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1. 发明专利

BG103575A SUBSTITUTED NITROGENCONTAINING HETEROCYCLES AS p38 PROTEINKINASE INHIBIRORS 未知
公开(公告)号：BG103575A
公开(公告)日：2000-06-30
申请号：BG10357599
申请日：1999-07-13
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEMIS GUY W , SALITURO FRANCESCO G , DUFFY JOHN P , COCHRAN JOHN E , HARRINGTON EDMUND M , MURCKO MARK A , WILSON KEITH P , SU MICHAEL , GALULLO VINCENT P
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D237/18 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/495 , C07F9/58
摘要： The invention relates to p38 proteinkinase inhibitors is mammals participating in cellular proliferation, cellular death and extracellular stimulus responses, and to methods for the preparation of these inhihibitors. The invention also relates to pharmaceutical preparation including it, and to methods for the application of these preparation for the prevention and treatment of different diseases. 37 claims

2. 发明专利

AR079749A2 DERIVADOS DE AZAINDOLES HETEROCICLICOS INHIBIDORES DE QUINASAS JAK-3, AURORA A Y ROCK, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y TRASTORNOS INMUNOLOGICOS Y/O ALERGICOS. 未知
公开(公告)号：AR079749A2
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：ARP100104957
申请日：2010-12-27
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： COME JON H , LAUFFER DAVID J , BOYALL DEAN , BETHIEL RANDY S , EVERITT SIMON , HARRINGTON EDMUND M , ARONOV ALEX , MORTIMORE MICHAEL , GREEN JEREMY , COURT JOHN J , FARMER LUC , FRAYSEE DAMIEN , SALITURO FRANCESCO G , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL , BINCH HAYLEY , CHARRIER JEAN-DAMIEN
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/407 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/04 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P11/06
摘要： Un compuesto azaindol util como inhibidor de las proteínas quinasas JAK u otras proteínas quinasas, compuesto que tiene la formula (1) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, divisional de la solicitud de Patente argentina Ns P050101254, caracterizado porque el compuesto de formula (2) es cualquiera de las formulas (3), R1 es T-R' o -Si(R')3, R2, R3 y R4 son, cada uno, independientemente halogeno, -CN, -NO2, o V-R'; x es 1, 2, 3, o 4; cada ocurrencia de R5 es independientemente halogeno, -CN, -NO2, o U-R', donde al menos un R5 es -N(R')2, - NR'CH(CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'(CH2)R', -NR'(CH2)2R', -NR'(CH2)N(R')2, o -NR'(CH2)2N(R')2; T, V y U son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida, donde hasta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazada por -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y cada ocurrencia de R' es independientemente hidrogeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifático C1-6, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxígeno o azufre; o dos ocurrencias de R' se toman conjuntamente con el(los) átomo(s) al (los) cuales está(n) unido(s) para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, opcionalmente sustituido, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, con la condicion de que: a) si R1, R2, R3 y R4 son simultáneamente H, x es 1, R5 es -NH2 y X1 y X2 son N, entonces X3 no es CH; b) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, X1, X2 y X3 son CH, y dos R5 forman un anillo bicíclico opcionalmente sustituido fusionado con el anillo al que están unidos, entonces R1 no es CH2CH2N(Me)2, c) si R2 y R3 son simultáneamente H, R4 es NH2, y X1, X2 y X3 son CH, entonces R1 no es fenilo sustituido; d) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, entonces R1 no es Si(R')3; y e) si R1, R2 y R4 son simultáneamente H e (i) X2 y X3 son CH o CR5 o (ii) cualquiera de X1, X2 o X3 son N, entonces R3 no es fenilo o fenilo sustituido con O-fenilo o N(Me)2.

