专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明专利

CA2951924A1 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2951924A1
公开(公告)日：2015-12-17
申请号：CA2951924
申请日：2015-06-12
申请人： US HEALTH , UNIV KANSAS
发明人： LIANG TSANYANG , HU ZONGYI , MARUGAN JUAN JOSE , SOUTHALL NOEL TERRENCE , HE SHANSHAN , HU XIN , XIAO JINGBO , FERRER MARC , ZHENG WEI , FRANKOWSKI KEVIN J , SCHOENEN FRANK J , LI KELIN
IPC分类号： C07D413/06 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P31/14
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), formula (II), and formula (III): wherein Ar, R1, A, and X are as defined in the specification. These compounds are antiviral agents and are contemplated for use in the treatment of viral infections, for example, hepatitis C. These compounds are also contemplated for use in treating or preventing cancers.

2. 发明专利

AU2015274333A1 Heterocyclic compounds and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2015274333A1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：AU2015274333
申请日：2015-06-12
申请人： US HEALTH , UNIV KANSAS
发明人： LIANG TSANYANG , HU ZONGYI , MARUGAN JUAN JOSE , SOUTHALL NOEL TERRENCE , HE SHANSHAN , HU XIN , XIAO JINGBO , FERRER MARC , ZHENG WEI , FRANKOWSKI KEVIN J , SCHOENEN FRANK J , LI KELIN
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/553 , A61P31/14 , C07D471/08
摘要： Disclosed are compounds of formula (I), formula (II), and formula (III): wherein Ar, R

3. 发明申请

WO2016109559A3 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF LACTATE DEHYDROGENASE AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：乳酸脱氢酶的小分子抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：WO2016109559A3
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：PCT/US2015067895
申请日：2015-12-29
申请人： US HEALTH , UNIV VANDERBILT
发明人： MALONEY DAVID J , JADHAV AJIT , BANTUKALLU GANESHA RAI , BRIMACOMBE KYLE RYAN , MOTT BRYAN T , YANG SHYH MING , URBAN DANIEL JASON , HU XIN , SIMEONOV ANTON , KOUZNETSOVA JENNIFER L , WATERSON ALEX GREGORY , SULIKOWSKI GARY ALLEN , KIM KWANGHO , CHRISTOV PLAMEN , JANA SOMNATH
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/04 , C07D403/04 , C07D417/14
摘要： Provided is a compound of formula (I)[Formula (I) should be inserted here], in which Ar1, R1, U, V, W, X, and p are as described herein. Also provided are methods of using a compound of formula (I), including a method of treating cancer, a method of treating a patient with cancer cells resistant to an anti-cancer agent, and a method of inhibiting lactate dehydrogenase A (LDHA) and/ or lactate dehydrogenase B (LDHB) activity in a cell.
摘要翻译：提供式（I）的化合物[式（I）应插入在此]，其中Ar 1，R 1，U，V，W，X和p如本文所述。还提供了使用式（I）化合物的方法，包括治疗癌症的方法，治疗患有抗癌剂的癌细胞的患者的方法，以及抑制乳酸脱氢酶A（LDHA）的方法和 /或乳酸脱氢酶B（LDHB）活性。

