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1. 发明申请

WO2005092878A3 SCHWEINFURTHIN ANALOGUES 审中-公开
标题翻译：辛伐他汀类似物
公开(公告)号：WO2005092878A3
公开(公告)日：2006-05-04
申请号：PCT/US2005010482
申请日：2005-03-29
申请人： UNIV IOWA RES FOUND , US GOV HEALTH & HUMAN SERV , WIEMER DAVID F , NEIGHBORS JEFFREY D , BEUTLER JOHN A
发明人： WIEMER DAVID F , NEIGHBORS JEFFREY D , BEUTLER JOHN A
IPC分类号： C07D311/78 , C07D311/00 , C07D311/80
CPC分类号： C07D311/80 , C07D311/78
摘要： Methods and intermediates for preparing enantiomerically enriched Schweinfurthin analogs which are useful for the treatment of cancer, as well as novel Schweinfurthin analogs having anti-cancer activity, compositions comprising such analogs and therapeutic methods comprising administering such analogs.
摘要翻译：用于制备可用于治疗癌症的对映体富集的施魏呋喃类似物的方法和中间体，以及具有抗癌活性的新型施魏因乙酰类似物，包含此类类似物的组合物和包括施用此类类似物的治疗方法。

2. 发明专利

AU2005227328A1 Schweinfurthin analogues 未知
公开(公告)号：AU2005227328A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：AU2005227328
申请日：2005-03-29
申请人： BEUTLER JOHN A , GOVERNMENT OF THE US SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES , NEIGHBORS JEFFREY D , UNIV IOWA RES FOUND , WIEMER DAVID F
发明人： BEUTLER JOHN A , NEIGHBORS JEFFREY D , WIEMER DAVID F
IPC分类号： C07D311/00 , C07D311/78 , C07D311/80
摘要： Methods and intermediates for preparing enantiomerically enriched Schweinfurthin analogs which are useful for the treatment of cancer, as well as novel Schweinfurthin analogs having anti-cancer activity, compositions comprising such analogs and therapeutic methods comprising administering such analogs.

3. 发明专利

CA2560557A1 SCHWEINFURTHIN ANALOGUES 未知
公开(公告)号：CA2560557A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：CA2560557
申请日：2005-03-29
申请人： US GOV HEALTH & HUMAN SERV , UNIV IOWA RES FOUND
发明人： NEIGHBORS JEFFREY D , WIEMER DAVID F , BEUTLER JOHN A
IPC分类号： C07D311/78 , C07D311/00 , C07D311/80
摘要： Methods and intermediates for preparing enantiomerically enriched Schweinfurthin analogs which are useful for the treatment of cancer, as well as novel Schweinfurthin analogs having anti-cancer activity, compositions comprising such analogs and therapeutic methods comprising administering suc h analogs.

4. 发明专利

AU2009262107B2 Schweinfurthin analogues 未知
公开(公告)号：AU2009262107B2
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：AU2009262107
申请日：2009-06-25
申请人： HOHL RAYMOND J , KUDER CRAIG , NEIGHBORS JEFFREY D , UNIV IOWA RES FOUND , WEIMER DAVID F
发明人： KUDER CRAIG , WIEMER DAVID F , NEIGHBORS JEFFREY D , HOHL RAYMOND J
IPC分类号： C07D311/80 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： The invention provides fluorescent schweinfurthin analogs of formula(I) which are useful as probes and for the treatment of cancer and other diseases.