3. 发明专利

AR032130A1 UN COMPUESTO INHIBIDOR DE QUINASAS PROTEICAS, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN METODO PARA TRATAR AFECCIONES CON DICHO COMPUESTO 未知
公开(公告)号：AR032130A1
公开(公告)日：2003-10-29
申请号：ARP000104188
申请日：2000-08-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： LEDEBOER MARK , CAO JINGRONG , HALE MICHAEL R , GREEN JEREMY , BEMIS GUY , GRILLOT ANNE-LAURE , SALITURO FRANCISCO G , HARRINGTON EDMUND M , GAO XINGTAO , BAKER CHRISTOPHER
IPC分类号： A61K31/341 , A61K31/4155 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/04 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D403/04
摘要： Un compuesto inhibidor de quinasas, de formula (1) en donde: X-Y-Z es seleccionado de uno de los restos de formulas (2) a (6); R1 es H, CONH2, T(n)-R, o T(n)-Ar2; R es un grupo alifático o alifático sustituido; n es 0 o 1; T es C(=O), CO2, CONH, S(O)2, S(O)2NH, COCH2 o CH2; cada R2 es seleccionado independientemente de hidrogeno, -R, -CH2OR, -CH2OH, -CH=O, -CH2SR, -CH2S(O)2R, -CH2(C=O)R, -CH2CO2R, -CH2CO2H, -CH2CN, -CH2NHR, -CH2N(R)2, -CH=N-OR, -CH=NNHR, -CH=NN(R)2, -CH=NNHCOR, -CH=NNHCO2R, -CH=NNHSO2R, -arilo, -arilo sustituido, -CH2(arilo), -CH2(arilo sustituido), -CH2NH2, -CH2NHCOR, -CH2NHCONHR, -CH2NHCON(R)2, -CH2NRCOR, -CH2NHCO2R, -CH2CONHR, -CH2CON(R)2, -CH2SO2NH2, -CH2(heterociclilo), -CH2(heterociclilo sustituido), -(heterociclilo), o -(heterociclilo sustituido); cada R3 es seleccionado independientemente de hidrogeno, R, COR, CO2R o S(O)2R; G es R o Ar1; Ar1 es arilo, arilo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterociclilo, o heterociclilo sustituido, en donde Ar1 es fusionado opcionalmente a un anillo de 5 a 7 miembros parcialmente no saturado o completamente no saturado que contiene 0-3 heteroátomos; Q-NH se selecciona de las formulas (7) u (8), en donde el H de Q-NH es reemplazado opcionalmente por R3; A es N o CR3; U es CR3, O, S, o NR3; Ar2 es arilo, arilo sustituido, heterociclilo o heterociclilo sustituido, en donde Ar2 es fusionado opcionalmente a un anillo de 5 a 7 miembros parcialmente no saturado o completamente no saturado que contiene 0-3 heteroátomos; en donde cada átomo de carbono sustituible en Ar2, incluyendo el anillo fusionado si está presente, está opcionalmente e independientemente sustituido por halo, R, OR, SR, OH, NO2, CN, NH2, NHR, N(R)2, NHCOR, NHCONHR, NHCON(R)2, NRCOR, NHCO2R, CO2R, CO2H, COR, CONHR, CON(R)2, S(O)2R, SONH2, S(O)R, SO2NHR, o NHS(O)2R, y en donde cada carbono saturado en el anillo fusionado está además opcionalmente e independientemente sustituido por =O, =S, =NNHR, =NNR2, =N-OR, =NNHCOR, =NNHCO2R, =NNHSO2R, o =NR; y en donde cada átomo de nitrogeno sustituible en Ar2 está opcionalmente sustituido por R, COR, S(O)2R, o CO2R; siempre que cuando G es fenilo, X-Y-Z es N-O-CR2, A es N, y R2 es metilo, R1 no es hidrogeno o COCH3. Estos compuestos son inhibidores de quinasas proteicas, particularmente inhibidores de JNK, una quinasa proteica mamaria implicada en la proliferacion celular, la muerte celular y la respuesta a estímulos extracelulares. Métodos para producir estos inhibidores. Composiciones farmacéuticas que comprenden los inhibidores de la formula (1) y métodos para utilizar dichas composiciones en el tratamiento y la prevencion de varios trastornos.

