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1. 发明申请

WO2010009029A3 METHODS FOR THE PREPARATION OF AZOLE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：方法制备AZOLE化合物
公开(公告)号：WO2010009029A3
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：PCT/US2009050366
申请日：2009-07-13
申请人： WYETH LLC , NIKITENKO ANTONINA ARISTOTELEVNA , KHAFIZOVA GULNAZ , GROSS JONATHAN LAIRD
发明人： NIKITENKO ANTONINA ARISTOTELEVNA , KHAFIZOVA GULNAZ , GROSS JONATHAN LAIRD
IPC分类号： C07D413/10
CPC分类号： C07D413/10
摘要： The present invention is directed to processes, compositions and methods associated with the preparation of azole derivatives of formula I
摘要翻译：本发明涉及与制备式I的唑衍生物有关的方法，组合物和方法

2. 发明申请

WO2004104006A3 PROCESS FOR SYNTHESIZING beta-LACTAMASE INHIBITOR IN INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：在中间体中合成β-LACTAMASE抑制剂的方法
公开(公告)号：WO2004104006A3
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：PCT/US2004014834
申请日：2004-05-12
申请人： WYETH CORP , WINKLEY MICHAEL WILLIAM , CHAN ANITA WAI-YIN , JIRKOVSKY IVO L , KREMER KENNETH ALFRED MARTIN , ZELDIS JOSEPH , NIKITENKO ANTONINA ARISTOTELEV , STRONG HENRY LEE , MANSOUR TAREK SUHAYL , KHAFIZOVA GULNAZ , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI
发明人： WINKLEY MICHAEL WILLIAM , CHAN ANITA WAI-YIN , JIRKOVSKY IVO L , KREMER KENNETH ALFRED MARTIN , ZELDIS JOSEPH , NIKITENKO ANTONINA ARISTOTELEV , STRONG HENRY LEE , MANSOUR TAREK SUHAYL , KHAFIZOVA GULNAZ , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI
IPC分类号： C07D487/04 , C07D513/12 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07D487/04
摘要： There is provided a process for the preparation of bicyclicheteroaryl carboxaldehydes having the structural Formula (I) where X and Y are defined in the specification. The bicyclic heteroaryl carboxaldehydes are useful as intermediates in the preparation of beta-lactamase inhibitors.
摘要翻译：提供了具有结构式（I）的双环杂芳基羧醛的制备方法，其中X和Y在说明书中定义。双环杂芳基羧醛可用作制备β-内酰胺酶抑制剂的中间体。

3. 发明申请

WO2008024922A3 8-HYDROXYQUINOLINE COMPOUNDS AND METHODS THEREOF 审中-公开
标题翻译： 8-羟基喹啉化合物及其方法
公开(公告)号：WO2008024922A3
公开(公告)日：2008-10-09
申请号：PCT/US2007076661
申请日：2007-08-23
申请人： WYETH CORP , BURSAVICH MATTHEW G , LOMBARDI SABRINA , GILBERT ADAM M , LAAKSO LEIF MARK , KHAFIZOVA GULNAZ , HOW DAVID BRIAN , SABATINI JOSHUA JAMES , SUM PHAIK-ENG , CLEMENS JEREMY J
发明人： BURSAVICH MATTHEW G , LOMBARDI SABRINA , GILBERT ADAM M , LAAKSO LEIF MARK , KHAFIZOVA GULNAZ , HOW DAVID BRIAN , SABATINI JOSHUA JAMES , SUM PHAIK-ENG , CLEMENS JEREMY J
IPC分类号： A61K31/47 , C07D215/16
CPC分类号： C07D215/28 , C07D215/26 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/10 , C07D417/10
摘要： The present invention relates to 8-Hydroxyquinoline Compounds; compositions comprising an 8-Hydroxyquinoline Compound; and methods for treating or preventing a metalloproteinase-related disorder, such as, an arthritic disorder, osteoarthritis, malignant neoplasm, rheumatoid arthritis, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, atherosclerosis, age-related macular degeneration, myocardial infarction, a corneal ulceration, an ocular surface disease, hepatitis, an aortic aneurysm, tendonitis, a central nervous system disorder, abnormal wound healing, angiogenesis, restenosis, cirrhosis, multiple sclerosis, glomerulonephritis, graft versus host disease, diabetes, an inflammatory bowel disease, shock, invertebral disc degeneration, stroke, osteopenia or a periodontal disease or comprising administering an effective dose of an 8-Hydroxyquinoline Compound to a mammal in need thereof.
摘要翻译：本发明涉及8-羟基喹啉化合物; 包含8-羟基喹啉化合物的组合物; 以及用于治疗或预防金属蛋白酶相关疾病如关节炎疾病，骨关节炎，恶性肿瘤，类风湿性关节炎，哮喘，慢性阻塞性肺病，动脉粥样硬化，年龄相关性黄斑变性，心肌梗塞，角膜溃疡，眼表疾病，肝炎，主动脉瘤，腱炎，中枢神经系统疾病，伤口愈合异常，血管生成，再狭窄，肝硬化，多发性硬化，肾小球性肾炎，移植物抗宿主病，糖尿病，炎性肠病，休克，椎间盘退变，中风，骨质减少或牙周病，或包括向有需要的哺乳动物施用有效剂量的8-羟基喹啉化合物。

