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1. 发明申请

WO2005077969A3 INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HCV NS3-NS4A PROTEASE 审中-公开
标题翻译：丝氨酸蛋白酶特异性HCV NS3-NS4A蛋白的抑制剂
公开(公告)号：WO2005077969A3
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：PCT/US2005003381
申请日：2005-02-04
申请人： VERTEX PHARMA , COTTRELL KEVIN M , COURT JOHN J , DEININGER DAVID D , FARMER LUC J , PITLIK JANOS , PERNI ROBERT B
发明人： COTTRELL KEVIN M , COURT JOHN J , DEININGER DAVID D , FARMER LUC J , PITLIK JANOS , PERNI ROBERT B
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/04 , A61K38/05 , C07K5/02 , C07K5/04 , C07K7/02 , C07K14/18 , A61K38/07 , A61K38/08
CPC分类号： C07K5/10 , A61K38/00 , A61K38/07 , A61K45/06 , C07K5/0202 , C07K7/02 , C07K14/005 , C12N2770/24222
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection and to processes for preparing the compounds. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其混合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含用于离体使用或用于给予HCV感染患者的这些化合物的组合物和制备该化合物的方法。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

2. 发明申请

WO2005035525A3 2-AMIDO-4-ARYLOXY-1-CARBONYLPYRROLIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SERINE PROTEASES, PARTICULARLY HCV NS3-NS4A PROTEASE 审中-公开
标题翻译：作为丝氨酸蛋白酶特异性HCV NS3-NS4A蛋白的抑制剂的2-氨基-4-氰基-1-羰基吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2005035525A3
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：PCT/US2004029093
申请日：2004-09-07
申请人： VERTEX PHARMA , PERNI ROBERT B , COURT JOHN J , BRITT SHAWN D , PITLIK JANOS , VAN DRIE JOHN H
发明人： PERNI ROBERT B , COURT JOHN J , BRITT SHAWN D , PITLIK JANOS , VAN DRIE JOHN H
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/10 , C07K7/02 , A61P31/14
CPC分类号： C07K5/1016 , A01N43/60 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K38/00 , A61K45/06 , C04B35/632 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07K5/0202 , C07K5/0207 , C07K5/1027 , C07K7/02 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula I-A and I-B that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention. The invention further relates to processes for preparing these compounds.
摘要翻译：本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式I-A和I-B化合物。因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，并且也可用作抗病毒剂。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或用于给予HCV感染患者。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明还涉及制备这些化合物的方法。

3. 发明申请

WO2012006055A3 COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF FLAVIVIRUS INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗或预防FLAVIVIRUSUS感染的化合物和方法
公开(公告)号：WO2012006055A3
公开(公告)日：2012-03-01
申请号：PCT/US2011042110
申请日：2011-06-28
申请人： VERTEX PHARMA , GREEN JEREMY , WILSON DEAN M , KONG LAVAL CHAN CHUN , DAS SANJOY KUMAR , POISSON CARL , COURT JOHN J , TANG QING , LI PAN , COLLIER PHILIP N , WAAL NATHAN , LAUFFER DAVID J , DORSCH WARREN
发明人： GREEN JEREMY , WILSON DEAN M , KONG LAVAL CHAN CHUN , DAS SANJOY KUMAR , POISSON CARL , COURT JOHN J , TANG QING , LI PAN , COLLIER PHILIP N , WAAL NATHAN , LAUFFER DAVID J , DORSCH WARREN
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P31/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D491/08
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D491/08 , C07D491/10
摘要： A compound is represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and the claims. A pharmaceutical composition comprises a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier of excipient. A method of treating a HCV infection in a subject comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method of inhibiting or reducing the activity of HCV polymerase in a subject or in a biological in vitro sample comprises administering to the subject or to the sample a therapeutically effective amount of a compound represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：化合物由结构式（I）或其药学上可接受的盐表示，其中结构式（I）的变量如说明书和权利要求书中所述。药物组合物包含由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐和赋形剂的药学上可接受的载体。治疗受试者HCV感染的方法包括向受试者施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。抑制或降低受试者或生物体外样品中HCV聚合酶活性的方法包括向受试者或样品施用治疗有效量的由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。

4. 发明申请

WO2005103050A3 AZAINDOLES USEFUL AS INHIBITORS OF ROCK AND OTHER PROTEIN KINASES 审中-公开
标题翻译：亚胺醇作为岩石和其他蛋白激酶的抑制剂有用
公开(公告)号：WO2005103050A3
公开(公告)日：2006-10-05
申请号：PCT/US2005011358
申请日：2005-04-04
申请人： VERTEX PHARMA , GREEN JEREMY , MILLER ANDREW , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MARHEFKA CRAIG , CAO JINGRONG , COURT JOHN J , BANDARAGE UPUL K , GAO HUAI , NANTHAKUMAR SUGANTHINI
发明人： GREEN JEREMY , MILLER ANDREW , JIMENEZ JUAN-MIGUEL , MARHEFKA CRAIG , CAO JINGRONG , COURT JOHN J , BANDARAGE UPUL K , GAO HUAI , NANTHAKUMAR SUGANTHINI
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00 , A61P37/08
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.
摘要翻译：本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