4. 发明专利

SK80599A3 SUBSTITUTED NITROGEN CONTAINING HETEROCYCLES AS INHIBITORS OF p38 PROTEIN KINASE 未知
公开(公告)号：SK80599A3
公开(公告)日：2000-01-18
申请号：SK80599
申请日：1997-12-17
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： BEMIS GUY W , SALITURO FRANCESCO G , DUFFY JOHN P , COCHRAN JOHN E , HARRINGTON EDMUND M , MURCKO MARK A , WILSON KEITH P , SU MICHAEL , GALULLO VINCENT P
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D237/18 , C07D241/12 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F9/6561 , A61K31/495
摘要： The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli. The compounds are of the class of pyrido [1,2-c] pyrimidin-3-one or 1,2-dihydro-pyrido [1,2-c] pyrimidin-3-one derivatives, useful as inhibitors of p38. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

5. 发明专利

AR048454A1 AZAINDOLES UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS PROTEINAS QUINASAS JAK U OTRAS PROTEINAS QUINASAS 未知
公开(公告)号：AR048454A1
公开(公告)日：2006-04-26
申请号：ARP050101254
申请日：2005-03-30
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： SALITURO FRANCISCO G , FARMER LUC , BETHIEL RANDY S , HARRINGTON EDMUND M , GREEN JEREMY , COURT JOHN J , COME JON H , LAUFFER DAVID J , ARONOV ALEX , BINCH HAYLEY , BOYALL DEAN , CHARRIER JEAN-DAMIEN , EVERITT SIMON , FRAYSEE DAMIEN , MORTIMORE MICHAEL , PIERARD FRANCOISE , ROBINSON DANIEL
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizado porque: R1 es T-R' o es -Si(R')3; R2, R3, y R4 son, cada uno, independientemente halogeno, CN, NO2, o V-R'; X1, X2 y X3 son, cada uno, independientemente, N o CH, donde el átomo de H de CH está opcionalmente reemplazado por R5; x es 1, 2, 3 o 4; cada ocurrencia de R5 es independientemente halogeno, CN, NO2, o U-R'; T, V, y U son, cada uno, independientemente un enlace o una cadena de alquilideno de C1-6 opcionalmente sustituida, donde hsta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazada pr -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-,-CONR'-, -NR'CO-, NR'CO2-, SO2NR'-, -NR'SO2- , -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2-, o -POR'-; y cada ocurrencia de R' es independientemente H o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alifático de C1-6, un anillo de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O o S, o un sistema anular bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos selecionados independientemente entre N, O o S; o dos ocurrencias de R' se toman junto con el/los átomo/s a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros, opcionalmente suistituido, saturado, parcialmente insaturado, o completamente insaturado que tiene 0-4 heteroátmos seleccionados independientemente entre N, O o S, con la condicion de que: b) si R1 es ciclopentilo sustituido, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, cuando R5 es F o OMe; c) si R2 y R3 son simultáneamente H y R1 y R4 se seleccionan independientemente de H o Me, x es 1, X1 y X3 son CH, entonces X2 no es C-R5, cuando R5 es OMe, NO2, o F; d) si R1, R2, R3 y R4 son simultáneamente H, x es 1, R5 es -SMe, NH2 o NH-piperidina opcionalmente sustituida y, X1 y X2 son N, entonces X3 no es CH; e) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, X1, X2 y X3 son CH, y dos R5 forman un anillo bicíclico opcionalmente fusionado con el anillo al que están unidos, entonces, R1 no es CH2CH2N(Me)2, f) si R2 y R3 son simultáneamente H, R4 es NH2, y X1, X2 y X3 son CH; entonces R1 no es fenilo sustituido; g) si R2, R3 y R4 son simultáneamente H, entonces R1 no es Si(R')3, h) si R1, R2 y R4 son simultáneamente H y (i) X2 y X3 son CH o CR5 o (ii) cualquiera de X1, X2 o X3 son N, entonces R3 no es fenilo o fenilo sustituido con -O-fenilo o N(Me)2.

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