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1. 发明授权

US5260330A Substituted anilides 失效
标题翻译：取代的酰苯胺
公开(公告)号：US5260330A
公开(公告)日：1993-11-09
申请号：US790869
申请日：1991-11-12
申请人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn , Sabine Schult , Michael Kirchengast
发明人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn , Sabine Schult , Michael Kirchengast
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/00 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61P9/00 , A61P9/06 , C07C233/29 , C07C235/38 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D202/05
CPC分类号： C07D295/088 , C07C233/29
摘要： Substituted anilides of the formula I ##STR1## (where R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -haloalkyl, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, halogen, cyano, nitro, C.sub.2 -C.sub.4 -alkenyl, C.sub.2 -C.sub.4 -alkynyl;X is methylene, ethylene, vinylene;R.sup.2 and R.sup.3 are each C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 -cycloalkyl or together are tetra- or pentamethylene;R.sup.4 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, methoxy;n is 2, 3 or 4),and the physiologically tolerated acid addition salts thereof, the pharmaceutical use thereof, drugs produced therefrom and the use thereof for treating cardiac arrhythmias and/or for lowering the heart rate, are described.
摘要翻译：取代的式I的酰苯胺（其中R 1是C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，卤素，氰基，硝基，C 2 -C 4 - 烯基，C 2 -C 4 - 炔基; X是亚甲基，亚乙基，亚乙烯基; R 2和R 3各自是C 1 -C 4烷基，C 3 -C 6环烷基或一起是四或五亚甲基; R 4是C 1 -C 4 - 烷基，甲氧基; n是2,3或4）及其生理上耐受的酸加成盐，其药学用途，由其制备的药物及其用于治疗心律失常和/或用于降低心率的用途。

2. 发明授权

US5296485A Substituted N-phenylpiperidines and drugs therefrom 失效
标题翻译：取代的N-苯基哌啶及其药物
公开(公告)号：US5296485A
公开(公告)日：1994-03-22
申请号：US849250
申请日：1992-03-11
申请人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Berthold Behl , Michael Kirchengast
发明人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Berthold Behl , Michael Kirchengast
IPC分类号： C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D401/04 , A61K31/445 , C07D217/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/26 , C07D211/56 , C07D211/58
摘要： Substituted N-phenylpiperidines I ##STR1## (R.sup.1 =H, NO.sub.2, CN, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, CF.sub.3, OCF.sub.3, OH, CH.sub.2 OH, COOH, CHO, NH--CHO, NH.sub.2, CO--NH.sub.2, 5-tetrazinyl, R.sup.4 --O--, R.sup.4 --O--CH.sub.2 --, R.sup.4 O--CO--, R.sup.4 --CO--, R.sup.4 --NH--CO, R.sup.4 --CO--NH--, R.sup.4 --SO.sub.2 --NH--;R.sup.2 =H, NO.sub.2, halogen, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or R.sup.4 --O--; ##STR2## R.sup.4 =C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl which can carry one of the R.sup.2 radicals;R.sup.5, R.sup.6 =H or one of the R.sup.4 radicals; R.sup.7 =one of the R.sup.1 radicals;n=0 or 1; m=1 or 2; with the proviso that R.sup.3 is ##STR3## only when n is 1, and the optical isomers in the case of optical isomerism, and the physiologically tolerated acid addition salts, are suitable as drugs.
摘要翻译：取代的N-苯基哌啶I（R1 = H，NO2，CN，卤素，C1-C4-烷基，CF3，OCF3，OH，CH2OH，COOH，CHO，NH-CHO，NH2，四唑基，R4-O-，R4-O-CH2-，R4O-CO-，R4-CO-，R4-NH-CO，R4-CO-NH-，R4-SO2-NH-; R2 = H，卤素，C 1 -C 4烷基或R 4 -O-; R 4 =可以携带R2基团之一的C 1 -C 4 - 烷基或苯基; R 5，R 6 = H或R4基团之一; R7 = R1基团中的一个; n = 0或1; m = 1或2;条件是仅当n为1时，R3为，并且该情况下的光学异构体的光学异构体和生理上耐受的酸加成盐适合作为药物。

