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1. 发明授权

US4888331A Coadministration of antigestagen and antiestrogen for gynecological disorders, abortion and labor induction 失效
标题翻译：共同施用抗丝氨酸和抗雌激素用于妇科疾病，流产和劳动诱导
公开(公告)号：US4888331A
公开(公告)日：1989-12-19
申请号：US252299
申请日：1988-10-03
申请人： Walter Elger , Sybille Beier , Marianne Fahnrich , Beate Kosub , Krzysztof Chwalisz , Syed H. Hasan
发明人： Walter Elger , Sybille Beier , Marianne Fahnrich , Beate Kosub , Krzysztof Chwalisz , Syed H. Hasan
IPC分类号： A61K31/575 , A61K31/565 , A61K45/06 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/565 , Y10S514/01
摘要： An agent containing at least one compound having antiprogestational activity and at least one compound having anti-estrogenic activity is disclosed. The agent is suitable for the induction of labor, termination of preganancy, as well as for the treatment of gynecological disorders.
摘要翻译：公开了含有至少一种具有抗雌激素活性的化合物和至少一种具有抗雌激素活性的化合物的药剂。该药物适用于诱导劳动，终止预防，以及治疗妇科疾病。

2. 发明授权

US5795881A Combined use of an antigestagen and a progesterone synthesis inhibitor of the trilostane and epostane type 失效
标题翻译：组合使用抗丝氨酸和孕激素合成抑制剂三碱和异丙肾上腺素
公开(公告)号：US5795881A
公开(公告)日：1998-08-18
申请号：US385801
申请日：1995-02-09
申请人： Walter Elger , Sybille Beier , Beate Kosub , Marianne Faehnrich , Krzysztof Chwalisz , Syed Hamiduddin Hasan , Gordon Oliver Potts
发明人： Walter Elger , Sybille Beier , Beate Kosub , Marianne Faehnrich , Krzysztof Chwalisz , Syed Hamiduddin Hasan , Gordon Oliver Potts
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/58 , Y10S514/01
摘要： A pharmaceutical agent contains a progesterone synthesis inhibitor (ProI) of the trilostane or epostane type and an antigestagen (AG). It can be used for inducing delivery at term in humans and animals, for terminating normal or pathological pregnancies therein or for treatment of hormone-dependent tumors, endometriosis or dysmenorrhea.
摘要翻译：药剂含有三环烷或异苯烷型的孕激素合成抑制剂（ProI）和抗前列腺素（AG）。它可以用于在人和动物中诱导递送，用于终止其中的正常或病理性怀孕或用于治疗激素依赖性肿瘤，子宫内膜异位症或痛经。

3. 发明授权

US5744464A Antigestagens for the inhibition of uterine synthesis of prostaglandin 失效
标题翻译：用于抑制前列腺素子宫合成的抗消化药
公开(公告)号：US5744464A
公开(公告)日：1998-04-28
申请号：US96360
申请日：1993-07-26
申请人： Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Marianne Fahnrich
发明人： Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Marianne Fahnrich
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/575 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P43/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/00 , A61K31/565 , A61K31/567 , Y10S514/01 , Y10S514/874 , Y10S514/899 , Y10S514/935
摘要： Antigestagens inhibit prostaglandin synthesis by the uterus and thus can be used to treat symptoms of dysmennhorea.
摘要翻译：抗消化物质通过子宫阻止前列腺素合成，因此可用于治疗dysmennhorea的症状。

4. 发明授权

US5273971A 13-alkyl-11.beta.-phenylgonanes 失效
标题翻译： 13-烷基-11β-苯并二氢呋喃
公开(公告)号：US5273971A
公开(公告)日：1993-12-28
申请号：US374809
申请日：1989-07-03
申请人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/36 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/0088 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.
摘要翻译：提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

