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1. 发明申请

WO2005019201A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-AMINO-3-QUINOLINECARBONITRILES 审中-公开
标题翻译：制备4-氨基-3-喹啉酮的方法
公开(公告)号：WO2005019201A3
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/US2004026329
申请日：2004-08-13
申请人： WYETH CORP , WIGGINS SUTHERLAND KAREN , FEIGELSON GREGG BRIAN , BOSCHELLI DIANE HARRIS , BLUM DAVID MICHAEL , STRONG HENRY LEE
发明人： WIGGINS SUTHERLAND KAREN , FEIGELSON GREGG BRIAN , BOSCHELLI DIANE HARRIS , BLUM DAVID MICHAEL , STRONG HENRY LEE
IPC分类号： C07D215/54 , C07D405/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/04 , C07D215/54 , C07D495/04
摘要： This invention discloses a process for the preparation of a 4-amino-3quinolinecarbonitrile comprising combining an amine compound with a cyanoacetic acid and an acid catalyst to yield a cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up-to tetra-substituted aniline in an alcoholic solvent and a trialkylorthoformate to yield an 2-amino-2-cyanoacrylamide; combining the 3-amino2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride in acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 4-amino-3quinolinecarbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine6-carbonitrile comprising combining a 3-amino thiophene with a cyanoacetamide and trial kylorthoformate in an alcoholic solvent to obtain a 3-amino2-cyanoacrylamide; and combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride and acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 4 amino-3-quinolinecarbonitrile comprising: combining an amine compound with cyanoacetic acid and a peptide coupling reagent to obtain a suspension; filtering the suspension; to yield cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up to tetra-substituted aniline with an alcoholic solvent to yield a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile, and the invention discloses a process for obtaining a cyanoacetamide.
摘要翻译：本发明公开了一种制备4-氨基-3-喹啉腈的方法，包括将胺化合物与氰基乙酸和酸催化剂混合以产生氰基乙酰胺; 将氰基乙酰胺与醇溶剂和原甲酸三烷基酯中的任选的上述四取代的苯胺缩合，得到2-氨基-2-氰基丙烯酰胺; 将3-氨基-2-氰基丙烯酰胺与磷酰氯在乙腈，丁腈，甲苯或二甲苯中，任选在催化剂存在下合并，得到4-氨基-3-喹啉腈，并公开了制备7-氨基 - 噻吩并[ 3,2-b]吡啶-6-甲腈，其包括将3-氨基噻吩与氰基乙酰胺组合并在醇溶剂中试验草酸甲酯，得到3-氨基-2-氰基丙烯酰胺; 并将3-氨基-2-氰基丙烯酰胺与磷酰氯和乙腈，丁腈，甲苯或二甲苯组合，任选在催化剂存在下，得到7-氨基 - 噻吩并[3,2-b]吡啶-6-甲腈和还公开了一种制备4氨基-3-喹啉腈的方法，包括：将胺化合物与氰基乙酸和肽偶联剂混合以获得悬浮液; 过滤悬浮液; 得到氰基乙酰胺; 将氰基乙酰胺与任选至多四取代的苯胺与醇溶剂缩合，得到4-氨基-3-喹啉腈，本发明公开了一种获得氰基乙酰胺的方法。

2. 发明申请

WO03078396A8 PREPARATION OF N1-(2'-PYRIDYL)-1,2-PROPANEDIAMINE SULFAMIC ACID AND ITS USE IN THE SYNTHESIS OF BIOLOGICALLY ACTIVE PIPERAZINES 审中-公开
标题翻译： N1-（2'-吡啶基）-1,2-丙二胺磺酸的制备及其在生物活性哌嗪的合成中的应用
公开(公告)号：WO03078396A8
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/US0307228
申请日：2003-03-10
申请人： WYETH CORP , CHAN ANITA WAI-YIN , FEIGELSON GREGG BRIAN , ZELDIS JOSEPH , JIRKOVSKY IVO
发明人： CHAN ANITA WAI-YIN , FEIGELSON GREGG BRIAN , ZELDIS JOSEPH , JIRKOVSKY IVO
IPC分类号： A61P25/00 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D405/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D405/12
摘要： A process for making an N1-(2'-pyridyl)-1,2-alkanediamine sulfamic acid of formula (II) by reacting a compound of formula (I) with NH2R', wherein R and R' are as defined in the specification. The invention also includes the compound of formula (II), and optical isomers thereof. The compound of formula (II) is an intermediate useful for making chiral piperazine derivatives which are active at the 5-HT1A receptor.
摘要翻译：通过使式（I）化合物与NH 2 R'反应制备式（II）的N1-（2'-吡啶基）-1,2-链烷二胺氨基磺酸的方法，其中R和R'如说明书中所定义。本发明还包括式（II）化合物及其旋光异构体。式（II）化合物是可用于制备在5-HT 1A受体上具有活性的手性哌嗪衍生物的中间体。

