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1. 发明专利

AU2020348849A1 Spirocyclic androgen receptor protein degraders 未知
公开(公告)号：AU2020348849A1
公开(公告)日：2022-04-07
申请号：AU2020348849
申请日：2020-09-18
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , HAN XIN , XIANG WEIGUO , MIAO BUKEYAN , QIN CHONG , ZHAO LIJIE , LU JIANFENG , XU TIANFENG , YANG CHAO-YIE
IPC分类号： A61P13/08 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07D471/10
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula( I ) and the salts or solvates thereof, wherein R

2. 发明专利

AU2017326175A1 Fused 1,4-diazepines as BET protein degraders 未知
公开(公告)号：AU2017326175A1
公开(公告)日：2019-04-04
申请号：AU2017326175
申请日：2017-09-13
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , HU YANG , QIN CHONG , XU FUMING , HU JIANTAO , XIANG WEIGUO , ZHOU BING
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/5517 , A61P35/00 , C07K5/06
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula I: I, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R

3. 发明专利

ES2882066T3 1,4-oxazepinas fusionadas y análogos relacionados como inhibidores de bromodominio BET 未知
公开(公告)号：ES2882066T3
公开(公告)日：2021-12-01
申请号：ES17708046
申请日：2017-02-15
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , ZHOU BING , HU YANG , YANG CHAO-YIE , QIN CHONG
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/553 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma, en donde: R1 es C1-4 alquilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-4 alquilo, o R2a y R2b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 6 miembros; R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1-4 alquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo sustituido con uno, dos o tres grupos arilo opcionalmente sustituidos y C3-7 cicloalquilo opcionalmente sustituido; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-4 alquilo, C2-4 alquinilo opcionalmente sustituido y heteroarilo sustituido de 5 a 14 miembros; e Y es -O-.

4. 发明专利

ES2857743T3 1,4-diazepinas fusionadas como degradadores de proteína BET 未知
公开(公告)号：ES2857743T3
公开(公告)日：2021-09-29
申请号：ES17778012
申请日：2017-09-13
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , HU YANG , QIN CHONG , XU FUMING , HU JIANTAO , XIANG WEIGUO , ZHOU BING
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/5517 , A61P35/00 , C07K5/06
摘要： Un compuesto que tiene la Fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato de la misma, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-4 alquilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4 alquilo, (alcoxicarbonil)alquilo y -CH2C(=O)NR19aR19b; R3 se selecciona del grupo que consiste en C6-14 arilo no sustituido o sustituido, en donde los sustituyentes son halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, o alquilo; y heteroarilo de 5 a 14 miembros sustituido o no sustituido, en donde los sustituyentes son halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o alquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-4 alquilo; B se selecciona del grupo que consta de: **(Ver fórmula)** L se selecciona del grupo que consiste en alquilenilo, heteroalquilenilo, -A-(CH2)m-W-(CH2)n-, -(CH2)m-W-CH2)u- O-(CH2)v-, y -(CH2)m-W-[(CH2)w=O]x-(CH2)v-; A se selecciona del grupo que consiste en heteroarilenilo de 5 miembros y heteroarilenilo de 6 miembros; o A está ausente; W se selecciona del grupo que consiste en fenilenilo, heteroarilenilo de 5 miembros, heteroarilenilo de 6 miembros, heterociclenilo y cicloalquilenilo; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; u es 0, 1, 2 o 3; v es 1, 2, 3 o 4; cada w es independientemente 2, 3 o 4; x es 2, 3 o 4; X se selecciona del grupo formado por -C≡C-, -CH2-, -O-, -N(R2c)-, -C(=O)N(R2d)-, -N(R2e)C(=O)CH2O- y - N(R2f)C(=O)CH2N(R2g)-; o X está ausente; donde el átomo de nitrógeno de la carboxamida de -N(R2e)C(=O)CH2O- y -N(R2f)C(=O)CH2N(R2g)-, y el átomo de carbono de -C(=O)N(R2d)- está unido a L; R2c, R2d, R2e, R2f, y R2g se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y C1- 4 alquilo; Z se selecciona del grupo que consiste en -CH2y -C(=O)-; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y fluoro; A1 se selecciona del grupo que consiste en -C(R16a)= y -N=; A2 se selecciona del grupo que consiste en -C(R16b)= y -N=; A3 se selecciona del grupo que consiste en -C(R16c)= y -N=; R16a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo y C1-4 alquilo; R16b se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo y C1-4 alquilo; R16c se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo y C1-4 alquilo; y R19a y R19b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-6 alquilo y C6-14 arilo sustituido o no sustituido, en donde los sustituyentes son halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi o alquilo; o R19a y R19b tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 4 a 8 miembros.