5. 发明授权

US5446036A 13-alkyl-11beta-phenylgonanes 失效
标题翻译： 13-烷基-11β-苯基庚烷
公开(公告)号：US5446036A
公开(公告)日：1995-08-29
申请号：US144474
申请日：1993-11-02
申请人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Eckhard Ottow , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/00 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P5/36 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J9/00 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , C07J19/00
CPC分类号： C07J71/001 , C07J1/0088 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J33/002 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： There are provided 13-alkyl-11beta-phenyl-gonanes of formula I ##STR1## wherein Z is an oxygen atom or N--OH;R.sup.2 is alpha- or beta-position methyl or ethyl;R.sup.1 is selected from heteroaryl radicals, cycloalkyl radicals, cycloalkenyl radicals, aryl radicals, alkenyl radicals, and alkyl radicals where R.sup.2 is in the alpha-position and an ethyl radical where R.sup.2 is in the beta-position; andR.sup.3 and R.sup.4 are selected from one of two different groups of substituent pairs, the group from which the selection is made being determined by the position of R.sup.2.
摘要翻译：提供式I的13-烷基-11β-苯基 - 正膦（I）其中Z是氧原子或N-OH; R2是α-或β-位甲基或乙基; R 1选自杂芳基，环烷基，环烯基，芳基，烯基和其中R2为α-位的烷基和R2为β-位的乙基; 并且R3和R4选自两个不同取代基组之一，进行选择的基团由R2的位置确定。

6. 发明授权

US4891368A Use of antigestagens for softening the nonpregnant cervix 失效
标题翻译：使用抗前列腺素软化非妊娠宫颈
公开(公告)号：US4891368A
公开(公告)日：1990-01-02
申请号：US287258
申请日：1988-12-21
申请人： Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Angelika Esch , Walter Elger
发明人： Krzysztof Chwalisz , Sybille Beier , Angelika Esch , Walter Elger
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/575 , A61P3/04 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07J63/00
CPC分类号： A61K31/575 , A61K31/565 , Y10S514/01
摘要： Antigestagens are useful for softening the nonpregnant cervix.
摘要翻译：抗消化药用于软化非妊娠宫颈。

7. 发明授权

US5244886A 11.beta.-phenyl-14.beta.H steroids 失效
标题翻译： 11（BETA）-PHENYL-14（BETA）H STEROIDS
公开(公告)号：US5244886A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US663819
申请日：1991-03-20
申请人： Stefan Scholz , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Stefan Scholz , Gunter Neef , Eckhard Ottow , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , C07J1/00 , C07J9/00 , C07J17/00 , C07J33/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00
CPC分类号： C07J53/002 , C07J1/0033 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J41/0038 , C07J41/0083 , C07J43/003
摘要： New 11.beta.-phenyl-14.beta.H-steroids of general formula (I), where Z is an oxygen atom or the hydroxyimino-grouping N.about.OH, and M and N are either jointly a second compound or L is a hydrogen atom and M is an .alpha.-permanent hydroxy group and either A and B together are a second compound and D is a hydrogen atom, where R.sup.1 is a five or six-part heteroalkyl residue or a cycloalkyl, cycloalkenyl or aryl residue or A is a hydrogen atom and B and D together are a methylene bridge, where R.sup.1 besides the aforementioned residues may be a possibly substituted hydrocarbon residue with up to 10 C atoms, a possibly substituted amino group, a hydroxy or C.sub.1-8 alkoxy, mercapto or thioalkyl group, R.sup.2 is a methyl or ethyl residue, and R.sup.3 /R.sup.4 represents the usual combination of substituents on the C17 atom in steroid chemistry, having antigestagenic and other properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01090 371日期1991年3月20日 102（e）1991年3月20日PCT PCT 1989年9月20日PCT公布。出版物WO90 / 03385 日本1994年4月5日。通式（I）的新的11β-苯基-14βH-类固醇，其中Z是氧原子或羟基亚氨基基团N差异OH，M和N或者是共同的第二化合物或L是氢原子，M是α-永久性羟基，A和B一起是第二化合物，D是氢原子，其中R 1是五或六部分杂烷基残基或环烷基，环烯基或芳基残基或A是氢原子，B和D一起是亚甲基桥，其中除了上述残基之外，R 1可以是具有至多10个C原子的可能取代的烃残基，可能被取代的氨基，羟基或C 1-8烷氧基，巯基或硫代烷基，R2是甲基或乙基残基，R3 / R4代表类固醇化学中C17原子上取代基的通常组合，具有抗原原性和其他性质。

