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    • 1. 发明授权
      US06306865B1 Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds 失效
    • Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds
    • 药用活性苯并喹唑啉化合物
    • US06306865B1
    • 2001-10-23
    • US09588790
    • 2000-06-06
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • C07D23970
    • C07D403/12 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D417/12
    • Compounds of formula (I) or salts thereof, wherein the dotted line represents a single or double bond, R1 is alkyl or amino optionally substituted by alkyl, alkanoyl or benzyl group; R2, R3, R4 and R5 are the same or different and each is selected from hydrogen, phenyl, halo, nitro, a group S(O)nR8 wherein n is the integer 0, 1 or 2 and R8 is halo or alkyl or a group NR9R10 wherein R9 and R10 are both hydrogen, a group NR11R12 wherein R11 and R12 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, a group OR13 wherein R13 is hydrogen or C1-4 of alkyl optionally substituted by halo; a C1-4 aliphatic group optionally substituted by a group OR14 or NR14R15 wherein R14 and R15 are the same or different and each is hydrogen or alkyl; or two of R2 to R5 are linked together to form a benzo group, or one of R2 to R5 is a group X—Y—R16 wherein X is CH2, NR17, CO or S(O)m and Y is CH2, NR17, O or S(O)m, or X—Y is O, NR17, —CH═CH— or N═N—, are disclosed as pharmacological agents useful in the treatment of tumours. Pharmaceutical compositions and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also described.
    • 式（I）化合物或其盐，其中虚线表示单键或双键，R1是任选被烷基，烷酰基或苄基取代的烷基或氨基; R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自选自氢，苯基，卤素，硝基，基团S（O）n R 8，其中n为整数0,1或2，且R 8为卤素或烷基或 NR 9 R 10基团，其中R 9和R 10均为氢，NR 11 R 12基团，其中R 11和R 12相同或不同，各自为氢或烷基，OR 13，其中R 13为氢或任选被卤素取代的烷基的C 1-4; 任选被OR 14或NR 14 R 15基团取代的C 1-4脂族基团，其中R 14和R 15相同或不同，各自为氢或烷基; 或R 2至R 5中的两个连接在一起形成苯并基团，或者R 2至R 5中的一个为XY-R 16基团，其中X为CH 2，NR 17，CO或S（O）m，Y为CH 2，NR 17，O或 公开了S（O）m或XY为O，NR 17，-CH = CH-或N = N-作为可用于治疗肿瘤的药理学试剂。 还描述了制备式（I）化合物的药物组合物和方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 2. 发明授权
      US6090941A Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds 失效
    • Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds
    • 药用活性苯并喹唑啉化合物
    • US6090941A
    • 2000-07-18
    • US956018
    • 1993-01-13
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • A61K31/505 , A61K31/00 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/517 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D20060101 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D239/90 , C07D239/95 , C07D403/12 , C07D417/12
    • C07D403/12 , C07D239/70 , C07D239/88 , C07D417/12
    • Compounds of the formula (I) or salts thereof, ##STR1## wherein the dotted line represents a single or double bond, R.sup.1 is alkyl or amino optionally substituted by alkyl, alkanoyl or benzyl group: R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and each is selected from hydrogen, phenyl, halo, nitro, a group S(O).sub.n R.sup.8 wherein n is the integer 0, 1 or 2 and R.sup.8 is halo or alkyl or a group NR.sup.9 R.sup.10 are both hydrogen, a group NR.sup.11 R.sup.12 wherein R.sup.11 and R.sup.12 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, a group OR.sup.13 wherein R.sup.13 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl substituted by halo; a C.sub.1-4 aliphatic group optionally substituted by a group OR.sup.14 or NR.sup.14 R.sup.15 wherein R.sup.14 and R.sup.15 are the same or different and each is hydrogen or alkyl; ot two of R.sup.2 to R.sup.5 are linked together to form a benzp group, one of R.sup.2 to R.sup.3 is a group X--Y--R.sup.16 wherein X is CH.sub.2, NR.sup.17, CO, or S(O).sub.m and Y is CH.sub.2, NR.sup.17, O or S(O).sub.m, or X--Y is CH.sub.2,NR.sup.17, --CH.dbd.CH-- or --N.dbd.N--, are disclosed as pharmacological agents useful in the treatment of tumors. Pharmaceutical compositions and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also disclosed.