4. 发明专利

ES2883938T3 Inhibidores de molécula pequeña de lactato deshidrogenasa y métodos de utilización de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2883938T3
公开(公告)日：2021-12-09
申请号：ES15839113
申请日：2015-12-29
申请人： US HEALTH , UNIV VANDERBILT , UNIV PENNSYLVANIA , UAB RES FOUND
发明人： MALONEY DAVID J , JADHAV AJIT , BANTUKALLU GANESHA RAI , BRIMACOMBE KYLE RYAN , MOTT BRYAN T , YANG SHYH MING , URBAN DANIEL JASON , HU XIN , SIMEONOV ANTON , KOUZNETSOVA JENNIFER L , WATERSON ALEX GREGORY , SULIKOWSKI GARY ALLEN , KIM KWANGHO , CHRISTOV PLAMEN , JANA SOMNATH , DARLEY-USMAR VICTOR M , NECKERS LEONARD M , MOORE WILLIAM J , DANG CHI V
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/14
摘要： Compuesto of formula (Ia): **(Ver fórmula)** en la que: Y1, Y2, Y3, Y4 y Y5 son, cada uno independientemente, CH o N, R1 se selecciona independientemente de entre halo, -C(O)R4, -CH2OH, -C(O)NHCN, - C(O)NHSO2H, - C(S)R4, -CO2R4, -C(O)NR5R6, -(hidrocarbilo C1-C8), -C(O)NHOH, -C(O)OCR5R6OC(O)OR4, -P(O)(OH)2, - B(OR13)(OR14), -SO2(OH), -C(O)NHS(O)2Me, -SO2NRSR6, -(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), y - C(O)O-(hidrocarbilo C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), en cada uno de los cuales R1 excepto halo, - P(O)(OH)2 y -SO2(OH), está sustituido o no sustituido, R2 se selecciona independientemente de entre hidroxilo, halo, -CN, -NO2, hidrocarbilo C1-C8, - O(hidrocarbilo C1-C8), -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, - (hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, - O(hidrocarbil C0- C4)arilo C6-C12, -(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -O(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico y bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), - (hidrocarbil C0- C4)(heterociclo monocíclico y bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), -C(O)R4 , -CO2R4, -C(O)NR5R6, -NR5C(O)R4, -(CH2)qNR5(SO2)R4, - (CH2)qNR5C(O)R4, -(CH2)qNR7C(O)NR5R6, -(CH2)qNR5R6, -(CH2)qSO2NR5R6, -(CH2)qSO2R4, en cada uno de los cuales hidrocarbilo C1-Cs, -O(hidrocarbilo C1-C8), -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, - O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0- C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -O(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico y bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), -(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico y bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S) está sustituido o no sustituido, R3 se selecciona independientemente de entre hidroxilo, halo, -CN, -NO2, -SF5, hidrocarbilo C1-C8, - O(hidrocarbilo C1-C8), -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, - (hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0- C4)arilo C6-C12, -(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -O(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), -(hidrocarbil C0- C4)heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR5R6, -NR5C(O)R4, -(CH2)qNR5(SO2)R4, - (CH2)qNR5C(O)R4, -(CH2)qNR7C(O)NR5R6, -(CH2)qNR5R6, -(CH2)qSO2NR5R6, -(CH2)qSO2R4, en cada uno de los cuales hidrocarbilo C1-C8, -O(hidrocarbilo C1-C8), -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, - O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0- C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -O(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), -(hidrocarbilo C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S) está sustituido o no sustituido, o dos fracciones R3 y el grupo fenilo al que se encuentran unidos forman un grupo naftilo o su análogo heterocíclico que está sustituido opcionalmente, cada R4, R5, R6, R7, R8 y R9 es igual o diferente y cada uno es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroarilo C1-C12 o heterocicloalquilo C1-C12, en cada uno de los cuales alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, heteroarilo C1-C12 o heterocicloalquilo C1- C12 está sustituido o no sustituido, R10 es hidrógeno, halo, -CN, -NO2, -CO2R4, -C(O)NR5R6, -NR5(SO2)R4, -NR5C(O)R4, - NR7C(O)NR5R6, - NR5R6, -SO2NRSR6, -SO2R4, hidrocarbilo C1-C8, -O(hidrocarbilo C1-C8), -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3- C8, -O(hidrocarbil C0-C4)cicloalquilo C3-C8, -(hidrocarbil C0-C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0- C4)cicloalquenilo C3-C8, -O(hidrocarbil C0-C4)arilo C6-C12, -O(hidrocarbil C0-C4)(heterociclo monocíclico o 266 bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), - (hidrocarbilo C0-C4)(heterociclo monocíclico o bicíclico que presenta 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, O y S), en cada uno de los cuales R10 excepto hidrógeno, halo, -CN y - NO2 está sustituido o no sustituido, cada R13 y R14 es igual o diferente y cada uno es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C12, en los que R13 y R14 se conectan opcionalmente entre sí formando un anillo, X1 es un enlace, -CR8R9-, -NR5-, -CR8NR5-, -NR5CR8-, -NR5C(O)- -O-, -CO-, -SO-, -SO2- o -S-, X2 es -NR5-, -O-, -SO2- o -S-, m, n y q son iguales o diferentes y cada uno es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y p es 1 o 2, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que "sustituido" significa que uno o más hidrógenos cualesquiera en el átomo o grupo indicado se sustituye con un grupo seleccionado de entre un halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un grupo nitro, un grupo alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, un grupo (cicloalquil)alquilo con 4 a 8 átomos de carbono, un alquenilo con uno o más enlaces insaturados, y 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo con uno o más enlaces insaturados y 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alcoxi con uno o más enlaces de oxígeno y 1 a 8 átomos de carbono, un grupo ariloxi y un grupo alquiltio con uno o más enlaces tioéter y 1 a 8 átomos de carbono.

6. 发明专利

CA2931804A1 PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN TREATING VIRAL INFECTIONS AND CANCER 未知
公开(公告)号：CA2931804A1
公开(公告)日：2015-06-04
申请号：CA2931804
申请日：2014-11-20
申请人： US HEALTH
发明人： LIANG TSANYANG JAKE , FERRER MARC , HE SHANSHAN , HU XIN , HU ZONGYI , MARUGAN JUAN JOSE , SOUTHALL NOEL TERRENCE , XIAO JINGBO , ZHENG WEI
IPC分类号： A61K31/12 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4468 , A61K31/4995 , A61K35/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D209/48 , C07D243/08 , C07D295/073 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/185
摘要： Disclosed are compounds of formula (I) (formula I),as antiviral agents, antineoplastic agents, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of use of these compounds, wherein X and Y are independently CH or N, o is 0, 1 or 2, and E is absent or is (CR13 R14 )m, NH, or S, F is absent or is (CR15 R16 )n, C=O, or -SO2 -, G is absent or is (CR17 CR18 )r, H is absent or is C=O, or -SO2 - and R1, Ar1, Ar2 are as defined in the specification. These compounds are antiviral agents and are contemplated in the treatment of viral infections, for example, hepatitis C, or are antineoplastic agents.

