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1. 发明申请

WO2007044560A3 MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 审中-公开
标题翻译： ATP结合蛋白转运蛋白的调节剂
公开(公告)号：WO2007044560A3
公开(公告)日：2007-06-14
申请号：PCT/US2006039220
申请日：2006-10-06
申请人： VERTEX PHARMA , HADIDA RUAH SARA , HAZLEWOOD ANNA
发明人： HADIDA RUAH SARA , HAZLEWOOD ANNA
IPC分类号： A61K31/404 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P5/18 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D209/12 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/4045 , C07D209/30 , C07D209/42 , Y10S514/851
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-B inding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及ATP-B包装盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

2. 发明申请

WO2006099256A3 MODULATORS OF ATP-BINDING CASSETTE TRANSPORTERS 审中-公开
标题翻译： ATP结合蛋白转运蛋白的调节剂
公开(公告)号：WO2006099256A3
公开(公告)日：2006-12-07
申请号：PCT/US2006008825
申请日：2006-03-13
申请人： VERTEX PHARMA , HADIDA RUAH SARA , HAZLEWOOD ANNA R , GROOTENHUIS PETER D J , ZHOU JINGLAN
发明人： HADIDA RUAH SARA , HAZLEWOOD ANNA R , GROOTENHUIS PETER D J , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4453 , A61K31/496 , A61P43/00 , C07D209/04 , C07D209/12 , C07D209/18 , C07D209/42 , C07D401/02 , C07D401/12 , C07D403/02 , C07D403/12
CPC分类号： C07D209/20 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/496 , C07D209/18 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运体或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

3. 发明申请

WO2007075901A2 PRODRUGS OF MODULATORS OF ABC TRANSPORTERS 审中-公开
标题翻译： ABC运输商调制器的产品
公开(公告)号：WO2007075901A2
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：PCT/US2006048810
申请日：2006-12-21
申请人： VERTEX PHARMA , GROOTENHUIS PETER D J , HADIDA RUAH SARA , ZHOU JINGLAN , HAZLEWOOD ANNA , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , GUTIERREZ COREY , BINCH HAYLEY
发明人： GROOTENHUIS PETER D J , HADIDA RUAH SARA , ZHOU JINGLAN , HAZLEWOOD ANNA , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , GUTIERREZ COREY , BINCH HAYLEY
CPC分类号： G01N33/502 , A61K31/47 , A61K31/675 , A61K45/06 , C07D215/56 , C07F9/60 , C12Q1/34 , G01N33/6872 , G01N2333/914 , G01N2500/10 , G01N2500/20
摘要： The present invention relates to prodrugs of modulators of ABC transporters, particularly, CFTR modulators, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及ABC转运蛋白调节剂的前体药物，特别是CFTR调节剂，其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

4. 发明申请

WO2008127399A3 AZAINDOLE DERIVATIVES AS CFTR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：亚胺衍生物作为CFTR调节剂
公开(公告)号：WO2008127399A3
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：PCT/US2007083464
申请日：2007-11-02
申请人： VERTEX PHARMA , HADIDA RUAH SARA , ZHOU JINGLAN , MILLER MARK , BEAR BRIAN
发明人： HADIDA RUAH SARA , ZHOU JINGLAN , MILLER MARK , BEAR BRIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to. modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof of formula (I), including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及。 ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段（I）的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”），其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

5. 发明申请

WO2007021982A3 MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR 审中-公开
标题翻译： CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR的调节剂
公开(公告)号：WO2007021982A3
公开(公告)日：2007-05-03
申请号：PCT/US2006031457
申请日：2006-08-11
申请人： VERTEX PHARMA , HADIDA RUAH SARA , VANGOOR FREDERICK F , MILLER MARK T , MCCARTNEY JASON , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI
发明人： HADIDA RUAH SARA , VANGOOR FREDERICK F , MILLER MARK T , MCCARTNEY JASON , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P25/16
CPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427
摘要： The present invention relates to modulators of cystic fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating CFTR mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）的调节剂，其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗CFTR介导的疾病的方法。

6. 发明专利

ES2900263T3 Modulador de regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística, composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento y proceso de fabricación del modulador 未知
公开(公告)号：ES2900263T3
公开(公告)日：2022-03-16
申请号：ES17792230
申请日：2017-09-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ALCACIO TIMOTHY , BAEK MINSON , GROOTENHUIS PETER , HADIDA RUAH SARA , HUGHES ROBERT , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , MCAULEY-AOKI RACHEL , MCCARTNEY JASON , MILLER MARK , VAN GOOR FREDRICK , ZHANG BEILI , ANDERSON COREY , CLEVELAND THOMAS , FRIEMAN BRYAN , KHATUYA HARIPADA , JOSHI PRAMOD , KRENITSKY PAUL , MELILLO VITO , PIERRE FABRICE , TERMIN ANDREAS , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN , ABELA ALEXANDER , BUSCH BRETT , PARASELLI PRASUNA , SIESEL DAVID
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P11/12 , C07D471/14 , C07D498/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores, en donde: - uno de Y1 e Y2 es N y el otro es CH; - X se elige entre los grupos O, NH y N(C1-C4 alquilo); - R1 se elige entre grupos -(CR2)k-O-(CR2)m(CR)n(Anillo A)n+1, en donde cada Anillo A se elige independientemente entre grupos C3-C10 cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos cada uno independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, grupos C1-C2 alquilo halogenados y halógenos, y en los que cada R se elige independientemente entre H, OH y grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos; - cada R2 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo, OH, grupos C1-C2 alcoxi, halógenos y ciano; - cada R3 se elige independientemente entre grupos C1-C2 alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos OH; - cada R4 se elige independientemente entre halógenos; - k es 0 o 1; - r es 0 o 1; - m es 0, 1, 2 o 3; - n es 0 o 1; - p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y - q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8.