4. 发明专利

JP2010215620A NEW METHOD, PURIFICATION AND CRYSTALLIZATION OF 1-(4-{[4-(DIMETHYLAMINO)PIPERIDIN-1-YL]CARBONYL}PHENYL)-3-[4-(4,6-DIMORPHOLIN-4-YL-1,3,5-TRIAZIN-2-YL)PHENYL]UREA WHICH IS PI3K/mTOR INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： 1-（4 - {[4-（二甲基氨基）哌嗪-1-基]羰基}苯基）-3- [4-（4,6-二羟基-4-基）-1,1,3,4-四氢化哒嗪-1-基]苯乙烯的新方法，纯化和结晶， 5-TRIAZIN-2-YL）PHENYL]是PI3K / mTOR抑制剂的尿素
公开(公告)号：JP2010215620A
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：JP2010036837
申请日：2010-02-23
申请人： Wyeth Llc , ワイス・エルエルシー
发明人： KHAFIZOVA GULNAZ , POTOSKI JOHN RICHARD
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/12
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for synthesizing and crystallizing 1-(4-ä[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]carbonyl}phenyl)-3-[4-(4,6-dimorpholin-4-yl-1,3,5-triazin-2-yl)phenyl]urea which is a PI3K/mTOR inhibitor. SOLUTION: The invention relates to the method for making the PI3K/mTOR inhibitor, a compound represented by the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a new method of synthesis and crystallization thereof. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供一种合成和结晶1-（4- [4-（二甲基氨基）哌啶-1-基]羰基}苯基）-3- [4-（4,6-二甲基氨基）二吗啉-4-基-1,3,5-三嗪-2-基）苯基]脲，其为PI3K / mTOR抑制剂。解决方案：本发明涉及制备PI3K / mTOR抑制剂的方法，其为通式或其药学上可接受的盐的化合物，其为其合成和结晶的新方法。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

5. 发明专利

CA2714420A1 PHOSPHATE DERIVATIVES OF SUBSTITUTED BENZOXAZOLES 未知
公开(公告)号：CA2714420A1
公开(公告)日：2009-08-13
申请号：CA2714420
申请日：2009-02-06
申请人： WYETH LLC
发明人： BAUDY REINHARDT , TRYBULSKI EUGENE J , MAGOLDA RONALD , KHAFIZOVA GULNAZ , FAWZI MAHDI B , YANG CUIJIAN
IPC分类号： C07F9/653 , A61K31/675 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to phosphate derivatives of estrogen receptor beta agonists, compositions thereof, preparations thereof, and uses thereof. Formula (I).

