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1. 发明申请

WO2010103130A3 THIAZOLOPYRIMIDINE MODULATORS AS IMMUNOSUPPRESSIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为免疫抑制剂的三氮丙啶调节剂
公开(公告)号：WO2010103130A3
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010053318
申请日：2010-03-15
申请人： UNIV LEUVEN KATH , HERDEWIJN PIET , DE JONGHE STEVEN , GAO LING-JIE , JANG MI-YEON , VANDERHOYDONCK BART , WAER MARK JOZEF ALBERT , LIN YUAN , HERMAN JEAN FERDINAND , LOUAT THIERRY ANDRE MICHEL
发明人： HERDEWIJN PIET , DE JONGHE STEVEN , GAO LING-JIE , JANG MI-YEON , VANDERHOYDONCK BART , WAER MARK JOZEF ALBERT , LIN YUAN , HERMAN JEAN FERDINAND , LOUAT THIERRY ANDRE MICHEL
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/519 , C07D513/04
CPC分类号： C07D473/32 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5513 , A61K45/06 , C07D473/18 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to compound of formula I, II, III, or IV, and/or a pharmaceutical acceptable addition salt thereof and/or a stereoisomer thereof and/or a solvate thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R11, and R12 are as defined in the claim 1. The present invention also relates to a method for their preparation, as well as to pharmaceutical compositions thereof. The present invention further relates to the use of said compounds as biologically active ingredients, more specifically as medicaments for the treatment of disorders and pathologic conditions such as, but not limited to, immune and auto-immune disorders, organ and cells transplant rejections.
摘要翻译：本发明涉及式I，II，III或IV化合物和/或其药学上可接受的加成盐和/或其立体异构体和/或其溶剂合物，其中R1，R2，R3，R4，R5， R6，R7，R8，R9，R11和R12如权利要求1中所定义。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物。本发明还涉及所述化合物作为生物活性成分的用途，更具体地说，作为用于治疗疾病和病理状况的药物，例如但不限于免疫和自身免疫病症，器官和细胞移植排斥。

2. 发明申请

WO2013024291A2 THERAPEUTICALLY ACTIVE FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：治疗活性融合嘧啶衍生物
公开(公告)号：WO2013024291A2
公开(公告)日：2013-02-21
申请号：PCT/GB2012051992
申请日：2012-08-15
申请人： UCB PHARMA SA , UNIV LEUVEN KATH , BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER , FORD DANIEL JAMES , GHAWALKAR ANANT RAMRAO , HERMAN JEAN , HUANG QIUYA , KULISA CLAIRE LOUISE , LOUAT THIERRY , NEUSS JUDI CHARLOTTE , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
发明人： BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER , FORD DANIEL JAMES , GHAWALKAR ANANT RAMRAO , HERMAN JEAN , HUANG QIUYA , KULISA CLAIRE LOUISE , LOUAT THIERRY , NEUSS JUDI CHARLOTTE , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D513/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要： A series of monocyclic or bicyclic diamine-substituted thieno[2,3-d]pyrimidine and isothiazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseases; and organ and cell transplant rejection.
摘要翻译：一系列单环或双环二胺取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶和异噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物有益于治疗和/或预防各种人类疾病，包括炎症，自身免疫和肿瘤疾病 ; 病毒性疾病; 和器官和细胞移植排斥反应。

3. 发明专利

AU2013366480A1 Therapeutically active pyrazolo-pyrimidine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2013366480A1
公开(公告)日：2015-07-09
申请号：AU2013366480
申请日：2013-12-20
申请人： UCB BIOPHARMA SPRL , UNIV LEUVEN KATH
发明人： FORD DANIEL JAMES , FRANKLIN RICHARD JEREMY , GHAWALKAR ANANT RAMRAO , HORSLEY HELEN TRACEY , HUANG QIUYA , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： A series of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives that are substituted at the 4- position by a diaza monocyclic, bridged bicyclic or spirocyclic moiety, are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseasesand malaria; and organ and cell transplant rejection.