7. 发明专利

CA2978823A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF LACTATE DEHYDROGENASE AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2978823A1
公开(公告)日：2016-07-07
申请号：CA2978823
申请日：2015-12-29
申请人： US HEALTH , UNIV VANDERBILT , UNIV PENNSYLVANIA , UAB RES FOUND
发明人： MALONEY DAVID J , JADHAV AJIT , BANTUKALLU GANESHA RAI , BRIMACOMBE KYLE RYAN , MOTT BRYAN T , YANG SHYH MING , URBAN DANIEL JASON , HU XIN , SIMEONOV ANTON , KOUZNETSOVA JENNIFER L , WATERSON ALEX GREGORY , SULIKOWSKI GARY ALLEN , KIM KWANGHO , CHRISTOV PLAMEN , JANA SOMNATH
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61K31/4427 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/14
摘要： Provided is a compound of formula (I)[Formula (I) should be inserted here], in which Ar1, R1, U, V, W, X, and p are as described herein. Also provided are methods of using a compound of formula (I), including a method of treating cancer, a method of treating a patient with cancer cells resistant to an anti-cancer agent, and a method of inhibiting lactate dehydrogenase A (LDHA) and/ or lactate dehydrogenase B (LDHB) activity in a cell.

8. 发明专利

CL2020002317A1 Compuesto inhibidor de tirosina quinasa c-abl: modalidades y métodos de fabricación y uso 未知
公开(公告)号：CL2020002317A1
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CL2020002317
申请日：2020-09-07
申请人： US HEALTH , UNIV PONTIFICIA CATOLICA CHILE
发明人： SOUTHALL NOEL T , ROMMY EDITH BENI VON BERNHARDI MONTGOMERY , DEXTRAS CHRISTOPHER R , DULCEY ANDRES E , MARUGAN JUAN J , SILVANA ZANLUNGO MATSUHIRO , TALLEY DANIEL C , FERRER MARC , HU XIN , ALEJANDRA ALVAREZ
摘要： En el presente documento, se divulgan modalidades de un compuesto que inhibe la tirosina quinasa c-Abl (también denominada en el presente documento “c-Abl”). Las modalidades de compuesto descritas en el presente documento corresponden a novedosos inhibidores de la tirosina quinasa c-Abl, que se pueden unir a un sitio alostérico en c-Abl e inhibir su actividad a través de diferentes vías. Las modalidades de compuesto son capaces de pasar a través de la barrera hematoencefálica, por lo que permiten inhibir la actividad de la tirosina quinasa c-Abl y su efecto sobre vías y/o proteínas cerebrales. Las modalidades de compuesto descritas en el presente documento corresponden a efectivos agentes terapéuticos para tratar enfermedades en las que existe actividad de la tirosina quinasa c-Abl, como distintos tipos de cáncer, enfermedades de las neuronas motrices y enfermedades neurodegenerativas. Además, en el presente documento se divulgan modalidades de métodos de fabricación y uso de las modalidades de compuesto inhibidor de c-Abl.

9. 发明专利

CA3029489A1 1H-PYRAZOL-1-YL-THIAZOLES AS INHIBITORS OF LACTATE DEHYDROGENASE AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA3029489A1
公开(公告)日：2018-01-04
申请号：CA3029489
申请日：2017-06-29
申请人： US HEALTH , UNIV VANDERBILT , UAB RES FOUND , UNIV PENNSYLVANIA
发明人： MALONEY DAVID J , WATERSON ALEX GREGORY , BANTUKALLU GANESHA RAI , BRIMACOMBE KYLE RYAN , CHRISTOV PLAMEN , DANG CHI V , DARLEY-USMAR VICTOR M , HALL MATTHEW , HU XIN , JADHAV AJIT , JANA SOMNATH , KIM KWANGHO , MOORE WILLIAM J , MOTT BRIAN T , NECKERS LEONARD M , SIMEONOV ANTON , SULIKOWSKI GARY ALLEN , URBAN DANIEL JASON , YANG SHYH MING
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D417/14
摘要： The disclosure provides a compound of the formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The variables, e.g. n, R, R3, R10, X, Y, and Z are defined herein. These compounds act as lactate dehydrogenase inhibitors and are useful for treating cancer and fibrosis. The compounds may be particularly useful for treating forms of cancer in which a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis has occurred. The disclosure also provides pharmaceutical compositions containing a compound of this formula and method for treating patients having cancer, fibrosis, or other conditions in which a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis has occurred.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式