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1. 发明授权

US5147867A Phosphorus containing enzyme inhibitors 失效
标题翻译：含磷酶抑制剂
公开(公告)号：US5147867A
公开(公告)日：1992-09-15
申请号：US824738
申请日：1992-01-21
申请人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett
发明人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett
IPC分类号： A61K31/40 , C07F9/30 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , A61K31/40 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306
摘要： Dipeptide mimics which contain phosphorus and their pharmaceutical use and preparation are disclosed. The compounds have dehydropeptidase (DHP) enzyme inhibitor activity.
摘要翻译：公开了含有磷的二肽模拟物及其药物用途和制剂。该化合物具有脱氢肽酶（DHP）酶抑制剂活性。

2. 发明授权

US4962097A Method of treating bacterial infection with phosphorus containing DHP enzyme inhibitors 失效
标题翻译：用含DHP酶抑制剂处理细菌感染的方法
公开(公告)号：US4962097A
公开(公告)日：1990-10-09
申请号：US395309
申请日：1989-08-17
申请人： William H. Parsons , William R. Schoen , ARthur A. Patchett
发明人： William H. Parsons , William R. Schoen , ARthur A. Patchett
IPC分类号： A61K31/40 , C07F9/30 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , A61K31/40 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306
摘要： Dipeptide mimics which contain phosphorus and their pharmaceutical use and preparation are disclosed. The compounds have dehydropeptidase (DHP) enzyme inhibitor activity.
摘要翻译：公开了含有磷的二肽模拟物及其药物用途和制剂。该化合物具有脱氢肽酶（DHP）酶抑制剂活性。

3. 发明授权

US5099063A Certain phosphinic acid derivatives having antibacterial activity 失效
标题翻译：某些具有抗菌活性的次膦酸衍生物
公开(公告)号：US5099063A
公开(公告)日：1992-03-24
申请号：US541167
申请日：1990-06-21
申请人： William H. Parsons , Arthur A. Patchett , William R. Schoen , Masao Taniguchi
发明人： William H. Parsons , Arthur A. Patchett , William R. Schoen , Masao Taniguchi
IPC分类号： A61K31/40 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , A61K31/40 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241
摘要： New 3-(1-aminoalkylphosphinyl)-(2-substituted)propionic acids are described which display antibacterial activity and potentiate carbapenem antibiotics.
摘要翻译：描述了新的3-（1-氨基烷基氧膦基） - （2-取代的）丙酸，其显示出抗菌活性和增强碳青霉烯类抗生素。

4. 发明授权

US4715994A Novel antibacterial agents and potentiators of carbapenem antibiotics 失效
标题翻译：新型抗菌药物和碳青霉烯类抗生素的增效剂
公开(公告)号：US4715994A
公开(公告)日：1987-12-29
申请号：US927028
申请日：1986-11-05
申请人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett , Masao Taniguchi
发明人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett , Masao Taniguchi
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/58 , A01N31/02 , A01N57/12
CPC分类号： C07F9/582 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/3211 , C07F9/3217
摘要： New 3-(1-aminoalkylphosphinyl)-(2-substituted)propionic acids are described which display antibacterial activity and potentiate carbapenem antibiotics.
摘要翻译：描述了新的3-（1-氨基烷基氧膦基） - （2-取代的）丙酸，其表现出抗菌活性并增强碳青霉烯类抗生素。

