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1. 发明申请

WO2009020470A3 CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： CGRP受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2009020470A3
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：PCT/US2007087411
申请日：2007-12-13
申请人： VERTEX PHARMA , GUTIERREZ COREY DON , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , JOSHI PRAMOD , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG , KRUEGER ELAINE , MAXWELL JOHN , LE TIRAN ARNAUD , LIAO YUSHENG
发明人： GUTIERREZ COREY DON , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , JOSHI PRAMOD , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG , KRUEGER ELAINE , MAXWELL JOHN , LE TIRAN ARNAUD , LIAO YUSHENG
IPC分类号： C07D277/14 , A61K31/4468 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
CPC分类号： C07D277/14 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to CGRP receptor antagonists of formula I, wherein: X is S, Si, or SO2; pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.
摘要翻译：本发明涉及式I的CGRP受体拮抗剂，其中：X是S，Si或SO 2; 其药物组合物及其用于治疗CGRP受体介导的疾病和病症的方法。

2. 发明申请

WO2007146349A2 CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： CGRP受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2007146349A2
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：PCT/US2007013896
申请日：2007-06-13
申请人： VERTEX PHARMA , GUTIERREZ COREY , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , JOSHI PRAMOD , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG
发明人： GUTIERREZ COREY , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , JOSHI PRAMOD , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG
CPC分类号： C07D417/14 , C07D277/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.
摘要翻译：本发明涉及CGRP受体拮抗剂，其药物组合物及其用于治疗CGRP受体介导的疾病和病症的方法。

3. 发明申请

WO2009108657A3 HETEROARYL DERIVATIVES AS CFTR MODULATORS 审中-公开
标题翻译：杂芳基衍生物作为CFTR调节剂
公开(公告)号：WO2009108657A3
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：PCT/US2009035064
申请日：2009-02-25
申请人： VERTEX PHARMA , HADIDA-RUAH SARA , MILLER MARK , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN
发明人： HADIDA-RUAH SARA , MILLER MARK , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/435 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61P3/00 , A61P25/00 , C07D239/42 , C07D241/20
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/443 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D405/12 , C07D405/14 , G01N33/5008 , G01N33/6872 , G01N2333/705 , G01N2333/914 , G01N2500/10 , G01N2570/00
摘要： The present invention relates to modulators of ATP-B inding Cassette ('ABC') transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ('CFTR'), compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.
摘要翻译：本发明涉及ATP-B插入片段（'ABC'）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（'CFTR'），其组合物及其方法。本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

4. 发明专利

NZ710111A Quinoline and quinoxaline amides as modulators of sodium channels 未知
公开(公告)号：NZ710111A
公开(公告)日：2020-08-28
申请号：NZ71011114
申请日：2014-01-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA-RUAH SARA , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , JOHNSON JAMES , ASGIAN IULIANA , BEAR BRIAN , TERMIN ANDREAS
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/465 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D215/54 , C07D241/44 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as inhibitors of sodium channels: formula (I). The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, including pain.

5. 发明专利

ES2626555T3 Pyridone amides como moduladores de canales de sodio 未知
公开(公告)号：ES2626555T3
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：ES14704053
申请日：2014-01-29
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA-RUAH SARA , ANDERSON COREY , ARUMUGAM VIJAYALAKSMI , ASGIAN IULIANA , BEAR BRIAN , TERMIN ANDREAS , JOHNSON JAMES
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/44 , A61P29/00 , C07D401/12
摘要： Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: G es **Fórmula** X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-; Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo; R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno y en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo puede estar reemplazado con -O-; R2 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; R3 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo puede estar reemplazado con -O-; R4 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; R5 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R5' es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R6 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R6' es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R7 es H, halógeno, CN, o -X-Rx; R8 es halógeno, o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-; p es un número entero de 0 a 3 inclusive; y R9 es H, o C1-C6 alquilo en el que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar sustituidas con -O-.

6. 发明专利

SI2615085T1 PIRIDILNI DERIVATI KOT CFTR-MODULATORJI 未知
公开(公告)号：SI2615085T1
公开(公告)日：2015-11-30
申请号：SI200931290
申请日：2009-03-25
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： HADIDA-RUAH SARA , MILLER MARK , ZHOU JINGLAN , BEAR BRIAN , GROOTENHUIS PETER
IPC分类号： C07D213/00 , A61K31/00 , A61P43/00 , C07D405/00 , C07D413/00

