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1. 发明申请

WO2005068468A3 HETEROCYCLIC PROTEIN KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：杂环蛋白激酶抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2005068468A3
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/US2004040422
申请日：2004-12-02
申请人： VERTEX PHARMA , STRAUB JUDITH , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , ARONOV ALEX , BEMIS GUY W
发明人： STRAUB JUDITH , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , ARONOV ALEX , BEMIS GUY W
IPC分类号： A61K31/506 , A61K45/06 , C07D239/48 , C07D251/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D487/08 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D251/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , A61K2300/00
摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B, Z , Z , U, p, Q, R , R , R , and R are as defined herein. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including stroke, inflammatory disorders, autoimmune diseases such as SLE lupus and psoriasis, proliferative disorders such as cancer, and conditions associated with organ transplantation.
摘要翻译：本文描述了可用作式（I）的蛋白激酶抑制剂或其药学上可接受的盐的化合物，其中环B，Z 1，Z 2，U，p，Q，R 1， R 3，R 3和R 3如本文所定义。这些化合物及其药学上可接受的组合物可用于治疗或减轻各种疾病的严重性，包括中风，炎性疾病，自身免疫性疾病如SLE狼疮和牛皮癣，增殖性疾病如癌症，以及与器官移植相关的病症。

2. 发明申请

WO2006071644A8 SELECTIVE INHIBITORS OF ERK PROTEIN KINASES AND USES THEROF 审中-公开
标题翻译： ERK蛋白激酶的选择性抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2006071644A8
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：PCT/US2005046177
申请日：2005-12-20
申请人： VERTEX PHARMA , ARONOV ALEX , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , STRAUB JUDITH , TANG QING
发明人： ARONOV ALEX , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , STRAUB JUDITH , TANG QING
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/04
摘要： Described herein are compounds that are useful as ERK2 inhibitors. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including proliferate disorders such as cancer.
摘要翻译：本文描述的是可用作ERK2抑制剂的化合物。这些化合物及其药学上可接受的组合物可用于治疗或减轻各种病症（包括增殖性疾病如癌症）的严重性。

3. 发明申请

WO2006065820A2 INHIBITORS OF ERK PROTEIN KINASE AND USES THEROF 审中-公开
标题翻译： ERK蛋白激酶的抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO2006065820A2
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US2005045079
申请日：2005-12-13
申请人： VERTEX PHARMA , MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , ARONOV ALEX , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , STRAUB JUDITH , TANG QING
发明人： MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL , ARONOV ALEX , HALE MICHAEL R , MALTAIS FRANCOIS , STRAUB JUDITH , TANG QING
CPC分类号： C07D239/48
摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring A, Z 1 , Z 2 , U, Q, R 1 , R 2 , and L are as defined herein. These compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful for treating or lessening the severity of a variety of disorders, including proliferative disorders such as cancer.
摘要翻译：本文描述的是可用作式（I）的蛋白激酶抑制剂的化合物; 或其药学上可接受的盐，其中环A，Z 1，Z 2，U，Q，R 1，R 2，和/或L如本文所定义。这些化合物及其药学上可接受的组合物可用于治疗或减轻各种病症（包括增殖性疾病如癌症）的严重性。

4. 发明申请

WO02064586A2 HETEROCYCLIC INHIBITORS OF ERK2 AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译： ERK2的杂环抑制剂及其用途
公开(公告)号：WO02064586A2
公开(公告)日：2002-08-22
申请号：PCT/US0203791
申请日：2002-02-08
申请人： VERTEX PHARMA , CAO JINGRONG , GREEN JEREMY , HALE MICHAEL , MALTAIS FRANCOIS , STRAUB JUDY , TANG QING , ARONOV ALEX
发明人： CAO JINGRONG , GREEN JEREMY , HALE MICHAEL , MALTAIS FRANCOIS , STRAUB JUDY , TANG QING , ARONOV ALEX
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula (I) wherein Z and Z are each independently nitrogen or CH and Ring A, TmR , QR , UnR , and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.
摘要翻译：本文描述了可用作具有式（I）的蛋白激酶抑制剂的化合物，其中Z 1和Z 2各自独立地为氮或CH，环A，TmR 1，QR 2，UnR 3 >和Sp如说明书中所述。该化合物特别可用作ERK2的抑制剂，并且用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是癌症，炎性疾病，再狭窄，糖尿病和心血管疾病等疾病缓解的哺乳动物疾病。