5. 发明授权

US5145990A Phosphorous containing dhp enzyme inhibitors 失效
标题翻译：含磷的dhp酶抑制剂
公开(公告)号：US5145990A
公开(公告)日：1992-09-08
申请号：US642692
申请日：1991-01-09
申请人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett
发明人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett
IPC分类号： A61K31/40 , C07F9/30 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , A61K31/40 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.2- C.sub.12 linear or branched unsubstituted alkyl; C.sub.1- C.sub.12 linear or branched substituted alkyl; C.sub.2 -C.sub.12 linear or branched monoalkenyl; C.sub.2 -C.sub.12 linear or branched alkynyl; C.sub.7 -C.sub.20 aralkyl, wherein the alkyl chain is linear or branched C.sub.1- C.sub.8 and the aryl moiety is C.sub.6- C.sub.12 ; C.sub.4- C.sub.10 cycloalkylalkyl; C.sub.3- C.sub.7 cycloalkyl; wherein these values for R.sub.1, other than C.sub.2- C.sub.12 linear or branched unsubstituted alkyl, can be substituted by one or more of C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.3- C.sub.6 cycloalkyloxy, C.sub.3- C.sub.6 cycloalkylthio, C.sub.6- C.sub.12 aryloxy, C.sub.1- C.sub.4 alkylthio, C.sub.6- C.sub.12 arylthio, C.sub.7- C.sub.10 aralkyloxy, C.sub.7- C.sub.16 aralkyl-thio; and R.sub.5 is H or C.sub.1- C.sub.12 linear or branched alkyl; C.sub.2- C.sub.12 linear or branched monoalkenyl; C.sub.7- C.sub.20 aralkyl, wherein the alkyl chain is linear or branched C.sub.1- C.sub.8 and the aryl moiety is C.sub.6- C.sub.12 ; heterocyclic alkyl wherein the alkyl chain is linear or branched C.sub.1- C.sub.8 and the heterocyclic ring is 5-6 membered, optionally fused with a benzene ring, fully aromatic, containing 1 to 2 of oxygen, nitrogen or sulfur as heteroatoms; C.sub.4- C.sub.10 cycloalkylalkyl; C.sub.3- C.sub.7 cycloalkyl; wherein the values for R.sub.5 can be substituted by one or more of halo, hydroxy, carboxy, C.sub.1- C.sub.4 alkoxycarbonyl, C.sub.7- C.sub.16 arylalkoxycarbonyl, C.sub.3- C.sub.7 cycloalkyl, C.sub.1- C.sub.4 alkoxy, C.sub.6- C.sub.12 aryloxy, C.sub.3- C.sub.6 cycloalkyloxy, C.sub.3- C.sub.6 cycloalkylthio, amino, mono- or di- C.sub.1- C.sub.8 alkylamino, thio, C.sub.1- C.sub.4 alkylthio, C.sub.6- C.sub.12 arylthio, C.sub.7- C.sub.16 aralkylthio, or the radical --S--(CH.sub.2).sub.n CH(NH.sub.2)COOH. These compounds have dehydropeptidase (DHP) enzyme inhibitor activity.
摘要翻译：下式的化合物：其中R 1是C 2 -C 12直链或支链未取代的烷基; C1-C12直链或支链取代的烷基; C2-C12直链或支链单烯基; C2-C12直链或支链炔基; C 7 -C 20芳烷基，其中烷基链是直链或支链C 1 -C 8，芳基部分是C 6 -C 12; C4-C10环烷基烷基; C3-C7环烷基; 其中除了C 2 -C 12直链或支链未取代的烷基之外的R 1的这些值可以被一个或多个C 1 -C 4烷氧基，C 3 -C 6环烷氧基，C 3 -C 6环烷硫基，C 6 -C 12芳氧基，C 1 -C 4烷硫基， C6-C12芳硫基，C7-C10芳烷氧基，C7-C16芳烷硫基; R5为H或C1-C12直链或支链烷基; C2-C12直链或支链单烯基; C 7 -C 20芳烷基，其中烷基链是直链或支链C 1 -C 8，芳基部分是C 6 -C 12; 杂环烷基，其中烷基链是直链或支链C1-C8，杂环是5-6元，任选地与完全芳族的苯环稠合，含有1-2个氧，氮或硫作为杂原子; C4-C10环烷基烷基; C3-C7环烷基; 其中R 5的值可被卤素，羟基，羧基，C 1 -C 4烷氧基羰基，C 7 -C 16芳烷氧基羰基，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 6 -C 12芳氧基，C 3 -C 6环烷氧基，C 3 -C 1-6环烷硫基，氨基，单或二-C 1 -C 8烷基氨基，硫代，C 1 -C 4烷硫基，C 6 -C 12芳硫基，C 7 -C 16芳烷硫基或基团-S-（CH 2）n CH（NH 2）COOH。这些化合物具有脱氢肽酶（DHP）酶抑制剂活性。

6. 发明授权

US5143908A Antibacterial agents and potentiators of carbapenem antibiotics 失效
标题翻译：碳青霉烯类抗生素的抗菌剂和增效剂
公开(公告)号：US5143908A
公开(公告)日：1992-09-01
申请号：US551665
申请日：1990-07-11
申请人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett , Masao Taniguchi
发明人： William H. Parsons , William R. Schoen , Arthur A. Patchett , Masao Taniguchi
IPC分类号： A61K31/40 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/58
CPC分类号： C07F9/582 , A61K31/40 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241
摘要： New 3-(1-aminoalkylphosphinyl)-(2-substituted)propionic acids are described which display antibacterial activity and potentiate carbapenem antibiotics.
摘要翻译：描述了新的3-（1-氨基烷基氧膦基） - （2-取代的）丙酸，其显示出抗菌活性和增强碳青霉烯类抗生素。