7. 发明专利

NZ574097A CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：NZ574097A
公开(公告)日：2012-01-12
申请号：NZ57409707
申请日：2007-06-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： GUTIERREZ COREY , TERMIN ANDREAS , HADIDA-RUAH SARA , JOSHI PRAMOD , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , BINCH HAYLEY , COME JON , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG
IPC分类号： C07D277/14 , A61K31/4468 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： Disclosed is a thiazolidine compound of formula (I) where the substituents are as disclosed in the specification. Example of compound of formula (I) include: 1-(1-(2-(4-Oxo-2-phenyl-3-((pyridin-4-yl)methyl)thiazolidin-5-yl)acetyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one; 3,4-Dihydro-3-(1-(2-(3-methyl-4-oxo-2-phenylthiazolidin-5-yl)acetyl)piperidin-4-yl)quinazolin-2(1H)-one and 3-(1-(2-(3-Isopentyl-4-oxo-2-phenylthiazolidin-5-yl)propanoyl)piperidin-4-yl)-3,4-dihydroquinazolin-2(1H)-one. Also disclosed is the pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) and the use of a compound of formula9I) in the manufacture of a medicament for treating or preventing headache; migraine; cluster headache; chronic tension type headache; pain; chronic pain; neurogenic inflammation and inflammatory pain; neuropathic pain; eye pain; tooth pain; diabetes; non-insulin dependent diabetes mellitus; vascular disorders; inflammation; arthritis; bronchial hyperactivity, asthma; shock; sepsis; opiate withdrawal syndrome; morphine tolerance; hot flashes in men and women; allergic dermatitis; encephalitis; brain trauma; epilepsy; neurodegenerative diseases; skin diseases; neurogenic cutaneous redness, skin rosaceous and erythema; tinnitus; inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, or cystitis.

8. 发明专利

CA2655085A1 CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2655085A1
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：CA2655085
申请日：2007-06-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TERMIN ANDREAS , BINCH HAYLEY , JOSHI PRAMOD , HADIDA-RUAH SARA , BERGERON DANIELE , YOO SANGHEE , NANTHAKUMAR SUGANTHI , COME JON , CAO JINGRONG , GUTIERREZ COREY
IPC分类号： C07D277/14 , A61K31/4468 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10
摘要： The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutica l compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-med iated diseases and conditions. The present invention relates to CGRP recepto r antagonists of formula 1, wherein: X is S, SO, or SO2; pharmaceutical comp ositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

9. 发明专利

AU2007258294A1 CGRP receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2007258294A1
公开(公告)日：2007-12-21
申请号：AU2007258294
申请日：2007-06-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COME JON , BINCH HAYLEY , YOO SANGHEE , HADIDA-RUAH SARA , JOSHI PRAMOD , TERMIN ANDREAS , NANTHAKUMAR SUGANTHI , CAO JINGRONG , GUTIERREZ COREY , BERGERON DANIELE
IPC分类号： C07D277/14 , A61K31/4468 , A61K31/517 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D513/10

10. 发明专利

ES2780699T3 Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos 未知
公开(公告)号：ES2780699T3
公开(公告)日：2020-08-26
申请号：ES14744707
申请日：2014-07-08
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： DENINNO MICHAEL , ANDERSON COREY , CONROY ERICA , FRIEMAN BRYAN , GROOTHENHUIS PETER , HADIDA-RUAH SARA , HURLEY DENNIS , PIERRE FABRICE JEAN , SILINA ALINA , UY JOHNNY , ZHOU JINGLAN
IPC分类号： C07D221/04 , A61K31/435 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/472 , A61P25/04 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D487/04 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D491/056
摘要： Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es **(Ver fórmula)** el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es: **(Ver fórmula)** en donde: R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH; R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2, fluoro-C1-C6 alquilo o fluoro-C1-C6 alcoxi; R6 es H, C1-C6 alquilo, C3-C8 cicloalquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7, SR7, SOR7, SO2R7, CO2R7, NR7COR7, NR7CO2R7, CON(R7)2, SO2N(R7)2, CF3, OCF3, OCHF2, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R8 o fluoro- (C1-C8)-R8 en donde hasta tres unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2 o NR7; o dos ocurrencias de R4 y R5, o R5 y R6 junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo opcionalmente sustituido que comprende hasta 2 heteroátomos, **(Ver fórmula)** R1 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi u oxo; R2 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, fluoro-C1-C6 alcoxi, N(R7)2, NR7SO2R7, SO2R7, CO2R7, SO2N(R7)2 o (C1-C8)-R8 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, CF2 o NR7; R3 es C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, fluoro-C1-C6 alquilo, o fluoro-C1-C6 alcoxi; n, o y p son enteros de 0 a 4 inclusive; R7 es H, C1-C6 alquilo, CHF2, CF3, o C3-C8 cicloalquilo; y R8 es H, CF3, CO2R7, OH, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, heterocicloalquilo, N(R7)2, NR7COR7, CON(R7)2, CN o SO2R7.

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