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1. 发明申请

WO2005056514A3 PROCESS FOR PREPARATION OF SUBSTITUTED AMINO ALCOHOLS 审中-公开
标题翻译：制备取代氨基醇的方法
公开(公告)号：WO2005056514A3
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/US2004040855
申请日：2004-12-07
申请人： WYETH CORP , WU YANZHONG , RUBEZHOV ARKADIY , SCHMID JEAN , AFRAGOLA JAY THOMAS
发明人： WU YANZHONG , RUBEZHOV ARKADIY , SCHMID JEAN , AFRAGOLA JAY THOMAS
IPC分类号： C07C213/02 , C07C213/04 , C07C215/08 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C213/02 , C07C215/08
摘要： There is provided a process for the preparation of substituted amino alcohols HO-(CH2)n-NR R from haloalcohols HO-(CH2)n-X, where X is Cl, Br or I, bz reaction with an amine HNR R , in water as solvent at a temperature range of about 20°C to about 90°C optionally in the presence of a catalytic amount of an iodide source3 metal iodides. The haloalcohols are useful in the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine compounds which are useful in the treatment of cancer.
摘要翻译：提供了由卤代醇HO-（CH 2）n X制备取代的氨基醇HO-（CH 2）n -NR 1 R 2的方法，其中X是Cl，Br或I，bz与胺 HNR 1 R 2在作为溶剂的水中在约20℃至约90℃的温度范围内任选在催化量的碘源3金属碘化物存在下进行。卤代醇可用于制备用于治疗癌症的6 - [（取代）苯基] - 三唑并嘧啶化合物。

2. 发明申请

WO2007146115A3 6-METHOXY-8-[4-(1-(5-FLUORO)-QUINOLIN-8-YL-PIPERIDIN-4-YL)-PIPERAZIN-1-YL]-QUINOLINE HYDROCHLORIC ACID SALTS 审中-公开
标题翻译： 6-甲氧基-8- [4-（1-（5-氟代） - 喹啉-8-基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] - 喹啉氢氯酸盐
公开(公告)号：WO2007146115A3
公开(公告)日：2008-04-10
申请号：PCT/US2007013497
申请日：2007-06-08
申请人： WYETH CORP , SCHMID JEAN , BICKSLER JAMES J
发明人： SCHMID JEAN , BICKSLER JAMES J
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The present invention relates to hydrochloric acid salt and crystalline forms of the 5-HT1A binding agent 6-methoxy-8-[4-(1-(5-fluoro)-quinolin-8-yl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-quinoline, as well as pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.
摘要翻译：本发明涉及盐酸盐和5-HT1A结合剂6-甲氧基-8- [4-（1-（5-氟） - 喹啉-8-基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪的结晶形式 -1-基] - 喹啉及其药物组合物及其使用方法。

3. 发明申请

WO2007067575A3 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED ARYL CYCLOALKANOL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备取代的芳基环烷醇衍生物的方法
公开(公告)号：WO2007067575A3
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/US2006046458
申请日：2006-12-04
申请人： WYETH CORP , GONTCHAROV ALEXANDER V , NIKITENKO ANTONIA , SCHMID JEAN , POTOSKI JOHN R
发明人： GONTCHAROV ALEXANDER V , NIKITENKO ANTONIA , SCHMID JEAN , POTOSKI JOHN R
IPC分类号： C07D295/08
CPC分类号： C07D295/084 , C07D295/092 , H04L29/06027 , H04L65/1006 , H04L67/34 , H04L67/36
摘要： Processes are disclosed for preparing substituted aryl cycloalkanol derivatives, particularly chiral substituted aryl cycloalkanol derivatives of the general formula:
摘要翻译：公开了制备取代的芳基环烷醇衍生物的方法，特别是具有以下通式的手性取代的芳基环烷醇衍生物：