5. 发明申请

WO2005040345A3 4-AZOLE SUBSTITUTED IMIDAZOLE COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OR C-MET RECEPTOR TYROSINE KINASE 审中-公开
标题翻译：作为抑制剂或C-MET受体酪氨酸激酶的4-AZO取代的咪唑组合物
公开(公告)号：WO2005040345A3
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：PCT/US2004031401
申请日：2004-09-24
申请人： VERTEX PHARMA , ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , LI PAN , TOMLINSON RONALD C
发明人： ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , LI PAN , TOMLINSON RONALD C
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/42 , C07D233/90 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P31/12
CPC分类号： C07D405/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. Formula (I) where Q is C1-6 alkylidene chain wherein one methylene unit of Q is replaced by -C(O)N(R)-, -C(O)-, -C(O)O-, -N(R)-, -O-, -S-, -SO2-, or -SO2N(R)-; each R is independently hydrogen or an optionally substituted C1-6 aliphatic group, wherein: two R groups on the same nitrogen atom are optionally taken together with said nitrogen atom to form an optionally substituted 3-7 membered saturated, partially unsaturated, of fully unsaturated ring having 1-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R is H, -N(R)2, or an optionally substituted ring selected from a 3-7 membered saturated or partially unsaturated ring having 0-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; a 5-6 membered aryl ring having 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or an 8-10 membered bicyclic partially unsaturated or aryl ring having 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R is an optionally substituted 6-membered aryl ring having 0-3 nitrogens; R is R, CN, NO2, halogen, N(R)2, OR, or SR; and Ring A is an optionally substituted ring selected from formulas (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l), (m), (n), (o) or (p).
摘要翻译：本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。式（I）其中Q是C 1-6亚烷基链，其中Q的一个亚甲基单元被-C（O）N（R） - ， - C（O） - ， - C（O）（R） - ， - O - ， - S - ， - SO 2 - 或-SO 2 N（R） - ; 每个R独立地为氢或任选取代的C 1-6脂族基团，其中：相同氮原子上的两个R基团任选与所述氮原子一起形成任选取代的3-7元饱和，部分不饱和的完全不饱和的具有1-3个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的环; R 1是H，-N（R）2或任选取代的环，其选自具有0-3个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和的环; 具有0-4个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的5-6元芳环; 或具有0-4个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的8-10元双环部分不饱和或芳环; R 2是具有0-3个氮的任选取代的6元芳环; R 3是R，CN，NO 2，卤素，N（R）2，OR或SR; 环A是选自式（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h），（i），（j），（k），（l），（m），（n），（o）或（p）。

6. 发明申请

WO2011041634A8 PYRAZOLE INHIBITORS OF PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE 审中-公开
标题翻译：磷酸吡唑啉酮3-激酶的吡唑抑制剂
公开(公告)号：WO2011041634A8
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：PCT/US2010051053
申请日：2010-10-01
申请人： VERTEX PHARMA , MESSERSMITH DAVID , ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , GRILLOT ANNE-LAURE , DAVIES ROBERT J
发明人： MESSERSMITH DAVID , ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , GRILLOT ANNE-LAURE , DAVIES ROBERT J
IPC分类号： C07D401/08 , A61K31/4439 , A61K31/4965 , A61P25/28 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D403/08
CPC分类号： C07D401/08 , C07D401/14 , C07D403/08
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of P13K, particularly of P13K?. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用作P13K抑制剂，特别是P13Kα的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

