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1. 发明申请

WO2007109080A3 DEUTERATED HEPATITIS C PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：去除了丙型肝炎病毒C蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：WO2007109080A3
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：PCT/US2007006493
申请日：2007-03-14
申请人： VERTEX PHARMA , PERNI ROBERT B , CHEN MINZHANG , JUNG YOUNG CHUN , FORSLUND RAYMOND E , TANOURY GERALD J , BENNANI YOUSSEF , ZLOKARNIK GREGOR , MALTAIS FRANCOIS
发明人： PERNI ROBERT B , CHEN MINZHANG , JUNG YOUNG CHUN , FORSLUND RAYMOND E , TANOURY GERALD J , BENNANI YOUSSEF , ZLOKARNIK GREGOR , MALTAIS FRANCOIS
IPC分类号： C07C231/20 , A61K31/403 , A61K31/422 , A61K31/498 , A61P31/12 , C07C237/04 , C07D209/52 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10
CPC分类号： C07C231/20 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C237/04 , C07C2601/02 , C07D209/52 , C07D301/14 , C07D303/48 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10 , C07K5/0202 , C07K7/02
摘要： A deuterated a-ketoamido steric specific compound of the formula (I), wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.
摘要翻译：式（I）的氘代α-酮酰胺基空间特异性化合物，其中D表示空间特异性碳原子上的氘原子。

2. 发明申请

WO2007022459A2 PROCESSES AND INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：程序和中间件
公开(公告)号：WO2007022459A2
公开(公告)日：2007-02-22
申请号：PCT/US2006032481
申请日：2006-08-18
申请人： VERTEX PHARMA , TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , COCHRAN JOHN E
发明人： TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , COCHRAN JOHN E
CPC分类号： C07K7/06 , C07D209/52 , C07K5/0812 , C07K7/02
摘要： The invention relates to compounds and processes useful for the preparation of protease inhibitors, particularly serine protease inhibitors. The protease inhibitors are useful for treatment of HCV infections.
摘要翻译：本发明涉及可用于制备蛋白酶抑制剂，特别是丝氨酸蛋白酶抑制剂的化合物和方法。蛋白酶抑制剂可用于治疗HCV感染。

3. 发明申请

WO2005090334A2 PROCESSES AND INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：过程和中间
公开(公告)号：WO2005090334A2
公开(公告)日：2005-09-29
申请号：PCT/US2005008251
申请日：2005-03-11
申请人： VERTEX PHARMA , TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , JONES ANDREW D , NYCE PHILIP L , TRUDEAU MARTIN , GUERIN DAVID J , SNOONIAN JOHN R
发明人： TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , JONES ANDREW D , NYCE PHILIP L , TRUDEAU MARTIN , GUERIN DAVID J , SNOONIAN JOHN R
IPC分类号： C07B43/04 , C07B57/00 , C07D405/12 , C07D405/00
CPC分类号： C07D207/16 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to processes and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.
摘要翻译：本发明涉及可用于生产改性天冬氨酸衍生物如天冬氨酸醛部分的方法和化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备半胱天冬酶抑制剂和/或其前药。

4. 发明专利

BRPI1013338A2 processos e intermediários 未知
公开(公告)号：BRPI1013338A2
公开(公告)日：2016-03-29
申请号：BRPI1013338
申请日：2010-04-27
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： LOOKER ADAM , TANOURY GERALD J , COCHRAN JOHN E , CHEN MINZHANG , JURKAUSKAS VALDAS
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , C07D471/08

5. 发明专利

PL2399916T3 Sposoby i związki pośrednie do wytwarzania acetali asparaginowych jako inhibitorów kaspazy 未知
公开(公告)号：PL2399916T3
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：PL11178128
申请日：2005-03-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , JONES ANDREW D , NYCE PHILIP L , TRUDEAU MARTIN , GUERIN DAVID J , SNOONIAN JOHN R
IPC分类号： C07D405/12 , C07B43/04 , C07B57/00

6. 发明专利

PT2194043E PROCESSOS 未知
公开(公告)号：PT2194043E
公开(公告)日：2014-03-04
申请号：PT10155058
申请日：2006-08-18
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANOURY GERALD J , COCHRAN JOHN E , CHEN MINZHANG
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , C07D471/08

7. 发明专利

CA2559303C PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF ASPARTIC ACETAL CASPASE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2559303C
公开(公告)日：2013-09-10
申请号：CA2559303
申请日：2005-03-11
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , JONES ANDREW D , NYCE PHILIP L , TRUDEAU MARTIN , GUERIN DAVID J , SNOONIAN JOHN R
IPC分类号： C07D405/12 , C07B43/04 , C07B57/00
摘要： The invention relates to processes such as that shown in the scheme and compounds useful for producing modified aspartic acid derivatives, such as aspartic acid aldehyde moieties. Aspartic acid derivatives are useful for preparing caspase inhibitors and/or prodrugs thereof.