7. 发明授权

US5254682A Cyclic renin inhibitors containing 3(S)-amino-4-cyclohexyl-2(R)-hydroxy-butanoic acid or 4-cyclo-hexyl-(2R, 3S)-dihydroxybutanoic acid or related analogs 失效
标题翻译：含有3（S） - 氨基-4-环己基-2（R） - 羟基 - 丁酸或4-环己基 - （2R，3S） - 二羟基丁酸或相关类似物的环状肾素抑制剂
公开(公告)号：US5254682A
公开(公告)日：1993-10-19
申请号：US714114
申请日：1991-06-11
申请人： Daljit S. Dhanoa , Arthur A. Patchett , William J. Greenlee , William H. Parsons , Thomas A. Halgren , Ann E. Weber , Lihu Yang
发明人： Daljit S. Dhanoa , Arthur A. Patchett , William J. Greenlee , William H. Parsons , Thomas A. Halgren , Ann E. Weber , Lihu Yang
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/39 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/00 , A61P5/38 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P31/12 , A61P43/00 , C07D225/02 , C07D245/02 , C07D267/00 , C07D273/00 , C07D273/01 , C07D273/02 , C07D281/00 , C07D285/00 , C07D291/02 , C07D313/00 , C07D321/00 , C07D323/00 , C07D327/00 , C07D327/02 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D419/12 , C07D453/02 , C07D487/04 , C07F9/6527 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07K5/02 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07D225/00
CPC分类号： C07K5/0823 , C07D245/02 , C07D273/00 , C07D273/02 , C07D281/00 , C07D291/02 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/10 , C07D419/12 , C07D453/02 , C07D487/04 , C07F9/6527 , C07F9/65586 , C07F9/6561 , C07K5/0202 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： Compounds of the formula: ##STR1## are disclosed. These compounds inhibit the angiotensinogen-cleaving action of the natural proteolytic enzyme, renin, and are useful in treating, preventing or managing renin-associated hypertension, hyperaldosteronism, congestive heart failure, and glaucoma.
摘要翻译：公开了下式的化合物：（I）。这些化合物抑制天然蛋白水解酶肾素的血管紧张素原切割作用，并且可用于治疗，预防或控制肾素相关性高血压，醛固酮增多症，充血性心力衰竭和青光眼。

8. 发明授权

US5039664A Renin inhibitors containing phenylalanyl-histidine replacements 失效
公开(公告)号：US5039664A
公开(公告)日：1991-08-13
申请号：US320666
申请日：1989-03-08
申请人： Arthur A. Patchett , William H. Parsons , William J. Greenlee , Prasun K. Chakravarty
发明人： Arthur A. Patchett , William H. Parsons , William J. Greenlee , Prasun K. Chakravarty
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0207
摘要： Peptides of the formula: ##STR1## which comprise novel elements replacing the Phe(8)-His(9) sequence in renin-inhibitory peptides based on substrate analogy, which inhibit the substrate-cleaving action of renin and have improved bioavailability; compositions containing these renin-inhibitory peptides, optionally with other antihypertensive agents; and methods of treating hypertension or congestive heart failure or of establishing renin as a causative factor in these problems which employ the novel peptides.

9. 发明授权

US4873235A Benzofused lactams as antihypertensives 失效
标题翻译：苯佐诺内酰胺作为抗高血压药
公开(公告)号：US4873235A
公开(公告)日：1989-10-10
申请号：US473792
申请日：1983-03-16
申请人： William H. Parsons , Arthur A. Patchett , Eugene D. Thorsett
发明人： William H. Parsons , Arthur A. Patchett , Eugene D. Thorsett
IPC分类号： A61K38/00 , C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0222 , A61K38/00
摘要： Benzofused lactams of the formula: ##STR1## and their use as angiotensin converting enzyme inhibitors and antihypertensive agents are disclosed.
摘要翻译：公开了具有下式的苯并有用的内酰胺：其作为血管紧张素转换酶抑制剂和抗高血压药的用途。

10. 发明授权

US5037807A Renin inhibitors containing phenylalanyl-histidine replacements 失效
标题翻译：含有苯丙氨酰基 - 组氨酸取代基的肾素抑制剂
公开(公告)号：US5037807A
公开(公告)日：1991-08-06
申请号：US320681
申请日：1989-03-08
申请人： Arthur A. Patchett , William J. Greenlee , William H. Parsons , Prasun K. Chakravarty
发明人： Arthur A. Patchett , William J. Greenlee , William H. Parsons , Prasun K. Chakravarty
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/0207
摘要： Peptides of the formula: ##STR1## which comprise novel elements replacing the Phe(8)-His(9) sequence in renin-inhibitory peptides based on substrate analogy, which inhibit the substrate-cleaving action of renin and have improved bioavailability; compositions containing these renin-inhibitory peptides, optionally with other antihypertensive agents; and methods of treating hypertension or congestive heart failure or of establishing renin as a causative factor in these problems which employ the novel peptides.
摘要翻译：其包含新型元件的肽，其包含基于底物类比替代肾素抑制肽中的Phe（8）-His（9）序列的新元件，其抑制肾素的底物切割作用并具有改善的生物利用度; 含有这些肾素抑制肽的组合物，任选与其它抗高血压药物组合; 以及在使用新型肽的这些问题中治疗高血压或充血性心力衰竭或建立肾素作为致病因素的方法。

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