5. 发明专利

AU2017246453A1 Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation 未知
公开(公告)号：AU2017246453A1
公开(公告)日：2018-11-08
申请号：AU2017246453
申请日：2017-04-06
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , LI YANGBING , AGUILAR ANGELO , ZHOU BING , HU JIANTAO , XU FUMING , QIN CHONG , HU YANG , XIANG WEIGUO , REJ ROHAN , YANG JIULING , HAN XIN , BAI LONGCHUAN , YANG CHAO-YIE
IPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.

6. 发明专利

AU2021232732A1 Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation 未知
公开(公告)号：AU2021232732A1
公开(公告)日：2021-10-14
申请号：AU2021232732
申请日：2021-09-15
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , LI YANGBING , AGUILAR ANGELO , ZHOU BING , HU JIANTAO , XU FUMING , QIN CHONG , HU YANG , XIANG WEIGUO , REJ ROHAN , YANG JIULING , HAN XIN , BAI LONGCHUAN , YANG CHAO-YIE
IPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： MONOFUNCTIONAL INTERMEDIATES FOR LIGAND-DEPENDENT TARGET PROTEIN DEGRADATION Abstract H - L% B Hx LY, The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.

7. 发明专利

AU2017219627A1 Fused 1,4-oxazepines and related analogs as BET bromodomain inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2017219627A1
公开(公告)日：2018-09-20
申请号：AU2017219627
申请日：2017-02-15
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , ZHOU BING , HU YANG , YANG CHAO-YIE , QIN CHONG
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/553 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： The present disclosure provides fused 1,4-oxazepines and related analogs represented by Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R

8. 发明专利

CA3036834A1 FUSED 1,4-OXAZEPINES AS BET PROTEIN DEGRADERS 未知
公开(公告)号：CA3036834A1
公开(公告)日：2018-03-22
申请号：CA3036834
申请日：2017-09-13
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , HU YANG , QIN CHONG , XU FUMING , HU JIANTAO , ZHOU BING , CHEN ZHOU , FERNANDEZ-SALAS ESTER , BAI LONGCHUAN , MCEACHERN DONNA
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/553 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, Ar, L, X, Y, and B are as defined as set forth in the specification. The present disclosure also provids compounds of Formula I for use to treat a condition or disorder responsive to degradation of BET bromodomains such as cancer.

9. 发明专利

AU2017326171B2 Fused 1,4-oxazepines as BET protein degraders 未知
公开(公告)号：AU2017326171B2
公开(公告)日：2021-12-09
申请号：AU2017326171
申请日：2017-09-13
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , HU YANG , QIN CHONG , XU FUMING , HU JIANTAO , ZHOU BING , CHEN ZHOU , FERNANDEZ-SALAS ESTER , BAI LONGCHUAN , MCEACHERN DONNA
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/553 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula I and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R

10. 发明专利

CA3020281A1 MONOFUNCTIONAL INTERMEDIATES FOR LIGAND-DEPENDENT TARGET PROTEIN DEGRADATION 未知
公开(公告)号：CA3020281A1
公开(公告)日：2017-10-12
申请号：CA3020281
申请日：2017-04-06
申请人： UNIV MICHIGAN REGENTS
发明人： WANG SHAOMENG , LI YANGBING , AGUILAR ANGELO , ZHOU BING , HU JIANTAO , XU FUMING , QIN CHONG , HU YANG , XIANG WEIGUO , REJ ROHAN , YANG JIULING , HAN XIN , BAI LONGCHUAN , YANG CHAO-YIE
IPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4745 , A61P35/00 , C07D401/04
摘要： The present disclosure provides compounds represented by Formula I: and the salts or solvates thereof, wherein X, L, Y, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula I are immunomodulators and/or monofunctional synthetic intermediates that can be used to prepare small-molecule drug conjugates.

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