8. 发明专利

ES2344156T3 PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS. 未知
公开(公告)号：ES2344156T3
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：ES06813568
申请日：2006-08-18
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , COCHRAN JOHN E
IPC分类号： C07D209/52
摘要： Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 3 **(Ver fórmula)** en la que R1 es RW-, P2-, P3-L2-P2-, o P4-L3-P3-L2-P2- P2 es **(Ver fórmula)** P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** P4-L3-P3-L2-P2 es **(Ver fórmula)** W es un enlace, -CO-, -O-CO-, -NRX-, -NRX-CO-, -O-, o -S-; T es -C(O)-, -O-C(O)-, -NHC(O)-, -C(O)C(O)-, o -SO2-; R es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R5 es H, un alifático, un cicloalifático, un heterocicloalifático, un arilo, o un heteroarilo; cada uno de los cuales, excepto para H, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre el Grupo J, donde el Grupo J incluye halo, cicloalifático, arilo, heteroarilo, alcoxi, aroílo, heteroaroílo, acilo, nitro, ciano, amido. amino, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, sulfoxi, urea, tiourea, sulfamoílo, sulfamida, oxo, carboxi, carbamoílo, cicloalifáticoxi, heterocicloalifáticoxi, ariloxi, heteroariloxi, aralquiloxi, heteroarilalcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, e hidroxi; R6 es un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido; o R5 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en el que cada anillo del heterociclo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; Cada uno de R7 y R7'' es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un heteroalquilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un fenilo opcionalmente sustituido; o R7 y R7'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático o heterocicloalifático de 3 a 7 miembros; o R7 y R6, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un arilo monocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 miembros, un heterociclo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, o un arilo bicíclico opcionalmente sustituido de 6 a 12 miembros, en los que cada anillo del heterociclo o arilo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre -O-, -S-, o -NRX-; o Cuando R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo, R7 y el sistema de anillo formado por R5 y R6 pueden formar un sistema de anillo condensado bicíclico opcionalmente sustituido de 8 a 14 miembros, en la que el sistema de anillo condensado bicíclico puede condensarse adicionalmente con un fenilo opcionalmente sustituido para formar un sistema de anillo condensado tricíclico de 10 a 16 miembros opcionalmente sustituido; R8 es H o un grupo protector; y RX es H, alifático, cicloalifático, (cicloalifático)alifático, arilo, aralifático, heterocicloalifático, (heterocicloalifático)alifático, heteroarilo, carboxi, sulfanilo, sulfinilo, sulfonilo, (alifático)carbonilo, (cicloalifático)carbonilo, ((cicloalifático)alifático)carbonilo, arilcarbonilo, (aralifático)carbonilo, (heterocicloalifático)carbonilo, ((heterocicloalifático)alifático)carbonilo, (heteroaril)carbonilo, o (heteroaralifático)carbonilo; R2 es -(NH-CR4''R5''-C(O)-C(O))-NHR4 o -(NH-CR4''R5''-CH(OH)-C(O))-NHR4; R4 es H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y Cada de R''4 y R''5 es independientemente H, un alifático opcionalmente sustituido, un cicloalifático opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o R4'' y R5'', junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalifático opcionalmente sustituido de 3 a 7 miembros; que comprende la etapa de carboxilación de un azabiciclooctano de fórmula 6. **(Ver fórmula)** en la que R'' es alquilo C1-5. para dar una mezcla racémica de ácidos cis- y trans-octahidrociclopenta[c]pirrol-1-carboxílico de fórmula 7 **(Ver fórmula)**

9. 发明专利

MX2008011868A INHIBIDORES DEUTERADOS DE LA PROTEASA DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2008011868A
公开(公告)日：2008-12-15
申请号：MX2008011868
申请日：2007-03-14
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： PERNI ROBERT B , MALTAIS FRANCOIS , TANOURY GERALD J , CHEN MINZHANG , JUNG YOUNG CHUN , FORSLUND RAYMOND E , BENNANI YOUSSEF , ZLOKARNIK GREGOR
IPC分类号： C07C231/20 , A61K31/403 , A61K31/422 , A61K31/498 , A61P31/12 , C07C237/04 , C07D209/52 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10
摘要： Se describe un compuesto específico de (-cetoamido estérico deuterado de la Fórmula (I), en donde D denota un átomo de deuterio sobre un átomo de carbono específico, estérico.

10. 发明专利

AR059916A1 PROCESOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR COMPUESTOS ESTERICO 未知
公开(公告)号：AR059916A1
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：ARP070101077
申请日：2007-03-16
申请人： VERTEX PHARMA
发明人： TANOURY GERALD , YOUNG CHUN JUNG , CHEN MINZHANG , FORSLUND RAYMOND E , MALTAIS FRANCOIS
IPC分类号： C07C231/20 , C07C237/04 , C07C247/04
摘要： Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto opticamente enriquecido de la formula 1 en donde: los átomos de carbono alfa y beta respecto del grupo carboxi son estereocentros; R1 y R'1 son cada uno, de modo independiente H, alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático opcionalmente sustituido, arilalifático opcionalmente sustituido, heteroalifático opcionalmente sustituido o heteroarilalifático opcionalmente sustituido, R'2 es -NHR2 o -OE; R2 es H, alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático opcionalmente sustituido, arilalifático opcionalmente sustituido, heteroalifático opcionalmente sustituido o heteroarilalifático opcionalmente sustituido; y E es alquilo C1-6 o bencilo; que comprende las etapas de: a) formar una sal de un compuesto de la formula 1; b) cristalizar dicha sal para dar un compuesto superior al 55% de exceso enantiomérico.

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