7. 发明专利

MA46357B1 Modulateur de régulateur de conductance transmembranaire de fibrose kystique, compositions pharmaceutiques, procédés de traitement et procédé de fabrication du modulateur 未知
公开(公告)号：MA46357B1
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：MA46357
申请日：2017-09-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： ANDERSON COREY , CLEVELAND THOMAS , KHATUYA HARIPADA , MELILLO VITO , MCCARTNEY JASON , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN , ALCACIO TIMOTHY , BAEK MINSON , GROOTENHUIS PETER , HADIDA RUAH SARA , HUGHES ROBERT , KESHAVARZ-SHOKRI ALI , MCAULEY-AOKI RACHEL , MILLER MARK , VAN GOOR FREDRICK , ZHANG BEILI , FRIEMAN BRYAN , JOSHI PRAMOD , KRENITSKY PAUL , PIERRE FABRICE , TERMIN ANDREAS , ABELA ALEXANDER , BUSCH BRETT , PARASELLI PRASUNA , SIESEL DAVID
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P11/12 , C07D401/14 , C07D471/14 , C07D498/14
摘要： L'invention concerne des composés de formule (i), des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des dérivés deutérés et des métabolites de l'un quelconque des précédents. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques les comprenant, des procédés de traitement de la fibrose kystique à l'aide de celles-ci, et des procédés de fabrication de celles-ci.

9. 发明专利

ES2646175T3 Derivados de azaindol como moduladores de CFTR 未知
公开(公告)号：ES2646175T3
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：ES14164892
申请日：2007-11-02
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARA , ZHOU JINGLAN , MILLER MARK , BEAR BRIAN
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P3/00 , A61P25/00
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:**Fórmula** Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está no sustituido o sustituido con w apariciones de -WRW; RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con q apariciones de - Q-RQ; el anillo B está opcionalmente condensado con un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo, en donde el anillo B, junto con dicho anillo condensado opcionalmente, está sustituido opcionalmente con x apariciones de -XRX; Q, W, o X es, de forma independiente, un enlace o es, de forma independiente, una cadena de alquilideno (C1- C6) en donde hasta dos unidades de metileno de Q, W, o X están opcional e independientemente sustituidos con -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', - NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-,-NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2-, o -NR'SO2NR'-; cada RQ, RW y RX es, de forma independiente, R1, R2, R3, R4 o R5; R' es, de forma independiente, R2, R3 o R6; R1 es oxo, >=NN(R6)2, >=NN(R7)2, >=NN(R6R7), R6, o (alifático (C1-C4))n-Y; en donde n es 0 o 1; y Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o dos R1 en átomos adyacentes, juntos, forman**Fórmula** en la que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2, C(CH3)2, C(O), C(fenilo)2, B(OH) y CH(OEt); R2 es alifático, en donde cada R2 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R4 y R5; R3 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en donde R3 está no sustituido o sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en R1, R2, R4 y R5; R4 es OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R 5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR5C(O)R6, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R6, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5 o N(OR5)R6; R5 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, en el que R5 está no sustituido o sustituido con hasta 3 R1; R6 es H o alifático, en el que R6 está no sustituido o sustituido con R7; R7 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo, y cada R7 está no sustituido o sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo o alquinilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada o, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi y (CH2)n-Z; Z se selecciona del grupo que consiste en halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-alifático, S(O)-alifático, SO2-alifático NH2, NH-alifático, N(alifático)2, N(alifático)R8, NHR8, COOH, C(O)O(-alifático) y O-alifático; R8 es acetilo, arilsulfonilo o alquilsulfonilo C1-C6 ; w es de 0 a 5; y cada uno de x y q es, de forma independiente, 0-5.

10. 发明专利

AU2016202896A1 Modulators of CFTR 未知
公开(公告)号：AU2016202896A1
公开(公告)日：2016-06-09
申请号：AU2016202896
申请日：2016-05-05
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA RUAH SARA , GROOTENHUIS PETER , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN , MILLER MARK , MCCARTNEY JASON
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/444 , A61P11/00 , A61P37/00 , C07D405/14
摘要： Abstract 2016202896 The present invention relates to compounds of formula I as modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating CFTR mediated diseases using such modulators.

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