3. 发明授权

US4980361A P-hydroxy phenone derivatives and drugs containing these 失效
标题翻译： P-羟基苯酮衍生物和含有这些的药物
公开(公告)号：US4980361A
公开(公告)日：1990-12-25
申请号：US379357
申请日：1989-07-13
申请人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn
发明人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/135 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61P9/06 , C07C217/22 , C07D207/32 , C07D207/323 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D333/22
CPC分类号： C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/088 , C07D333/22
摘要： Abstract of the disclosure: p-hydroxy phenone derivatives of the formula I ##STR1## where X is ##STR2## where R.sup.1 =F, Cl, Br or trifluoromethyl or a heteroaryl of the structure ##STR3## with R.sup.2 =C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, Y is a bridging member of the formula --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --,is one of the numbers 2, 3 or 4 andis an amino group of the formula --NR.sup.2 R.sup.3 or N-pyrrolidyl or N-piperidyl, where R.sup.2 and R.sup.3 are, independently of one another, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, as well as the physiologically tolerated salts thereof, are used for preparing antiarrhythmic drugs.
摘要翻译：本公开摘要：式I的对羟基苯酮衍生物，其中X为，其中R 1 = F，Cl，Br或三氟甲基或结构 + TR 与R2的杂芳基 = C 1 -C 4 - 烷基，Y是式-CH = CH - ， - CH 2 CH 2 - 或-CH 2 - 的桥连构件，是数字2,3或4中的一个，并且是式-NR 2 R 3的氨基或 N-吡咯烷基或N-哌啶基，其中R 2和R 3彼此独立地为C 1 -C 4烷基，以及其生理上耐受的盐，用于制备抗心律失常药物。

4. 发明授权

US5118682A p-Hydroxy phenone derivatives and the use thereof 失效
标题翻译： P-羟基苯酮衍生物及其用途
公开(公告)号：US5118682A
公开(公告)日：1992-06-02
申请号：US378966
申请日：1989-07-12
申请人： Wilfried Lubisch , Manfred Raschack , Gerda von Philipsborn
发明人： Wilfried Lubisch , Manfred Raschack , Gerda von Philipsborn
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61P9/06 , C07C217/22 , C07D295/08 , C07D295/092
CPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22
摘要： p-Hydroxy phenone derivatives of the general formula I ##STR1## where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and are methyl, chlorine, bromine and hydrogen, but R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are not all H,R.sup.4 and R.sup.5 are identical or different and are H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or OR.sup.6, but R.sup.4 and R.sup.5 are not both H,X is a --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.sub.2 -- bridge,Y is a straight-chain or branched, saturated or unsaturated C.sub.1 -C.sub.4 bridge, andZ is NR.sup.6 R.sup.7, where R.sup.6 and R.sup.7 are, independently of one another, hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl, or Z is a 5- or 6-membered ring with a nitrogen atom in the 1 position and, where appropriate, additionally a second N atom or an O or S atom, the second N atom being substituted by R.sup.7, as well as the physiologically tolerated salts thereof,are used to prepare drugs antiarrhythmic of Vaughan-Williams class III.
摘要翻译：通式I的对羟基苯酮衍生物其中R 1，R 2和R 3相同或不同，为甲基，氯，溴和氢，但R 1，R 2和R 3不全为H，R 4和R 5相同或不同的是H，C 1 -C 4烷基或OR 6，但R 4和R 5不同时为H，X为-CH = CH-，-CH 2 CH 2或-CH 2 - 桥，Y为直链或支链，饱和或不饱和的C 1 -C 4桥，Z为NR 6 R 7，其中R 6和R 7彼此独立地为氢或C 1-4 - 烷基，或Z为在1位上具有氮原子的5-或6-元环位置，并且在适当的情况下另外还有第二个N原子或O或S原子，被R7取代的第二个N原子及其生理上耐受的盐用于制备Vaughan-Williams III类抗心律不齐药物。

5. 发明授权

US5055475A P-hydroxy phenone derivatives and drugs containing these 失效
标题翻译： P-羟基苯并噻唑衍生物和含有这些药物
公开(公告)号：US5055475A
公开(公告)日：1991-10-08
申请号：US549412
申请日：1990-07-06
申请人： Wilfried Lubisch , Gerda Von Philipsborn
发明人： Wilfried Lubisch , Gerda Von Philipsborn
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/135 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/445 , A61P9/06 , C07C217/22 , C07D207/32 , C07D207/323 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D333/22
CPC分类号： C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/088 , C07D333/22
摘要： P-hydroxy phenone derivatives of the formula 1 ##STR1## where X is ##STR2## where R.sup.1 =F, Cl, Br or trifluoromethyl or a heteroaryl of the structure ##STR3## with R.sup.2 =C.sub.1 -C.sub.4 - alkyl,Y is a bridging member of the formula --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --,n is one of the numbers 2, 3 or 4 andZ is an amino group of the formula --NR.sup.2 R.sup.3 or N--pyrrolidyl or N-piperidyl, where R.sup.2 and R.sup.3 are, independently of one another, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, as well as the physiologically tolerated salts thereof, are used for preparing antiarrhythmic drugs.

