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    • 6. 发明专利
    • Activadores de piruvato quinasa para su uso en el tratamiento de trastornos sanguíneos
    • ES2905100T3
    • 2022-04-07
    • ES18779068
    • 2018-08-15
    • AGIOS PHARMACEUTICALS INC
    • CIANCHETTA GIOVANNILIU TAOPADYANA ANILSUI ZHIHUACAI ZHENWEICUI DAWEIJI JINGJING
    • A61K31/5025A61P3/10A61P7/06A61P7/08A61P35/00C07D513/14
    • Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un haloalquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -ORo1, -C(=O)Rc1, o un grupo protector de nitrógeno; en donde: Ro1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo protector de oxígeno; Rc1 es alquilo opcionalmente sustituido o -N(Rcn)2, en donde cada caso de Rcn es independientemente hidrógeno, -alquilo C1-6, o un grupo protector de nitrógeno; R2 y Q son cada uno independientemente un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido; Ra y Rb son cada uno independientemente hidrógeno, un halógeno, -CN, -NO2, -N3, un alquilo opcionalmente sustituido, -ORo3, -N(Rn1)2, -C(=O)N(Rn1)2, o -C(=O)Rc2; o alternativamente Ra y Rb pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; en donde: cada caso de Rn1 es independientemente hidrógeno, un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo protector de nitrógeno; Ro3 es hidrógeno, un -alquilo C1 -C6 opcionalmente sustituido o un grupo protector de oxígeno; y Rc2 es un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; y Rj y Rk son cada uno independientemente hidrógeno, un halógeno, -CN, -ORo7, -N(Rn5)2, -N(Rn5)C(=O)Rc5, - C(=O)N(Rn5)2, -C(=O)Rc5, -C(=O)ORo7, -SRjs, -S(=O)2Rjs, -S(=O)Rjs, o un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; o, alternativamente, Rj y Rk pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar C=O, un anillo de cicloalquilo monocíclico C1-C6 opcionalmente sustituido, o un anillo de heterociclilo monocíclico C3-C6 opcionalmente sustituido; en donde: cada caso de Rn5 es independientemente hidrógeno, un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, -ORo8, o un grupo protector de nitrógeno, en donde Ro8 es hidrógeno, un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo protector de oxígeno; cada caso de Ro7 es independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo protector de oxígeno; cada caso de Rc5 es independientemente un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; y cada caso de Rjs es independientemente un -alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, o un grupo protector de azufre.