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1. 发明申请

WO2004014941A1 VERFAHREN ZUR SELEKTIVEN MARKIERUNG VON PEPTIDEN 审中-公开
标题翻译：过程将肽选择性标记
公开(公告)号：WO2004014941A1
公开(公告)日：2004-02-19
申请号：PCT/DE2003/002534
申请日：2003-07-23
申请人： UNIVERSITÄT LEIPZIG , KOGLIN, Norman , LANG, Manja , BECK-SICKINGER, Annette
发明人： KOGLIN, Norman , LANG, Manja , BECK-SICKINGER, Annette
IPC分类号： C07K1/06
CPC分类号： G01N33/6803 , C07K1/13 , G01N33/534 , G01N33/60 , Y02P20/55
摘要： Mit dem erfindungsgemäßen Verfahren zur selektiven Markierung von Peptiden wird insbesondere der Schritt der selektiven radioaktiven Markierung einzelner Aminogruppen der Peptide in Lösung ermöglicht. Peptide können dabei unabhängig ihrer Sequenz bereits ab dem Mikrogramm (µg)-Maßstab selektiv radioaktive markiert werden. Dazu wird bei der Peptidsynthese an mindestens einer später zu markierenden Position ein Aminosäurebaustein eingebaut, der eine Aminogruppe trägt, die durch eine Gruppe geschützt wird, die sich funktionell von den Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen unterscheidet. Im Anschluss an die Peptidsynthese wird die Schutzgruppe an der zu markierenden Position selektiv entfernt and das Peptid vom Trägermaterial gelöst. In das so erhaltene selektiv-entschützte Peptid wird in Lösung an der zu markierenden Position über aminoreaktive Substanzen eine Markierung eingeführt. Die Schutzgruppen an den nicht zu markierenden Aminogruppen werden nach der Markierung in einfacher Weise, vorzugsweise durch UV-Licht abgespalten, und das so erhaltene selektiv markierte Peptid in bekannter Weise gereinigt.
摘要翻译：对于肽的选择性标记本发明的方法，特别是肽的个体的氨基的选择性放射性标记的步骤是在溶液中成为可能。肽可由此不论其序列的开始于微克（微克）比例选择性的放射性标记。为了这个目的，氨基酸结构单元在肽合成在至少一个以后要被标记的位置，其携带其通过从所述保护基团在功能上不同的氨基不被标记的基团保护的氨基结合。以下肽合成，在该位置处的保护基团将被标记是选择性地除去和将肽从载体材料分离。在所得到的选择性去保护的肽具有一个标签在溶液中与标记的位置引入到氨基反应性的物质。上的氨基没有被标记的保护基团以简单的方式在标记之后被裂解，优选通过UV光，并纯化由此以公知的方式获得选择性标记的肽。

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