6. 发明授权

US5270325A P-hydroxy phenone derivatives used in the treatment of cardiac arrhythmia 失效
标题翻译：用于治疗心律失常的P-羟基苯酮衍生物
公开(公告)号：US5270325A
公开(公告)日：1993-12-14
申请号：US047570
申请日：1993-04-19
申请人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn
发明人： Wilfried Lubisch , Gerda von Philipsborn
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/092 , C07D333/22 , A61K31/40 , A61K31/135 , A61K31/445
CPC分类号： C07D207/333 , C07D209/12 , C07D231/12 , C07D295/088 , C07D333/22
摘要： p-hydroxy phenone derivatives of the formula I ##STR1## where X is ##STR2## where R.sup.1 =F, Cl, Br or trifluoromethyl or a heteroaryl of the structure ##STR3## with R.sup.2 =C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl,Y is a bridging member of the formula --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 --,n is one of the numbers 2, 3 or 4 andZ is an amino group of the formula --NR.sup.2 R.sup.3 or N-pyrrolidyl or N-piperidyl, where R.sup.2 and R.sup.3 are, independently of one another, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, as well as the physiologically tolerated salts thereof, are used for preparing drugs.
摘要翻译：其中X是其中R 1 = F，Cl，Br或三氟甲基或具有R 2 = C 1 -C 4烷基的结构的图像的杂芳基的式I的对羟基苯酮衍生物， Y是式-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 - 的桥接基团，n是2,3或4中的一个，Z是式-NR 2 R 3或N-吡咯烷基或N 哌啶基，其中R 2和R 3彼此独立地是C 1 -C 4 - 烷基以及其生理上耐受的盐，用于制备药物。

7. 发明授权

US4959373A Bispidine derivatives as class III antiarrhythmic agents 失效
标题翻译：双膦衍生物作为III类抗心律失常药
公开(公告)号：US4959373A
公开(公告)日：1990-09-25
申请号：US247645
申请日：1988-09-22
申请人： Wilfried Lubisch , Fritz Binnig , Gerda von Philipsborn
发明人： Wilfried Lubisch , Fritz Binnig , Gerda von Philipsborn
IPC分类号： A61K31/44 , A61P9/06 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Bispidine derivatives of the formula I ##STR1## where R, R.sup.1 and R.sup.3 are identical or different and are each H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, halogen or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, when Y is ##STR2## R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, halogen, --CN, C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, --NHSO.sub.2 CH.sub.3, --CF.sub.3, NH-acetyl or --NR.sup.4 R.sup.5 where R.sup.4 and R.sup.5 are each C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, when Y is ##STR3## R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, halogen, --CN.sub.1 C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy, --NHSO.sub.2 CH.sub.3, --CF.sub.3, NH-acetyl or --NR.sup.9 R.sup.10 where R.sup.9 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl and R.sup.10 is H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, and when X is not CH.sub.2 R.sub.2 may also be NO.sub.2 or NH.sub.2, X is --CH.sub.2 --, --C(O)-- or --C(R.sup.6)OR.sup.7 -- (where R.sup.6 is H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl and R.sup.7 is H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or ##STR4## where R.sup.8 is H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, halogen or C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxy), Y is --C(O) or --CONH-- and Z is C.sub.1 -C.sub.4 -alkylene which may be olefinically unsaturated and/or branched, and their physiologically tolerated salts, and drugs containing these compounds as active compounds are described.
摘要翻译：其中R，R 1和R 3相同或不同，并且各自为H，C 1 -C 4 - 烷基，卤素或C 1 -C 4 - 烷氧基时，当Y为C 1 -C 4 - 烷基，卤素，-CN，C 1 -C 4 - 烷氧基，-NHSO 2 CH 3，-CF 3，NH-乙酰基或-NR 4 R 5，其中R 4和R 5各自为C 1 -C 4 - 烷基，当Y为C 1 -C 4 - 烷基，卤素，-CN1C1-C4-烷氧基，-NHSO2CH3，-CF3，NH-乙酰基或-NR9R10，其中R9为C1-C4-烷基，R10为H或C1-C4-烷基，当X不为CH2R2时也可以是NO 2或NH 2，X是-CH 2 - ， - C（O） - 或-C（R 6）OR 7 - （其中R 6是H或C 1 -C 4烷基，且R 7是H，C 1 -C 4烷基或