3. 发明专利

CA2477892C PROCESS FOR SYNTHESIZING CHIRAL N-ARYL PIPERAZINES 未知
公开(公告)号：CA2477892C
公开(公告)日：2010-11-23
申请号：CA2477892
申请日：2003-03-10
申请人： WYETH CORP
发明人： FEIGELSON GREGG BRIAN , ZELDIS JOSEPH , JIRKOVSKY IVO
IPC分类号： C07D405/14 , C07D319/18 , C07D405/12
摘要： A process for formation of N-aryl piperazines with chiral side-chains having the structure shown in formula below, and for making intermediate compounds therefor: (Formula I). In this process, chirality is introduced at the piperazine ring formation step and 2-aminopyridyl substitution is incorporated via displacement. The resulting N,N'-disubstituted piperazines act on the central nervous system at 5HT receptors.

4. 发明专利

NO20080051L 未知
公开(公告)号：NO20080051L
公开(公告)日：2008-01-29
申请号：NO20080051
申请日：2008-01-04
申请人： WYETH CORP
发明人： FEIGELSON GREGG BRIAN , STRONG HENRY LEE , WEN HONG , TESCONI MARC SADLER
IPC分类号： C07D215/54
摘要： This invention is directed to a crystalline 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propoxy]-3-quinolinecarbonitrile monohydrate having an x-ray diffraction pattern wherein 2theta angles (°) of significant peaks are at about: 9.19, 11.48, 14.32, 19.16, 19.45, 20.46, 21.29, 22.33, 23.96, 24.95, 25.29, 25.84, 26.55, 27.61, and 29.51, and a transition temperature of about 109° C. to about 115° C.

5. 发明专利

ECSP066384A PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE 4-AMINO - 3- QUINOLINCARBONITRILOS 未知
公开(公告)号：ECSP066384A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：ECSP066384
申请日：2006-02-17
申请人： WYETH CORP
发明人： BOSCHELLI DIANE HARRIS , WIGGINS SUTHERLAND KAREN , FEIGELSON GREGG BRIAN , BLUM DAVID MICHAEL , STRONG HENRY LEE
IPC分类号： C07D215/54 , C07D405/04 , C07D495/04
摘要： Esta invención describe un proceso para la preparación de 4-amino-3-quinolincarbonitrilo, que comprende combinar un compuesto de amina con un ácido cianoacético y un catalizador ácido, para producir una cianoacetamida; condensar la cianoacetamida con una anilina opcionalmente hasta tetra-sustituida, en un solvente alcohólico y un ortoformiato de trialquilo, para producir una 2-amino-2-cianoacrilamida; combinar la 3-amino-2-cianoacrilamida con oxicloruro de fósforo en acetonitrilo, butironitrilo, tolueno o xileno, opcionalmente en presencia de un catalizador, para producir el 4-amino-3-quinolincarbonitrilo, y también describe un proceso para la preparación del 7-amino-tieno[3,2-b]piridin-6-carbonitrilo, que comprende combinar un 3-amino-tiofeno con un cianoacetamida y ortoformiato de trialquilo en un solvente alcohólico, para obtener una 3-amino-2-cianoacrilamida; y combinar la 3-amino-2-cianoacrilamida con oxicloruro de fósforo y acetonitrilo, butironitrilo, tolueno o xileno, opcionalmente en presencia de un catalizador, para producir el 7-amino-tieno[3,2-b]piridin-6-carbonitrilo; y también describe un proceso para la preparación del 4-amino-3-quinolincarbonitrilo que comprende: combinar un compuesto de amina con ácido cianoacético con un reactivo de acoplamiento de péptidos, para obtener una suspensión; se filtra la suspensión; para producir la cianoacetamida; se condensa la cianoacetamida con una anilina opcionalmente hasta tetra-sustituida, con un solvente alcohólico para producir un 4-amino-3-quinolincarbonitrilo; y la invención describe un proceso para obtener una cianoacetamida.