8. 发明授权

US5132299A 11.beta.-phenyl-4,9,15-estratrienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing same 失效
标题翻译： 11（BETA）-PHENYL-4,9,15-ESTRATRIENES，其制造和含有其的药物制剂
公开(公告)号：US5132299A
公开(公告)日：1992-07-21
申请号：US458668
申请日：1990-01-16
申请人： Eckhard Ottow , Helmut Hofmeister , Stefan Scholz , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
发明人： Eckhard Ottow , Helmut Hofmeister , Stefan Scholz , Guenter Neef , Walter Elger , Sybille Beier , Krzysztof Chwalisz
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J51/00
CPC分类号： C07J51/00 , C07J1/0096 , C07J21/006 , C07J41/0083
摘要： New 11.beta. phenyl-4,9,15-estratrienes of formula I ##STR1## are described, where X implies an oxygen atom or a hydroxyimino grouping N.about.OH,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 implies a hydrogen atom, an alkyl radical or an acyl radical with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.3 stands for a hydrogen atom, a cyanomethyl group, --(CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 Z where n implies the numbers 0, 1, 2, 3, 4 or 5, Z=--H or --OR.sup.5 with R.sup.5 having the significance of a hydrogen atom or an alkyl or acyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms, or for --(CH.sub.2).sub.m --C.tbd.C--Y where m=0-2 and Y implies a hydrogen, chlorine, fluorine, iodine or bromine atom, an alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or acyloxyalkyl group with in each case 1 to 10 carbon atoms,R.sup.4 represents a straight-chain or branched-chain, saturated or unsaturated hydrocarbon radical with up to 8 carbon atoms which contains the grouping ##STR2## with X having the above significance. The compounds have antigestagenic and antiglucocorticoid activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / DE88 / 00447 Sec。 371日期1990年1月16日 102（e）日期1990年1月16日PCT提交1988年7月15日PCT公布。出版物WO89 / 00578 日本1月26日，1989年。新的11β型苯基-4,9,15-雌三醇，其中X表示氧原子或羟基亚氨基，N代表OH，R1代表氢原子或甲基，R2表示氢原子，烷基或酰基，在每种情况下为1-10个碳原子，R3表示氢原子，氰基甲基， - （CH2）nCH2Z其中n表示数字 0,1,2,3,4或5，Z = -H或-OR 5，其中R 5具有氢原子或烷基或酰基的含义，在每种情况下为1-10个碳原子，或 - （CH 2） mC 3BOND CY，其中m = 0-2，Y表示氢，氯，氟，碘或溴原子，烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基，在每种情况下为1-10个碳原子，R4表示直链或含有至多8个碳原子的支链，饱和或不饱和烃基，其含有具有上述意义的X的分组。这些化合物具有抗前列腺素和抗糖皮质激素活性。