6. 发明专利

AR075586A1 PROCESO, PURIFICACION Y CRISTALIZACION DE 1-(4-{[4-(DIMETILAMINO)PIPERIDIN-1-IL]CARBONIL}FENIL)-3-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]UREA, INHIBIDOR DE PI3K/MTOR 未知
公开(公告)号：AR075586A1
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：ARP100100519
申请日：2010-02-23
申请人： WYETH LLC
发明人： POTOSKI JOHN RICHARD , KHAFIZOVA GULNAZ
IPC分类号： C07D401/12
摘要： Reivindicacion 1: Un método caracterizado porque es para preparar un compuesto de formula (7) donde: R1 es como en formula (1); R6, R7, R8, R9 se seleccionan en forma independiente entre sí entre el grupo que consiste en un átomo de hidrogeno, y un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6, alcadienilo C4-6, alquinilo C2-6 o alcadiinilo C4-6; o R6 y R9 y/o R7 y R8 en forma independiente están unidos por un grupo de enlace (CH2)y o (CH2-X-CH2) donde un átomo de hidrogeno del grupo de enlace puede reemplazarse por un OH; y es 2 o 3; X es O, S(O)n, o NR10; n es 0, 1 o 2; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-6-, alquil C1-6-SO2-, alcoxi C1-6-carbonil, alquil C1-6-amido, y R11NHSO2; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-6-, heterociclilo C1-6-, ariIo C6-14, y heteroarilo C1-9; o uno de R6 y R8 o R7 y R9 están unidos por un grupo de enlace (CH2)z o (CH2-X-CH2); z es 1,2 o 3; o uno de R6 y R7 o R8 y R9, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo saturado o insaturado de entre 5 y 8 miembros opcionalmente sustituido que contiene 0, 1 o 2 átomos seleccionados en forma independiente entre O, N y S; Ar1 es ariIo C6-14 o heteroarilo C1-9; donde cualquier arilo C6-14 o heteroarilo C1-9 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 porciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: a) alquil C1-6- opcionalmente sustituido con di(alquil C1-6)amino-, o heterociclilo C1-9; b) halogeno; c) O2N-; d) H2NSO2-; e) HOOC-; f) alcoxi C1-6-carbonil; g) alquil C1-6-amido-, h) di(alquil C1-6)amino-; i) RaRbNC(O)- donde Ra es H o alquilo C1-6, y Rb es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C1-9, o di(alquil C1-6)amino-(CH2)a- donde a es 2, 3 o 4; o Ra y Rb, cuando se toman junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un heterociclo de entre 3 y 7 miembros donde hasta dos de los átomos de carbono del heterociclo se reemplazan opcionalmente por -N(alquil C1-6)-, -N(cicloalquil C3-8)-, -N(aril C6-14)-, -N(heteroaril C1-9)-, -S-, -SO-, -S(O)2-, o -O- y donde cualquier átomo de carbono del heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquil C1-6-, H2N-, (alquil C1-6)amino-, di(alquil C1-6)amino-, y heterociclil C1-9-; j) Q-Z-, donde Z es O, NHSO2, SO2NH, NHCONH, S(O)q, o está ausente, q es 0, 1 o 2, y Q se selecciona entre arilo C6-14, heteroarilo C1-9, heterociclilo C1-9, cicloalquilo C3-10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquil C1-6)amino-CH2)x- donde x es 1, 2, 3 o 4, di(alquil C1-6)amino-(CH2)x-, (aril C6-14)alquil-, (heteroaril C1-9)alquil-, y heterociclil(alquil C1-6)- y k) RcC(O)- donde Rc es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o heterociclilo C1-9, R5 es ariIo C6-14 o heteroarilo C1-9; donde el arilo C6-14 o heteroarilo C1-9 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 porciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: O2N, H2NSO2-; HOOC-; alcoxi C1-6-carbonil; alquil C1-6-amido-, di(alquil C1-6)amino-; RaRbNC(O)-, y Q-Z-; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: a) heterociclil C1-9- unido a porcion triazina a través de un átomo de carbono o nitrogeno y opcionalmente sustituido con NR11R11 o heterociclilo C1-6, con la condicion de que el heterociclilo C1-6 de 3 miembros está saturado y unido a la porcion triazina a través de un átomo de nitrogeno, y el heterociclilo C1-6 de 5 miembros está saturado; b) formula (2) donde Z es CH2, O, S(O)n o NR10 c) formula (3) donde a y b son en forma independiente entre sí -CH2-, O, S, o NR10, y z es 1-3; d) formula (4), e) formula (5) y f) R12R13N-; donde R12 y R13 se seleccionan en forma independiente entre sí entre H, alquilo C1-6, alquenilo C3-8, y alquinilo C3-8, donde los alquilo C1-6, alquenilo C3-8, y alquinilo C3-8, están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado entre NR11R11 y heterociclilo C1-6, con la condicion de que un NR11R11 no está unido directamente a un átomo de carbono que presenta una union doble o triple a otro átomo de carbono; o R12 y R13 tomados junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un sistema de anillos de entre 3 y 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, donde el sistema de anillos es saturado o insaturado y tiene, además de dicho átomo de nitrogeno, entre 0 y 2 miembros del anillo heteroaromáticos seleccionados entre O, S(O)n y NR10; que comprende hacer reaccionar el compuesto (6) con R5-N=C=O para dar el compuesto (7) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y, si se desea, convertir un compuesto de formula (7) obtenido a un compuesto de formula (7) diferente. Reivindicacion 18: Una forma cristalina caracterizada porque es de 1-(4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-carbonil)fenil-3-(4-(4,6-dimorfolino-1,3,5-triazin-2-il)fenil)urea.

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