6. 发明专利

PE20050344A1 PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILOS 未知
公开(公告)号：PE20050344A1
公开(公告)日：2005-06-19
申请号：PE2004000794
申请日：2004-08-17
申请人： WYETH CORP
发明人： SUTHERLAND KAREN WIGGINS , FEIGELSON GREGG BRIAN , BOSCHELLI DIANE HARRIS , BLUM DAVID MICHAEL , STRONG HENRY
IPC分类号： C07D215/54 , C07D401/00 , C07D405/04 , C07D495/04
摘要： SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILO QUE COMPRENDE: (a) COMBINAR UN COMPUESTO AMINICO CON ACIDO CIANOACETICO Y UN CATALIZADOR ACIDO PARA DAR UNA CIANOACETAMIDA; (b) CONDENSAR LA CIANOACETAMIDA DEL PASO (a) CON UNA ANILINA, UN SOLVENTE ALCOHOLICO Y UN TRIALQUILORTOFORMIATO PARA DAR UNA 3-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA; y (c) COMBINAR LA 3-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA CON OXICLORURO DE FOSFORO EN ACETONITRILO, BUTIRONITRILO, TOLUENO o XILENO, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA DAR UN 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILO. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 7-AMINO-TIENO[3,2-b]PIRIDIN-6-CARBONITRILO, QUE COMPRENDE: (a) COMBINAR UN 3-AMINOTIOFENO CON CIANOACETAMIDA Y UN TRIALQUILORTOFORMIATO EN UN SOLVENTE ORGANICO PARA OBTENER UNA PROPENAMIDA; (b) COMBINAR LA PROPENAMIDA CON OXICLORURO DE FOSFORO Y ACETONITRILO, BUTIRONITRILO, TOLUENO o XILENO, OPTATIVAMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR PARA DAR UN 7-AMINO-TIENO[3,2-b]PIRIDIN-6-CARBONITRILO. DICHAS QUINOLINAS SUSTITUIDAS, INHIBEN LA ACCION DE CIERTAS CINASAS PROTEICAS (PK) Y SON UTILES PAA INHIBIR EL DESARROLLO ANORMAL DE CIERTOS TIPOS DE CELULAS

7. 发明专利

PA8609301A1 PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILOS 未知
公开(公告)号：PA8609301A1
公开(公告)日：2005-03-03
申请号：PA8609301
申请日：2004-08-19
申请人： WYETH CORP
发明人： SUTHERLAND KAREN WIGGINS , FEIGELSON GREGG BRIAN , BOSCHELLI DIANE HARRIS , BLUM DAVID MICHAEL , STRONG HENRY LEE
IPC分类号： C07D215/38 , C07D215/54 , C07D405/04 , C07D495/04
摘要： LA INVENCION DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILO, QUE COMPRENDE COMBINAR UN COMPUESTO AMINICO CON ACIDO CIANOACETICO Y UN CATALIZADOR ACIDO PARA DAR UNA CIANOACETAMIDA; CONDENSAR LA CIANOACETAMIDA CON UNA ANILINA OPTATIVAMENTE HASTA TETRA-SUSTITUIDA EN UN SOLVENTE ALCOHOLICO Y UN TRIALQUILORTOFORMIATO PARA DAR UNA 2-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA; COMBINAR LA 3-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA CON OXICLORURO DE FOSFORO EN ACETONITRILO, BUTIRONITRILO, TOLUENO O XILENO, OPTATIVAMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA DAR UN 4-AMINO-3-QUINOLINCARBONITRILO Y TAMBIEN DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 7-AMINO-TIENO[3,2-B]PIRIDIN-6-CARBONITRILO, QUE COMPRENDE COMBINAR UN 3-AMINOTIOFENO CON UNA CIANOACTAMIDA Y TRIALQUILORTOFORMIATO EN UN SOLVENTE ALCOHOLICO PARA OBTENER UNA 3-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA Y COMBINAR LA 3-AMINO-2-CIANOACRILAMIDA CON OXICLORURO DE FOSFORO EN ACETONITRILO, BUTIRONITRILO, TOLUENO O XILENO, OPTATIVAMENTE EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA DAR UN 7-AMINO-TIENO[3,2-B]PIRIDIN-6-CARBONITRILO.