    • 式（I）化合物或其盐，其中虚线表示单键或双键，R 1是任选被烷基，烷酰基或苄基取代的烷基或氨基：R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同， 各自选自氢，苯基，卤素，硝基，基团S（O）n R 8，其中n是整数0,1或2，且R 8是卤素或烷基或基团NR 9 R 10都是氢，NR 11 R 12基团，其中R 11和R 12 相同或不同，各自为氢或烷基，OR 13基团，其中R 13为氢或被卤素取代的C 1-4烷基; 任选被OR 14或NR 14 R 15基团取代的C 1-4脂族基团，其中R 14和R 15相同或不同，各自为氢或烷基; R2至R5中的两个连接在一起形成苯并基团，R2至R3中的一个为XY-R16基团，其中X为CH 2，NR 17，CO或S（O）m，Y为CH 2，NR 17，O或 公开了S（O）m或XY为CH 2，NR 17，-CH = CH-或-N = N-作为可用于治疗肿瘤的药理学试剂。 还公开了制备式（I）化合物的药物组合物和方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 3. 发明授权
      US06762188B1 Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds 失效
    • Pharmaceutically active benzoquinazoline compounds
    • 药用活性苯并喹唑啉化合物
    • US06762188B1
    • 2004-07-13
    • US09952394
    • 2001-09-12
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • William Pendergast , Scott Howard Dickerson , Julius Vass Johnson , Robert Ferone
    • A61K31502
    • C07D403/12 , C07D239/70
    • Compounds of formula (I) or salts thereof, wherein the dotted Line represents a single or double bond, R1 is alkyl or amino optionally substituted by alkyl, alkanoyl or benzyl group; R2, R3, R4 and R5 are the same or different and each is selected from hydrogen, phenyl, halo, nitro, a group S(O)nR8 wherein n is the integer 0, 1 or 2 and R8 is halo or alkyl or a group NR9R10 wherein R9 and R10 are both hydrogen, a group NR11R12 wherein R11 and R12 are the same or different and each is hydrogen or alkyl, a group OR13 wherein R13 is hydrogen or C1-4 of alkyl optionally substituted by halo; a C1-4 aliphatic group optionally substituted by a group OR14 or NR14R15 wherein R14 and R15 are the same or different and each is hydrogen or alkyl; or two of R2 to R5 are linked together to form a benzo group, or one of R2 to R5 is a group X—Y—R16 wherein X is CH2, NR17, CO or S(O)m and Y is CH2, NR17, O or S(O)m, or X—Y is O, NR17, —CH═CH— or N═N—, are disclosed as pharmacological agents useful in the treatment of tumours. Pharmaceutical compositions and methods for the preparation of compounds of formula (I) are also described.
    • 式（I）化合物或其盐，其中虚线表示单键或双键，R 1是任选被烷基，烷酰基或苄基取代的烷基或氨基; R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自选自氢，苯基，卤素，硝基，基团S（O）n R 8，其中n为 整数0,1或2和R 8是卤素或烷基或基团NR 9 R 10，其中R 9和R 10均为氢，NR 11 R 12 其中R 11和R 12相同或不同，各自为氢或烷基，OR 13，其中R 13为氢或任选被卤素取代的烷基的C 1-4; 任选被OR 14或NR 14 R 15基团取代的C 1-4脂族基团，其中R 14和R 15相同或不同，各自为氢或烷基; 或R 2至R 5中的两个连接在一起形成苯并基团，或R 2至R 5之一为XYR 16基团，其中X为CH 2，NR 17， CO或S（O）m，Y是CH 2，NR 17，O或S（O）m，或XY是O，NR 17，-CH = CH-或N = N- 可用于治疗肿瘤的药物。 还描述了制备式（I）化合物的药物组合物和方法。
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    • 8. 发明申请
      US20080009463A1 Method of treating dry eye disease with purinergic receptor agonists 有权
    • Method of treating dry eye disease with purinergic receptor agonists
    • 用嘌呤能受体激动剂治疗干眼病的方法
    • US20080009463A1
    • 2008-01-10
    • US11821091
    • 2007-06-20
    • Benjamin Yerxa , Karla Jacobus , William Pendergast , Janet Rideout
    • Benjamin Yerxa , Karla Jacobus , William Pendergast , Janet Rideout
    • A61K31/7084 , A61P27/02
    • C07H19/10 , A61K9/0048 , A61K31/7084 , A61K45/06 , C07H19/20 , C07H21/00 , Y10S514/912 , Y10S514/915
    • A method and preparation for the stimulation of tear secretion in a subject in need of such treatment is disclosed. The method comprises administering to the ocular surfaces of the subject a purinergic receptor agonist such as uridine 5′-triphosphate (UTP), dinucleotides, cytidine 5′-triphosphate (CTP), adenosine 5′-triphosphate (ATP), or their therapeutically useful analogs and derivatives, in an amount effective to stimulate tear fluid secretion and enhance drainage of the lacrimal system. Pharmaceutical formulations and methods of making the same are also disclosed. Methods of administering the same would include: topical administration via a liquid, gel, cream, or as part of a contact lens or selective release membrane; or systemic administration via nasal drops or spray, inhalation by nebulizer or other device, oral form (liquid or pill), injectable, intra-operative instillation or suppository form.