4. 发明专利

ES2281850T3 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TUBULINA. 未知
公开(公告)号：ES2281850T3
公开(公告)日：2007-10-01
申请号：ES04813203
申请日：2004-12-07
申请人： WYETH CORP
发明人： WU YANZHONG , SCHMID JEAN , AFRAGOLA JAY THOMAS , BLUM DAVID MICHAEL , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS
IPC分类号： C07D487/04
摘要： Procedimiento para la preparación de una sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico en forma de sal hidratada que tiene la fórmula estructural (I) en la que: R1 es CF3 o C2F5; R2 es H o alquilo C1-C3; n es un número entero 2, 3 ó 4; X es Cl o Br; R3 y R4 son, cada uno independientemente, H o alquilo C1-C3; o R3 y R4 forman, cuando se enlazan opcionalmente con el átomo de nitrógeno al que están unidos cada uno de ellos, un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno y 0-1 átomos de oxígeno o 0-1 átomos de azufre, y opcionalmente sustituido con R5; R5 es alquilo C1-C3; en el que la línea de puntos es un enlace opcional, en el que el procedimiento comprende: a. hacer reaccionar un éster de ácido malónico de fórmula en el que R6 y R7 son independientemente alquilo C1-C3, con 3-amino-1, 2, 4-triazol, en presencia de una base de trialquilamina, y calentar a aproximadamente 130-170°C, durante aproximadamente 1 a 6 h, enfriar hasta aproximadamente 130°C, diluir con tolueno, enfriar a aproximadamente 20°C hasta aproximadamente 30°C, y añadir por lo menos dos equivalentes de hidróxido de metal alcalino (MOH) acuoso y aislar la sal dimetálica de fórmula b. halogenar la sal dimetálica con un reactivo halogenante POX3, en el que X es Br o Cl, para obtener el producto halogenado de fórmula c. hacer reaccionar el producto halogenado con una amina en un disolvente aprótico a aproximadamente 20°C hasta aproximadamente 30°C, para obtener el producto de amina de fórmula d. hacer reaccionar un hidruro de metal alcalino con un aminoalcohol HO-(CH2)n-NR3R4 durante aproximadamente 30 minutos en tetrahidrofurano a aproximadamente 10 a 40°C, añadir el producto de amina y calentar hasta aproximadamente 55-60°C durante aproximadamente 12 a 20 h, para obtener el producto de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina e. hacer reaccionar el producto de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina en agua con un ácido dicarboxílico de fórmula enel que la línea de puntos es un enlace opcional, y añadir un disolvente seleccionado a partir de éter t-butilmetílico, acetato de etilo y tolueno, para obtener la sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico en forma de sólido f. cristalizar la sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico en agua, y recoger la sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico; g. formar la sal anhidra de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico secando la sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico; y h. tratar la sal anhidra de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico con agua hasta obtener una sal de 6-[(sustituido)fenil]-triazolopirimidina y ácido dicarboxílico de fórmula (I) en forma de sal hidratada

5. 发明专利

PE20050593A1 PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DEL ACIDO DICARBOXILICO DE 6-[FENIL(SUSTITUIDO)-TRIAZOLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE TUBULINA 未知
公开(公告)号：PE20050593A1
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：PE2004001201
申请日：2004-12-07
申请人： WYETH CORP
发明人： WU YANZHONG , SCHMID JEAN , AFRAGOLA JAY THOMAS , BLUM DAVID MICHAEL , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS
IPC分类号： C07D487/04
摘要： SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL DEL ACIDO DICARBOXILICO DE 6-[FENIL(SUSTITUIDO)-TRIAZOLOPIRIMIDINA Y COMO UNA SAL HIDRATADA QUE TIENE LA FORMULA I EN LA CUAL R1 ES CF3, C2F5; R2 ES H, ALQUILO C1-C6;n ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 4; X ES Cl, Br; R3 Y R4 SON H, ALQUILO C1-C3; R3 Y R4 TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE N AL CUAL CADA UNO ESTA UNIDO FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 4 A 6 MIEMBROS CON 1 A 2 ATOMOS DE NITROGENO Y 0 A 1 ATOMOS DE O, S OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON R5; R5 ES ALQUILO C1-C3 DONDE LA LINEA PUNTEADA ES UN ENLACE OPCIONAL. EL PROCESO COMPRENDE: a) HACER REACCIONAR UN ESTER DEL ACIDO MALONICO DE FORMULA II DONDE R6 Y R7 SON ALQUILO C1-C3 CON 3-AMINO 1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UNA BASE DE TRIALQUILAMINA Y CALENTAMIENTO DE 130°C A 170°C DURANTE 1 A 6 HORAS, DILUYENDO CON TOLUENO Y ENFRIANDO DE 130°C HASTA 20°C AGREGANDO AL MENOS DOS EQUIVALENTES DE HIDROXIDO DE METAL ALCALINO ACUOSO (MOH) Y AISLANDO UNA SAL DIMETALICA; b) HALOGENAR LA SAL DIMETALICA CON UN REACTIVO HALOGENANTE POX3 DONDE X ES Br, Cl PARA OBTENER UN PRODUCTO HALOGENADO; c) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO HALOGENADO CON UNA AMINA EN UN SOLVENTE APROTICO DE 20°C A 30°C PARA OBTENER EL PRODUCTO AMINA; d) HACER REACCIONAR UN HIDRURO DE METAL ALCALINO CON AMINOALCOHOL HO-(CH2)n-NR3R4 DURANTE 30min EN TETRAHIDROFURANO PARA OBTENER 6-[FENIL(SUSTITUIDO)-TRIAZOLOPIRIMIDINA Y e) REACCIONAR CON AGUA Y ACIDO CARBOXILICO AGREGANDO UN SOLVENTE PARA OBTENER LA SAL RESPECTIVA

6. 发明专利

CA2546907A1 PROCESS FOR PREPARATION OF SUBSTITUTED AMINO ALCOHOLS 未知
公开(公告)号：CA2546907A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：CA2546907
申请日：2004-12-07
申请人： WYETH CORP
发明人： AFRAGOLA JAY THOMAS , RUBEZHOV ARKADIY , SCHMID JEAN , WU YANZHONG
IPC分类号： C07D487/04 , C07C213/02 , C07C213/04 , C07C215/08
摘要： There is provided a process for the preparation of substituted amino alcohols HO-(CH2)n-NR1R2 from haloalcohols HO-(CH2)n-X, where X is Cl, Br or I, by reaction with an amine HNR1R2, in water as solvent at a temperature range of about 20° C. to about 90° C. optionally in the presence of a catalytic amount of an iodide source metal iodides. The haloalcohols are useful in the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine compounds which are useful in the treatment of cancer.