9. 发明授权

US5519027A D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes, process for their production as well as their use as pharmaceutical agents 失效
标题翻译： D-均聚（16-烯）-11β-芳基-4-雌酮，其制备方法以及作为药剂的用途
公开(公告)号：US5519027A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US78326
申请日：1994-02-25
申请人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Wolfgang Schwede , Eckhard Ottow , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P5/38 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J41/00 , C07J63/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J63/008
摘要： New D-homo-(16-ene)-11.beta.-aryl-4-estrenes of general formula I ##STR1## as well as their pharmaceutically compatible addition salts with acids are described in whichX stands for an oxygen atom, the hydroxyimino grouping >N.about.OH or two hydrogen atoms,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a methyl group,R.sup.2 stands for an hydroxy group, a C.sub.1 -C.sub.10 alkoxy or C.sub.1 -C.sub.10 acyloxy group,R.sup.11 stands for a fluorine, chlorine or bromine atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 together mean an additional bond orR.sup.11 stands for a straight-chain or branched-chain C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical or a hydrogen atom, and then R.sup.12 and R.sup.13 each mean a hydrogen atom or together mean an additional bond,and R.sup.3 and R.sup.4 have the usual meanings indicated in the description for competitive progesterone antagonists.The invention further relates to a process for the production of new compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, their use for the production of pharmaceutical agents as well as the new intermediate products necessary for the process.The new compounds have a strong affinity to the gestagen receptor and show strong antigestagen as well as antiglucocorticoid, antimineral corticoid and antiandrogenic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02495 371日期1994年2月25日 102（e）1994年2月25日PCT PCT 1991年12月21日PCT公布。出版物WO92 / 11279 日期：1992年7月9日。通式I（I）的新型D-均 - （16-烯）-11β-芳基-4-雌酮及其与酸的药学上相容的加成盐描述于其中 X表示氧原子，羟基亚氨基> N不同OH或两个氢原子，R1表示氢原子或甲基，R2表示羟基，C1-C10烷氧基或C1-C10酰氧基，R11 代表氟，氯或溴原子，然后R 12和R 13一起表示另外的键或R 11表示直链或支链的C 1 -C 4烷基或氢原子，则R 12和R 13各自表示氢原子或一起表示另外的键，并且R3和R4具有在竞争性孕酮拮抗剂的描述中指出的通常含义。本发明还涉及生产新化合物的方法，含有这些化合物的药物制剂，其用于生产药物的用途以及该方法所需的新的中间产物。新化合物对孕激素受体具有强烈的亲和力，并显示出强的抗老化，以及抗糖皮质激素，抗癫痫皮质激素和抗雄激素的特性。

10. 发明授权

US5843931A 6,7-modified 11.beta.-aryl-4-oestrenes 失效
标题翻译： 6,7修饰的11β-芳基-4-oestrenes
公开(公告)号：US5843931A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US78290
申请日：1993-10-27
申请人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
发明人： Eckhard Ottow , Wolfgang Schwede , Arwed Cleve , Walter Elger , Krzysztof Chwalisz , Martin Schneider
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/585 , A61P5/28 , A61P5/36 , A61P5/38 , A61P5/42 , A61P5/46 , C07J20060101 , C07J1/00 , C07J3/00 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J17/00 , C07J21/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J1/0092 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J71/001
摘要： Compounds of the general formula I ##STR1## are described, in which x represents an oxygen atom or the hydroxyimino grouping >N.about.OH, R.sup.1 represents a hydrogen atom or a methyl group, G represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical, when M and Q are hydrogen atoms or together are an additional bond, Q represents a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl radical when M and G are hydrogen atoms, or G and M together represent a methylene or ethylene group when Q is a hydrogen atom, and R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meanings given in the description. The novel compounds have pronounced antigestagenic and also antiglucocorticoid, antimineralocorticoid and antiandrogenic properties and are suitable for the preparation of medicaments.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 02493 Sec。 371日期：1993年10月27日 102（e）日期1993年10月27日PCT 1991年12月21日PCT PCT。出版物WO92 / 11277 日期1992年7月9日描述了通式I （I）的化合物，其中x表示氧原子或羟基亚氨基> N不同OH，R 1表示氢原子或甲基，G表示氢原子，卤素原子或C 1 -C 4 - 烷基，当M和Q是氢原子或一起是另外的键时，当M和G是氢原子时，Q代表C1-C4-烷基，或G和M一起当Q是氢原子时，表示亚甲基或亚乙基，R2，R3和R4具有说明书中给出的含义。新型化合物具有明显的抗原成分和抗糖皮质激素，抗皮质激素和抗雄激素的特性，适用于制备药物。

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