    • 公开了用于刺激需要这种治疗的受试者的泪液分泌的方法和制剂。 该方法包括向受试者的眼表面施用嘌呤能受体激动剂如尿苷5'-三磷酸（UTP），二核苷酸，胞苷5'-三磷酸（CTP），腺苷5'-三磷酸（ATP）或其治疗上有用的 类似物和衍生物，其量有效地刺激泪液分泌并增强泪液系统的引流。 还公开了药物制剂及其制备方法。 施用该方法的方法将包括：通过液体，凝胶，霜剂或作为隐形眼镜或选择性释放膜的一部分局部给药; 或通过鼻滴或喷雾进行全身给药，通过喷雾器或其它装置吸入，口服形式（液体或丸剂），可注射的，术中滴注或栓剂形式。
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    • 10. 发明授权
      US06921755B2 Method of treating dry eye disease with purinergic receptor agonists 有权
    • Method of treating dry eye disease with purinergic receptor agonists
    • 用嘌呤能受体激动剂治疗干眼病的方法
    • US06921755B2
    • 2005-07-26
    • US10010055
    • 2001-11-09
    • Benjamin R. Yerxa , Karla M. Jacobus , William Pendergast , Janet L. Rideout
    • Benjamin R. Yerxa , Karla M. Jacobus , William Pendergast , Janet L. Rideout
    • A61K45/06 , A61K31/70
    • A61K45/06 , Y10S514/912
    • A method and preparation for the stimulation of tear secretion in a subject in need of such treatment is disclosed. The method comprises administering to the ocular surfaces of the subject a purinergic receptor agonist such as uridine 5′-triphosphate (UTP), dinucleotides, cytidine 5′-triphosphate (CTP), adenosine 5′-triphosphate (ATP), or their therapeutically useful analogs and derivatives, in an amount effective to stimulate tear fluid secretion and enhance drainage of the lacrimal system. Pharmaceutical formulations and methods of making the same are also disclosed. Methods of administering the same would include: topical administration via a liquid, gel, cream, or as part of a contact lens or selective release membrane; or systemic administration via nasal drops or spray, inhalation by nebulizer or other device, oral form (liquid or pill), injectable, intra-operative instillation or suppository form.
    • 公开了用于刺激需要这种治疗的受试者的泪液分泌的方法和制剂。 该方法包括向受试者的眼表面施用嘌呤能受体激动剂如尿苷5'-三磷酸（UTP），二核苷酸，胞苷5'-三磷酸（CTP），腺苷5'-三磷酸（ATP）或其治疗上有用的 类似物和衍生物，其量有效地刺激泪液分泌并增强泪液系统的引流。 还公开了药物制剂及其制备方法。 施用该方法的方法将包括：通过液体，凝胶，霜剂或作为隐形眼镜或选择性释放膜的一部分局部给药; 或通过鼻滴或喷雾进行全身给药，通过喷雾器或其它装置吸入，口服形式（液体或丸剂），可注射的，术中滴注或栓剂形式。
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