7. 发明申请

WO2005028475A3 COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OF PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译：组合物作为蛋白激酶的抑制剂有用
公开(公告)号：WO2005028475A3
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/US2004029094
申请日：2004-09-07
申请人： VERTEX PHARMA , ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , LI PAN , TOMLINSON RONALD C
发明人： ARONOV ALEX , LAUFFER DAVID J , LI PAN , TOMLINSON RONALD C
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/4745 , A61K31/498 , A61K31/503 , A61K31/519 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/02 , A61K31/437 , A61K31/5025 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

8. 发明专利

ES2655391T3 Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa 未知
公开(公告)号：ES2655391T3
公开(公告)日：2018-02-19
申请号：ES10805555
申请日：2010-12-21
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ARONOV ALEX , COME JON , DAVIES ROBERT , PIERCE ALBERT , WANG JIAN , NANTHAKUMAR SUGANTHINI , CAO JINGRONG , BANDARAGE UPUL , KRUEGER ELAINE , TIRAN AMAUD , LIAO YUSHENG , MESSERSMITH DAVID , COLLIER PHILIP , GREY RONALD , ODOWD HARDWIN , HENDERSON JAMES , GRILLOT ANNE LAURE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/352 , A61K31/424 , A61K31/429 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/20 , C07D491/20
摘要： Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico de R1a se sustituye opcional e independientemente con hasta 4 apariciones de JR, cada JR es independientemente flúor, oxo, -(CH2)0-2CN, -(CH2)0-2CF3 -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b), -N(R1b)2, -N(R1b)C(O)R1b, -(CH2)0-2OR1b, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 elementos, heterociclo de 4 a 6 elementos o heteroarilo o heterociclilo bicíclico fusionado de 9 a 11 elementos, presentando cada uno de dichos anillos heteroarilo o heterociclilo que presentan hasta 3 átomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada uno de dichos grupos cicloalifático, fenilo, heteroarilo o heterociclilo se sustituyen opcionalmente con hasta 2 R1c, cada R1b se selecciona, independientemente de entre hidrógeno, alifático C1-8, -(CH2)0-1cicloalifático C3-6, -(CH2)0-1heterocíclico C4-6 que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre N o O, o dos R1b junto con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 elementos, en el que cada grupo alifático, cicloalifático o heterocíclico se sustituye opcionalmente con hasta tres átomos de F o hasta dos grupos -OH, -alquilo C1-2 o -O-alquilo C1-2, cada R1c es, independientemente, flúor, cloro, alifático C1-4, -(CH2)0-2OH, -CN, -C(O)-alifático C1-4 o -C(O)O-alifático C1-4, R2 es hidrógeno, F, Cl, CF3, alifático C1-2, cicloalifático C3-4, -N(CH3)2, -N(CH2)3,-OCF3, -OCHF2 o -O-alifático C1-2, R3 es hidrógeno, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, heterocíclico C4-7 que presenta 1 o 2 átomos seleccionados de entre N o O, -(CH2)0-1CF3, -OH, -O-alifático C1-6, -O-cicloalifático C3-6, -O-heterociclilo C3-6 que presenta un átomo de oxígeno, -O(CH2)2O-alifático C1-2 o -O-alquilo C1-2-C(O)O-alifático C1-3 o bencilo, y R4 es hidrógeno o alquilo C1-6, en el que por lo menos uno de entre R3 y R4 no es hidrógeno, o R3 y R4 junto con el carbono al que se encuentran unidos forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 6 elementos que presenta hasta dos átomos seleccionados de entre N o O, o un alquenilo C2, en el que cada uno de entre dichos grupos alifático, cicloalifático o heterociclilo de R3, R4 o R3 y R4 juntos se sustituyen opcionalmente con hasta tres átomos de F, o hasta dos grupos alquilos C1-2,-C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OH o -O-alquilo C1-2, A es N o CRA, B es N o CRB, o A>=B es un átomo de azufre, C es N o CRC, D es N o CRD, E es N o CRE, en el que no más de dos de entre A, B, C, D o E son N, ...

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