8. 发明授权

US07087637B2 Substituted indoles which are PARP inhibitors 有权
标题翻译：取代的吲哚是PARP抑制剂
公开(公告)号：US07087637B2
公开(公告)日：2006-08-08
申请号：US10275574
申请日：2001-05-09
申请人： Roland Grandel , Wilfried Lubisch , Michael Kock , Thomas Hoger , Reinhold Muller , Sabine Schult , Uta Holzenkamp
发明人： Roland Grandel , Wilfried Lubisch , Michael Kock , Thomas Hoger , Reinhold Muller , Sabine Schult , Uta Holzenkamp
IPC分类号： A61K31/40 , C07D204/42 , C07D209/12
CPC分类号： C07D209/08
摘要： The present invention relates to novel indole derivatives, to their preparation and to their use, as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase or PARP (EC 2.4.2.30), for producing drugs.
摘要翻译：本发明涉及用于生产药物的新型吲哚衍生物，其制备及其用途，作为聚（ADP-核糖）聚合酶或PARP（EC 2.4.2.30）酶的抑制剂。

9. 发明授权

US5260318A Phenylpiperidylamines and drugs containing them 失效
标题翻译：苯基哌啶胺和含有它们的药物
公开(公告)号：US5260318A
公开(公告)日：1993-11-09
申请号：US760159
申请日：1991-09-16
申请人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Rudolf Binder , Manfred Raschack , Roland Reinhardt , Dietmar Seemann
发明人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Rudolf Binder , Manfred Raschack , Roland Reinhardt , Dietmar Seemann
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4427 , A61K31/4468 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D211/56
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/58
摘要： Phenylpiperidylamines of the formula I ##STR1## R.sup.1 is H, NO.sub.2, R.sup.4 SO.sub.2 NH, ##STR2## N.dbd.C, CF.sub.3, CF.sub.3 O, F, Cl, Br, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, R.sup.3 O, CO.sub.2 R.sup.3, CHO, CH.dbd.NOR.sup.3, CH.sub.3 OR.sup.3 andR.sup.2 is H, F, Cl, Br, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or R.sup.4 O, where R.sup.1 and R.sup.2 are not both H,R.sup.3 is H or R.sup.4,R.sup.4 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl,n is 1, 2, 3 or 4 andAr is ##STR3## and the physiologically tolerated salts thereof, are used as active ingredients in drugs.
摘要翻译：式I的苯基哌啶胺I R1是H，NO2，R4SO2NH，N = C，CF3，CF3O，F，C1，Br，C1-C4-烷基，R3O，CO2R3，CHO，CH = NOR3， CH3OR3和R2是H，F，Cl，Br，C1-C4-烷基或R4O，其中R1和R2不同时为H，R3为H或R4，R4为C1-C4-烷基或苯基，n为1,2 ，3或4，并且Ar是药物中的活性成分，并且其生理上耐受的盐被用作活性成分。

10. 发明授权

US5175174A Phenylpiperidinylamines and drugs containing these 失效
标题翻译：苯丙氨酸和含有这些药物
公开(公告)号：US5175174A
公开(公告)日：1992-12-29
申请号：US760158
申请日：1991-09-16
申请人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Rudolf Binder , Manfred Raschack , Roland Reinhardt , Dietmar Seemann
发明人： Wilfried Lubisch , Sabine Schult , Rudolf Binder , Manfred Raschack , Roland Reinhardt , Dietmar Seemann
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4468 , A61P9/00 , C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58
摘要： Phenylpiperidinylamines of the formula I ##STR1## where R.sup.1 is --NHSO.sub.2 R.sup.4 or ##STR2## R.sup.2 and R.sup.3 are each, independently of one another, H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or together are a (CH.sub.2).sub.n chain with n=4 or 5, andR.sup.4 is C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or phenyl,and the physiologically tolerated salts thereof, and pharmaceutical compositions containing these are described.
摘要翻译：其中R 1为-NHSO 2 R 4或R 2和R 3各自彼此独立地为H或C 1 -C 4 - 烷基或一起为n = 4的（CH 2）n链的式I的苯基哌啶基胺， 5和R4是C 1 -C 4 - 烷基或苯基，并且其生理学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物被描述。

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