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    • 7. 发明专利
    • COMPUESTOS DE HETEROARILCARBOXAMIDA ACTIVOS CONTRA DESORDE- NES RELACIONADOS CON TIROSINA QUINASA DE PROTEINA
    • CO5080766A1
    • 2001-09-25
    • CO98030717
    • 1998-06-01
    • SUGEN INC
    • MCMAHON GERALDPENG CHO TANGSHAWVER LAURA KAYKLAUS PETER HIRT
    • A61K31/16A61K31/33A61K31/395
    • Un compuesto de heteroaril carboxamida, o sal fisiológicamente aceptable de éste, el cual modula la actividad de una quinasa de tirosina de proteína.El compuesto de la reivindicación 1 que tiene la siguiente estructura química En la cualA es seleccionada del grupo consistente de nitrógeno y azufre y queda entendido que cuando B es azufre y A es nitrógeno, dicho nitrógeno es participante en ambas una unión simple y una unión doble dentro del anillo para que éste no pueda ser unido en ningún átomo fuera del anillo; esto es, cuando B es azufre, R2 no puede existir y no hay unión;D, E, F, G y J son independientemente seleccionados del grupo consistente de carbono y nitrógeno y la yustaposición de D, E, F, G, y J está limitada para aquellos anillos de heteroarilo de 6-miembros conocidos en las artes químicas y, además cuando cualquiera de D, E, F, G, y J es nitrógeno, R5, R6, R7, R8, y R9, respectivamente, no pueden existir y no hay unión.R1 es seleccionada del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico;R2 es seleccionada del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, carbonilo, C-carboxi, S-sulfonamido, sulfonilo, hidroxi, alcoxi, triahalometanosulfonilo, halo, guanilo, C-amido y C-tioamido;R3 es seleccionada del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico;Z es seleccionada del grupo consistente de oxígeno y azufre;R4 es seleccionada del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, aril heteroarilo, heteroalicíclico, sulfonilo, triahalometanosulfonilo, hidroxi, alcoxi, y C-carboxi;R5, R6, R7, R8 y R9, son independientemente seleccionados del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, trihaloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, cicloalcoxi, ariloxi, heteroariloxi, heteroalicicloxi, tiohidroxi, tioalcoxi, tiocicloalcoxi, tioheteralicicloxi, halo, nitro, ciano, C-O-carbamilo, N-carbamilo, 0-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, sililo, ...
    • 8. 发明专利
    • METODOS PARA MODULAR LA FUNCION PROTEINA QUINASA DE SERINA/TREONINA CON COMPUESTOS A BASE DE QUINAZOLINA
    • CO4950533A1
    • 2000-09-01
    • CO98024266
    • 1998-05-04
    • SUGEN INC
    • PENG CHO TANGMCMAHON GERALDWEINBERGER HEINZKUTSCHER BERNHARDAPP HARALD
    • A61K31/505A61K31/517A61P35/00A61P43/00C07D239/84C07D239/94C07D239/95C07D403/04G01N33/573G01N33/574
    • Un método para modular la función de una quinasa proteínicade serina y treonina con un compuesto a base de quinazolina sustituido en la posición 5 con un anillo de arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido voluntariamente, el cual comprende la etapa de detección de células que secretan la ya mencionada quinasa proteínica de serina y treonina con el también mencionado compuesto. El método de reivindicación 1, en el que el compuesto mencionado base de quinazolina tiene una estructura que aparece a continuación en la fórmula I, II o III: en la que (a) Z es oxígeno, NX1 , o azufre, (donde X1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo saturado o no saturado y mitades de anillos de arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros); b) n es 0, 1, 2, 3 ó 4; (c) A1 , A2 , A3 , A4 , A5 y A6 se seleccionan separadamente del grupo constituido por carbono, nitrógeno, oxígeno y azufre; (d) R1 , R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R8 , R9 y R10 se seleccionan separadamente del grupo constituido por (I) hidrógeno,(II) alquilo saturado o no saturado, (III) NX2 X3 (donde X2 y X3 se seleccionan separadamente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo saturado o no saturado y mitades de anillos de arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros); y (IV) halógeno o trihalometilo, (V) una cetona de fórmula -CO-X4 (donde X4 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo y mitades de anillos de arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros), (VI) un ácido carboxílico de fórmula -(X5 )n -COOH o éster de fórmula -(X6 )n -COO-X7 (donde X5 , X6 y X7 se seleccionan separadamente del grupo constituido por alquilo y mitades de arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, y en el que n es O ó 1),...