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    • 3. 发明专利
    • DERIVES D'ACIDE 7-(2H-PYRAZOLE-3-YL)-3,5-DIHYDROXY-HEPTANOIQUE SERVANT D'INHIBITEURS DE HMG-COA-REDUCTASE POUR LE TRAITEMENT DE LA LIPIDEMIE
    • MA30108B1
    • 2009-01-02
    • MA29934
    • 2007-05-23
    • WARNER LAMBERT CO
    • CHOI CHULHOHUTCHINGS RICHARD HPFEFFERKORN JEFFREY ABOWLES DANIEL MERRITTPARK WILLIAM KEUN CHAN
    • C07D231/14A61P3/06A61P3/10C07D405/06
    • Dérivés d'acide 7-(2H-pyrazole-3-yl)-3,5-dihydroxy-heptanoïque servant d'inhibiteurs de HMG-CoA-réductase pour le traitement de la lipidémie La présente invention propose des composés de formules (I), (IV) et (V) et des intermédiaires de formules (VI) et (VII) : (I), (IV), (V), (VI), (VII) ; formules dans lesquelles : R1 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C7, cycloalkyle en C3 à C8, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétéroaralkyle ; plus spécifiquement, R1 représente un groupe alkyle en C1 à C7 ou cycloalkyle en C3 à C8 ; encore plus spécifiquement, R1 représente un groupe isopropyle ; le groupe alkyle, cycloalkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétéroaralkyle de R1 étant facultativement substitué ; R2 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C7, cycloalkyle en C3 à C8, aryle, aralkyle, hétéroaryle, hétéroaralkyle, NC-, R2bR2aNCO (CH2) n-, R2bR2aNS (0) n-, R2cS(O)n-, R2bR2aN(CH2)n-, R2b-J-C(O)NR2a(CH2)n-, R2b-J-SO2NR2a (CH2) n-, R2b-J-SONR2a(CH2)n, R7OOC(CH2)n-, ou R7CO(CH2)n- ; plus spécifiquement, R2 représente un groupe R2bR2aNCO (CH2) n- ; encore plus spécifiquement, R2 représente un groupe R2bR2aNCO- ; le groupe alkyle, cycloalkyle, hétéroaryle ou hétéroaralkyle de R2 étant facultativement substitué ; R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, cycloalkyle en C3 à C6, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétéroaralkyle ; plus spécifiquement R3 représente un groupe aryle ; encore plus spécifiquement, R3 représente un groupe phényle ou p-fluorophényle ; le groupe alkyle, cycloalkyle, aryle, aralkyle, hétéroaryle ou hétéroaralkyle de A3 étant facultativement substitué et représentant une liaison ou étant absent. Les autres substituants sont définis dans les revendications. La présente invention concerne des composés et compositions pharmaceutiques utiles comme agents hypocholestérolémiques et hypolipidémiques. Plus spécifiquement, la présente invention concerne certains puissants inhibiteurs de l¿enzyme 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme-A-réductase ("HMG-CoA-réductase"). Les composés sont utiles pour le traitement de l¿hyperlipidémie, l¿hypercholestérolémie, de l¿hypertriglycéridémie, de l'athérosclérose, de la maladie d'Alzheimer, de l'hypertrophie prostatique bénigne (BPH), du diabète et de l¿ostéoporose.