7. 发明专利

CA2546899A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF TUBULIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2546899A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：CA2546899
申请日：2004-12-07
申请人： WYETH CORP
发明人： AFRAGOLA JAY THOMAS , SCHMID JEAN , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , WU YANZHONG , BLUM DAVID MICHAEL
IPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-[(substituted)phenyl]-triazolopyrimidine dicarboxylic acid salt and as a hydrated salt having the structural formula (I) wherein: R 1 is CF 3 or C 2 F 5 ; R 2 is H or C 1 -C 3 alkyl; n is an integer of 2, 3, or 4; X is Cl or Br; R 3 and R 4 are each independently H or C 1 -C 3 alkyl; or R 3 and R 4 when optionally taken together with the nitrogen atom to which each is attached form a 4 to 6 membered saturated heterocyclic ring having 1-2 nitrogen atoms and 0-1 oxygen atoms or 0-1 sulfur atoms, and optionally substituted with R 5 ; R 5 is C 1 -C 3 alkyl; wherein the dotted line is an optional bond.

8. 发明专利

DK1000072T3 未知
公开(公告)号：DK1000072T3
公开(公告)日：2003-04-22
申请号：DK98937292
申请日：1998-07-31
申请人： WYETH CORP
发明人： ASSELIN ANDRE ALFRED , KINNEY WILLIAM ALVIN , SCHMID JEAN
IPC分类号： C07F9/40 , C07F9/645
摘要： This invention relates to a process for the preparation of formula (I) compound [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid, an NMDA antagonist useful as an anticonvulsant and neuroprotectant in situations involving excess release of excitatory amino acids. In the process of the present invention, 3-aminopropyl carbamic acid 1,1-dimethyl-ethyl ester is reacted with a dialkyl vinylphosphonate to obtain N-[3-(t-butyloxycarbonyl-amino)propyl]-2-aminoethylphosphonic acid dialkyl ester (d) in 80 % yield. Reaction of (d) with a 3,4-dialkoxycyclobut-3-en-1,2-dione gives [3-[[2-(dialkoxyphosphoryl)ethyl]-(2-alkoxy-3,4-dioxo-1,2-cyclobuten-1-yl)amino]propyl] carbamic acid 1,1-dimethylethyl ester (e) in 96 % yield. Deprotection and cyclization of (e) in trifluoroacetic acid gives [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid dialkyl ester (c) in 58 % yield. The phosphonic acid diethyl ester (c) was treated with bromotrimethylsilane to give compound (I).

9. 发明专利

NZ502509A Process for the preparation of [2-((8,9)- dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)-ethyl] phosphonic acid 未知
公开(公告)号：NZ502509A
公开(公告)日：2002-08-28
申请号：NZ50250998
申请日：1998-07-31
申请人： WYETH CORP
发明人： ASSELIN ANDRE ALFRED , KINNEY WILLIAM ALVIN , SCHMID JEAN
IPC分类号： C07F9/40 , C07F9/645
摘要： This specification describes a process for the preparation of formula (I) compound [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid, an NMDA antagonist useful as an anticonvulsant and neuroprotectant in situations involving excess release of excitatory amino acids. The process comprises the steps: a) reacting a dialkyl vinylphosphonate ester with 3-aminopropyl carbamic acid 1,1-dimethyl-ethyl ester to obtain a dialkyl ester of N-[3-(t-butyloxycarbonyl-amino)propyl]-2-aminoethylphosphonic acid; b) reacting 3,4-dialkoxycyclobut-3-en-1,2-dione with the product of (a) to give 3-[[2-(dialkoxyphosphoryl)ethyl]-(2-alkoxy-3,4-dioxo-1,2-cyclobuten-1-yl)amino]propyl-carbamic acid tert-butyl ester; c) deprotecting the 3-amino group of the product of step (b); d) cyclizing the product of step (c) to form [2-((8,9)-dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)ethyl]phosphonic acid dialkyl ester; and e) converting the dialkyl ester of step (d) to give compound (I).

10. 发明专利

BRPI0619448A2 未知
公开(公告)号：BRPI0619448A2
公开(公告)日：2011-10-04
申请号：BRPI0619448
申请日：2006-12-04
申请人： WYETH CORP
发明人： GONTCHAROV ALEXANDER V , NIKITENKO ANTONIA , SCHMID JEAN , POTOSKI JOHN R
IPC分类号： C07D295/08
摘要： A configurable multimedia SIP client and method are disclosed. As one example, a configurable multimedia SIP client is disclosed, which includes a client user interface, a call processing configuration manager, and a configuration adaptor coupled to the client user interface and the call processing configuration manager. The configuration adaptor is operable to receive configuration information, extract user interface information and call processing functional information from the received configuration information, convey the user interface information to the client user interface, and convey the call processing functional information to the call processing configuration manager.

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