的乙基，环丙基，-OH，-CH 2 OH，-C（O）NH 2，-C（O）CH 3或-NH 2。

3. 发明授权

US07803831B2 3-(2-hydroxy-phenyl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid amide derivatives as HSP90 inhibitors for the treatment of cancer 失效
标题翻译： 3-（2-羟基 - 苯基）-1H-吡唑-4-羧酸酰胺衍生物作为治疗癌症的HSP90抑制剂
公开(公告)号：US07803831B2
公开(公告)日：2010-09-28
申请号：US10536898
申请日：2003-12-04
申请人： Mandy Christine Beswick , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Brian William Dymock
发明人： Mandy Christine Beswick , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale , Brian William Dymock
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4155 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D231/14 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) or salts, N-oxides, hydrates or solvates thereof are Inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancer: formula (IA), formula (IB) wherein Ar is an aryl or heteroaryl radical which is linked via a ring carbon, and which is substituted by a hydroxy group on a carbon in the 2-position, and which is otherwise either unsubstituted or optionally substituted; R1 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; R2 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6alkenyl, or C1-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide or carboxyl ester group; and R3 is a carboxamide group.
摘要翻译：式（IA）或（IB）化合物或其盐，N-氧化物，水合物或溶剂化物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：式（IA），式（IB）其中Ar为通过环碳连接并被2-位上的碳上的羟基取代的芳基或杂芳基，其另外是未取代的或任选被取代的; R 1是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基; R 2是氢，任选取代的环烷基，环烯基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6链烯基或C 1 -C 6炔基; 或羧基，羧酰胺或羧基酯基团; 并且R 3是羧酰胺基。

4. 发明申请

US20090054421A1 Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity 审中-公开
标题翻译：具有HSP90抑制活性的嘧啶并噻吩化合物
公开(公告)号：US20090054421A1
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：US11795523
申请日：2006-01-23
申请人： Thomas Peter Matthews , Kwai Ming Cheung , Ian Collins , Edward McDonald , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale
发明人： Thomas Peter Matthews , Kwai Ming Cheung , Ian Collins , Edward McDonald , Paul Andrew Brough , Martin James Drysdale
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D495/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I) are HSP90 inhibitors, of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein R1 is -(Alk1)p-(Z)r(Alk2)-Q wherein AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA, —C(═S)NRA-, —SO2NRA—NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is optionally substituted aryl or heteroaryl; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C-6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group, or (ii) a —CN group, or (iii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkyl)- group, or (iv) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C-6alkoxy)-, or (v) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryKC1-C6alkoxy)-.
摘要翻译：式（I）化合物是HSP90抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R1是 - （Alk1）对（Z）r（Alk2）-Q其中Alk1和AIk2是任选取代的二价C1C3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，p，r和s独立地为0或1，Z为-O - ， - S-， - （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - O-，-C（-O）NRA，-C（-S）NRA，-SO2NRA-NRAC（-O） - ，-NRASO2-或-NRA-，其中RA是氢或C1-C6烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是任选取代的芳基或杂芳基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（ⅲ）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷基） C 1 -C 6烷基） - 基，或（iv）式-C（ - O）R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（v）式-C（-O）NHR 6基团， C 1 -C 6烷氧基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂基KCl-C6烷氧基） - 。

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