4. 发明专利

AP201508552A0 Therapeutically active pyrazolo-pyrimidine derivatives 未知
公开(公告)号：AP201508552A0
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：AP201508552
申请日：2013-12-20
申请人： UNIV LEUVEN KATH , LEUVEN K U RES & DEV , UCB PHARMA SPRL
发明人： VANDERHOYDONCK BART , REUBERSON JAMES THOMAS , HUANG QIUYA
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/519 , C07D487/04

5. 发明专利

AP2015008552A0 Therapeutically active pyrazolo-pyrimidine derivatives 未知
公开(公告)号：AP2015008552A0
公开(公告)日：2015-06-30
申请号：AP2015008552
申请日：2013-12-20
申请人： UNIV LEUVEN KATH , LEUVEN K U RES & DEV , UCB PHARMA SPRL
发明人： VANDERHOYDONCK BART , REUBERSON JAMES THOMAS , HUANG QIUYA
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/519 , C07D487/04
摘要： A series of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives that are substituted at the 4-position by a diaza monocyclic, bridged bicyclic or spirocyclic moiety, are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseases and malaria; and organ and cell transplant rejection.

7. 发明专利

SG11201504291SA THERAPEUTICALLY ACTIVE PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：SG11201504291SA
公开(公告)日：2015-07-30
申请号：SG11201504291S
申请日：2013-12-20
申请人： UCB BIOPHARMA SPRL , UNIV LEUVEN KATH
发明人： FORD DANIEL JAMES , FRANKLIN RICHARD JEREMY , GHAWALKAR ANANT RAMRAO , HORSLEY HELEN TRACEY , HUANG QIUYA , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： A series of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives that are substituted at the 4-position by a diaza monocyclic, bridged bicyclic or spirocyclic moiety, are beneficial in the treatment and/or prevention of various human ailments, including inflammatory, autoimmune and oncological disorders; viral diseases and malaria; and organ and cell transplant rejection.

8. 发明专利

PE20151767A1 DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS 未知
公开(公告)号：PE20151767A1
公开(公告)日：2015-12-11
申请号：PE2015001053
申请日：2013-12-20
申请人： UCB BIOPHARMA SPRL , UNIV LEUVEN KATH
发明人： FORD DANIEL JAMES , FRANKLIN RICHARD JEREMY , GHAWALKAR ANAT RAMRAO , HORSLEY HELEN TRACEY , HUANG QIUYA , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRAZOLO[3, 4-d]PIRIMIDINA DE FORMULA (I) QUE SE SUSTITUYEN EN LA POSICION 4 MEDIANTE UN RESTO MONOCICLICO DIAZA, BICICLICO CON PUENTE O ESPIROCICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DE FOSFATIDIL-INOSITOL-4-KINASA IIIBETA (PI4KIIIBETA), POR LO CUAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS, AUTOINMUNES Y ONCOLOGICOS, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRALES Y MALARIA, Y EN EL RECHAZO AL TRASPLANTE DE ORGANOS Y CELULAS. TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS

9. 发明专利

PE17672015A1 DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIMIDINA TERAPEUTICAMENTE ACTIVOS 未知
公开(公告)号：PE17672015A1
公开(公告)日：2015-12-11
申请号：PE0010532015
申请日：2013-12-20
申请人： UCB BIOPHARMA SPRL , UNIV LEUVEN KATH
发明人： FORD DANIEL JAMES , FRANKLIN RICHARD JEREMY , GHAWALKAR ANAT RAMRAO , HORSLEY HELEN TRACEY , HUANG QIUYA , REUBERSON JAMES THOMAS , VANDERHOYDONCK BART
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , C07D471/04
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRAZOLO[3, 4-d]PIRIMIDINA DE FORMULA (I) QUE SE SUSTITUYEN EN LA POSICION 4 MEDIANTE UN RESTO MONOCICLICO DIAZA, BICICLICO CON PUENTE O ESPIROCICLICO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DE FOSFATIDIL-INOSITOL-4-KINASA IIIBETA (PI4KIIIBETA), POR LO CUAL SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS, AUTOINMUNES Y ONCOLOGICOS, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRALES Y MALARIA, Y EN EL RECHAZO AL TRASPLANTE DE ORGANOS Y CELULAS. TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS

10. 发明专利

ES2543216T3 Moduladores de tiazolopirimidina como agentes inmunosupresores 未知
公开(公告)号：ES2543216T3
公开(公告)日：2015-08-17
申请号：ES10711871
申请日：2010-03-15
申请人： UNIV LEUVEN KATH
发明人： HERDEWIJN PIET , DE JONGHE STEVEN , GAO LING-JIE , JANG MI-YEON , VANDERHOYDONCK BART , WAER MARK JOZEF ALBERT , LIN YUAN , HERMAN JEAN FERDINAND , LOUAT THIERRY ANDRÉ MICHEL
IPC分类号： A61P29/00 , A61K31/519 , C07D513/04
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula general I:**Fórmula** en la que - X es S; - R1 está seleccionado del grupo que consiste en amino, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di)alquilamino C1-7, (mono- o di)arilamino, (mono- o di)cicloalquilamino C3-10, (mono- o di)hidroxialquilamino C1-7, y (mono- o di)alquil C1-4-arilamino; - R2 está seleccionado del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; alquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; haloalquilo C1-7; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; arilalquiltio; hidroxilamino; acilamino; tioacilamino; alcoxiamino; carbamoilo; tiocarbamoilo; sustituyentes aromáticos o heterocíclicos sustituidos con un separador alifático entre el anillo de tiazolo[5,4-d]pirimidina y el sustituyente aromático o heterocíclico, donde dichos grupos heteroarilo o arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10, ariloxi, arilalquiloxi, arilalquiltio, carbamoilo, tiocarbamoilo, sulfonamido, hidroxilamino, alcoxiamino, acilamino, tioacilamino, ciano, donde dicho separador alifático es una cadena alifática saturada o no saturada, ramificada o lineal de 1 a 7 átomos de carbono que opcionalmente contiene una o más funciones, átomos o radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, tiol, éter, tioéter, amino, ciano, acilamino, nitro y tioalquilo C1-7; - R3 está seleccionado del grupo que consiste en diarilamino; (mono- o di)arilalquilamino C1-4; morfolinilo; alcoxi C1-7, aralquiltio, piperidinilo, pirrolidinilo, homopiperazinilo y piperazinilo, donde dichos piperidinilo, pirrolidinilo, homopiperazinilo o piperazinilo están opcionalmente N-sustituidos con un sustituyente R20 seleccionado del grupo que consiste en formilo, acilo, tioacilo, amida, tioamida, sulfonilo, sulfinilo, carboxilato, tiocarboxilato, acilo sustituido con amino, alcoxialquilo, cicloalquil C3-10-alquilo, cicloalquilo C3-10, dialquilaminoalquilo, alquilo sustituido con acilo, tioalquilo sustituido con acilo, alquilo sustituido con amido, tioalquilo sustituido con amido, alquilo sustituido con carboxilato, tioalquilo sustituido con carboxilato, (acilo sustituido con amino)alquilo, éster de ácido carboxílico, ω-cianoalquilo, éster ω-carboxílico-alquilo, haloalquilo, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo, donde el resto arilo de cada uno de dichos radicales arilalquenilo, ariloxialquilo, arilalquilo y arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, haloalquilo, nitro, hidroxilo, sulfhidrilo, amino, alcoxi C1-7, cicloalcoxi C3-10, ariloxi, arilalquiloxi, tioalquilo, tiocicloalquilo C3-10, tioarilo, tioheterocíclico, arilalquiltio, formilo, carbamoilo, tiocarbamoilo, sulfonamido, hidroxilamino, alcoxiamino, mercaptoamino, tioalquilamino, acilamino, tioacilamino, ciano, ácido carboxílico o ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas de los mismos, ácido tiocarboxílico o ésteres o tioésteres o anhídridos o amidas de los mismos, alquilamino, cicloalquilamino, alquenilamino, cicloalquenilamino, alquinilamino, arilamino, arilalquilamino, hidroxialquilamino, mercaptoalquilamino, hidrazino, alquilhidrazino y fenilhidrazino; y/o una sal de adición del mismo farmacéuticamente aceptable y/o un estereoisómero del mismo y/o un solvato del mismo.

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