8. 发明专利

AU2004267061A1 Process for the preparation of 4-amino-3-quinolinecarbonitriles 未知
公开(公告)号：AU2004267061A1
公开(公告)日：2005-03-03
申请号：AU2004267061
申请日：2004-08-13
申请人： WYETH CORP
发明人： STRONG HENRY LEE , SUTHERLAND KAREN WIGGINS , BOSCHELLI DIANE HARRIS , BLUM DAVID MICHAEL , FEIGELSON GREGG BRIAN
IPC分类号： C07D215/54 , C07D405/04 , C07D495/04
摘要： This invention discloses a process for the preparation of a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile comprising combining an amine compound with a cyanoacetic acid and an acid catalyst to yield a cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up to tetra-substituted aniline in an alcoholic solvent and a trialkylorthoformate to yield a 3-amino-2-cyanoacrylamide; combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride in acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile comprising combining a disubstituted 3-amino thiophene with a cyanoacetamide and trialkylorthoformate in an alcoholic solvent to obtain a 3-amino-2-cyanoacrylamide; and combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride and acetonitrile, butyronitrile, toluene or xylene, optionally in the presence of a catalyst to yield a 7-amino-thieno[3,2-b]pyridine-6-carbonitrile and also discloses a process for the preparation of a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile by combining an amine compound with a cyanoacetic acid and a peptide coupling reagent to obtain a suspension; filtering the suspension to yield a cyanoacetamide; condensing the cyanoacetamide with an optionally up to tetra-substituted aniline, an alcoholic solvent, and triethylorthoformate to yield a 3-amino-2-cyanoacrylamide; and combining the 3-amino-2-cyanoacrylamide with phosphorus oxychloride to yield a 4-amino-3-quinolinecarbonitrile.

9. 发明专利

BR0308377A 未知
公开(公告)号：BR0308377A
公开(公告)日：2005-01-11
申请号：BR0308377
申请日：2003-03-10
申请人： WYETH CORP
发明人： FEIGELSON GREGG BRIAN , ZELDIS JOSEPH , JIRKOVSKY IVO
IPC分类号： C07D319/18 , C07D405/12
摘要： A process for formation of N-aryl piperazines with chiral N'-1-[benzoyl(2-pyridyl)amino]-2-propane side-chains having the structure shown in formula below, and for making intermediate compounds therefor.In this process, chirality is introduced at the piperazine ring formation step and 2-aminopyridyl substitution is incorporated via displacement. The resulting N,N' disubstituted piperazines act on the central nervous system at 5HT receptors.

10. 发明专利

NO20044049L 未知
公开(公告)号：NO20044049L
公开(公告)日：2004-09-24
申请号：NO20044049
申请日：2004-09-24
申请人： WYETH CORP
发明人： FEIGELSON GREGG BRIAN , ZELDIS JOSEPH , CHAN ANITA WAI-YIN , JIRKOVSKY IVO
IPC分类号： A61P25/00 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D405/12 , A61K31/44
摘要： Processes for preparing 2-[(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-5-yl)-(2-hydroxyethyl)-amino]-ethanol and related intermediates are described. 2-[(2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxin-5-yl)-(2-hydroxyethyl)-amino]-ethanol is an intermediate useful for making chiral piperazine derivatives which are active at the 5-HT 1A receptor.

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