5. 发明专利

AU2018236800B2 DNA-PK inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2018236800B2
公开(公告)日：2020-04-09
申请号：AU2018236800
申请日：2018-09-27
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： MAXWELL JOHN PATRICK , CHARIFSON PAUL S , TANG QING , RONKIN STEVEN M , JACKSON KATRINA LEE , PIERCE ALBERT CHARLES , LAUFFER DAVID J , LI PAN , GIROUX SIMON , XU JINWANG , COTTRELL KEVIN M , MORRIS MARK A , WAAL NATHAN D , COURT JOHN J , GU WENXIN , DENG HONGBO
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D491/052
摘要： The present invention relates to compounds (I) which are useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders related to undesirable DNA-PK activity. (I)

7. 发明专利

AR110349A1 COMPUESTOS PIRAZOL 1,3-SUSTITUIDO ÚTILES PARA LA REDUCCIÓN DE LOS NIVELES DE ÁCIDOS GRASOS DE CADENA MUY LARGA 未知
公开(公告)号：AR110349A1
公开(公告)日：2019-03-20
申请号：ARP170103471
申请日：2017-12-12
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANG QING , SWETT REBECCA JANE , RONKIN STEVEN MICHAEL , NANTHAKUMAR SUGANTHINI S , MAGAVI SANJAY SHIVAYOGI , JACKSON KATRINA L , GU WENXIN , GALE-DAY ZACHARY , COURT JOHN J , COME JON H , CHARIFSON PAUL S
IPC分类号： C07D231/40 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61P25/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： Estas entidades químicas son útiles para la reducción de los niveles de ácido graso de cadena muy larga. Estas entidades químicas y composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden dichas entidades químicas pueden ser útiles para tratar diversas enfermedades, trastornos y condiciones, tales como la adrenoleucodistrofia (ALD). Reivindicación 1: Una entidad química, que es un compuesto libre de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde la fórmula (1) tiene la estructura dada a continuación, en donde: cada uno de R¹ᵃ y R¹ᵇ independientemente es H, -alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-OH, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-ORJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-SRJ¹;-(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-NH₂, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂-NHRJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₁₋₂NRJ¹₂, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contienen 1 heteroátomo del anillo seleccionado de O, N y S, en donde el heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros no contiene un heteroátomo unido al carbono al cual están unidos R¹ᵃ y R¹ᵇ, en donde cada caso de RJ¹ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ¹ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₄; o R¹ᵃ y R¹ᵇ, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₆, o un heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contienen 1 heteroátomo del anillo seleccionado de O, N y S, en donde dicho 1 heteroátomo del anillo no está unido al carbono al cual están unidos R¹ᵃ y R¹ᵇ; en donde cada caso de dicho cicloalquilo C₃₋₆ y dicho heterociclo de 3 a 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-ORJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-SRJ¹, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ¹ y -(C(RJ¹ᵃ₂))₀₋₂-NRJ¹₂, o en donde dos sustituyentes geminales, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₆ o un heterociclo monocíclico de 3 a 6 miembros que contiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S, en donde cada caso de RJ¹ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ¹ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₄; R² es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de O, N y S, en donde cada uno de dicho fenilo y dicho heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-ORJ², -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-SRJ¹, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ², -(C(RJ²ᵃ₂))₀₋₂-NRJ²₂, -C(O)RJ² y -CN, en donde cada caso de RJ² es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ²ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₄, en donde opcionalmente metilendioxi constituye un sustituyente de dicho fenilo, en donde la unidad de metileno del metilendioxi es no sustituido o sustituido con halo; y R³ es fenilo, o un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de O, N y S, en donde cada uno de dicho fenilo y dicho heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros es no sustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-OH, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-ORJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-SRJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NH₂, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NHRJ³, -(C(RJ³ᵃ₂))₀₋₂-NRJ³₂, -C(O)RJ³ y -CN, en donde cada caso de RJ³ es independientemente alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄, en donde cada caso de RJ³ᵃ es independientemente H, alquilo C₁₋₃ o haloalquilo C₁₋₄; cada uno de R⁴ᵃ y R⁴ᵇ independientemente es -H, halo, alquilo C₁₋₄ e Y es -NH- o -N(alquilo C₁₋₄)-; en donde de 0 a 6 átomos de hidrógeno de dicho compuesto de la fórmula (1) se reemplazan opcionalmente con deuterio; siempre que el compuesto de la fórmula (1) no sea un compuesto seleccionado del grupo de fórmulas (2).

8. 发明专利

AU2018200219A1 Inhibitors of Influenza Viruses Replication 未知
公开(公告)号：AU2018200219A1
公开(公告)日：2018-02-22
申请号：AU2018200219
申请日：2018-01-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： CHARIFSON PAUL , CLARK MICHAEL P , BANDARAGE UPUL K , BETHIEL RANDY S , COURT JOHN J , DENG HONGBO , DRUTU IOANA , DUFFY JOHN P , FARMER LUC , GAO HUAI , GU WENXIN , JACOBS DYLAN H , KENNEDY JOSEPH M , LEDEBOER MARK W , LEDFORD BRIAN , MALTAIS FRANCOIS , PEROLA EMANUELE , WANG TIANSHENG , WANNAMAKER M WOODS , BYRN RANDAL , ZHOU YI , LIN CHAO , JIANG MIN , JONES STEVEN , GERMANN URSULA A , SALITURO FRANCESCO G , KWONG ANN DAK YEE
IPC分类号： A61K31/506 , A61P31/16
摘要： 2-(3H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-amine derivatives and their use in inhibiting influenza virus replication.

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