5. 发明申请

WO2006026380A3 GERANYLGERANYL PYROPHOSPHATE SYNTHASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： GERANYLGERANYL磷酸酯合酶抑制剂
公开(公告)号：WO2006026380A3
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US2005030304
申请日：2005-08-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND , WIEMER DAVID F , HOHL RAYMOND J
发明人： WIEMER DAVID F , HOHL RAYMOND J
IPC分类号： A61K31/663 , A61K51/04 , A61P9/06 , A61P15/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4031 , C07F9/3847 , C07F9/3873 , C07F9/405
摘要： The invention provides novel pyrophosphate synthase inhibitors of formula (I), wherein R 1 is a saturated or unsaturated: (C 5 -C 20 )alkyl chain that optionally comprises one or more aryl rings in the chain and that is optionally substituted with one or more halo, trifluoromethyl, -OR a , -P(=O)(OR a ) 2 , or -NR b R c ; R 2 is a saturated or unsaturated (C 5 -C 20 )alkyl chain that optionally comprises one or more aryl rings in the chain and that is optionally substituted with one or more halo, trifluoromethyl, -OR a , -P(=O)(OR a ) 2 , or -NR b R c ; R 2 ; each R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 is independently OH or (C 1 -C 6 )alkoxy; each R a is independently H, (C 1 -C 6 )alkyl, or aryl; and .each R b and R c is independently H, (C 1 -C 6 )alkyl, or aryl; or R b and R c together with the nitrogen to which they are attached form a pyrrolidino, piperidino, morpholino, or thiomorpholino ring; wherein any aryl is optionally substituted with one or more (C 1 -C 6 )alkyl, (C 1 -C 6 )alkoxy, (C 1 -C 6 )alkanoyl, (C 1 -C 6 )alkanoyloxy, (C 1 -C 6 )alkoxycarbonyl, halo, cyano, nitro, carboxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, NR d R e , or S(O) 2 NR d R e , wherein each R d and R e is independently H or (C 1 -C 6 )alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Also provided are compositions comprising such inhibitors and methods for their use.
摘要翻译：本发明提供了新的式（I）焦磷酸合酶抑制剂，其中R 1是饱和或不饱和的：（C 5 -C 20）烷基链，其任选地在链中包含一个或多个芳环，并且任选地被一个或多个卤素，三氟甲基，-OR a， - （= O）（OR a） 2 SUB，或-NR b R c C; R 2是任选地包含一个或多个芳环的饱和或不饱和（C 5 -C 20 -C 20）烷基链该链并且其任选地被一个或多个卤素，三氟甲基，-OR 1， - （= O）（OR 1）2 - >，或-NR b R c C; [R _{2 ; 每个R 3，R 4，R 5和R 6独立地是OH或（C 1 -C 4） 1 -C _{6 ）烷氧基; 每个R a a独立地为H，（C 1 -C 6 -C 6）烷基或芳基; 和每个R b和R c独立地是H，（C 1 -C 6 -C 6）烷基，或芳基; 或R b和R c与它们所连接的氮一起形成吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代或硫代吗啉环; 其中任何芳基任选被一个或多个（C 1 -C 6 -C 6）烷基取代，（C 1 -C 6 - （C 1 -C 6）烷酰基，（C 1 -C 6）烷氧基，（C 1 -C 6 -C 6）烷酰基，（C 1 -C 6 - 烷酰氧基，（C 1 -C 6 -C 6）烷氧基羰基，卤素，氰基，硝基，羧基，三氟甲基，三氟甲氧基，NR d R 或（S）（O）2 NR d R e，其中每个R d和 R e独立地为H或（C 1 -C 6 -C 6）烷基; 或其药学上可接受的盐或前药。还提供了包含这些抑制剂的组合物及其使用方法。}}

6. 发明专利

ES2517840T3 Inhibidores de la geranilgeranil pirofosfato sintasa 未知
公开(公告)号：ES2517840T3
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：ES05791545
申请日：2005-08-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND , WIEMER DAVID F , HOHL RAYMOND J
发明人： WIEMER DAVID F , HOHL RAYMOND J
IPC分类号： A61K31/663 , A61K51/04 , A61P9/06 , A61P15/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C07F9/40
摘要： Un compuesto bisfosfonato de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 es un (C5-C20)alquilo insaturado de fórmula, en la que n es 0 o 1; cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(>=O)(ORa)2 o -NRbRc; R2 es una cadena (C5-C20)alquilo insaturada de fórmula, en la que n es 0, 1, 2 o 3; y cada enlace designado por ----- está presente, el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, -ORa, - P(>=O)(ORa)2 o -NRbRc; cada R3, R4, R5 y R6 es independientemente OH o (C1-C6)alcoxi; cada Ra es independientemente H, (C1-C6)alquilo o arilo; y cada Rb y Rc es independientemente H, (C1-C6)alquilo o arilo; o Rb y Rc junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; en donde cualquier arilo está opcionalmente sustituido con uno o más (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alcanoilo, (C1-C6)alcanoiloxi, (C1-C6)alcoxicarbonilo, halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRdRe o S(O)2NRdRe, donde cada Rd y Re es independientemente H o (C1-C6)alquilo; donde asimétrico significa que R1 no es igual a R2 y arilo indica un radical fenilo o un radical carbocíclico bicíclico fusionado en la posición orto, que tiene de nueve a diez átomos en el anillo, en donde al menos un anillo es aromático; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; o uno de sus profármacos en el que uno o más de R3, R4, R5 y R6 es pivaloiloximetiloxi, s-acil-2-tioetiloxi o un aminoácido.

7. 发明公开

EP2831063A4 SCHWEINFURTHIN ANALOGUES 有权
标题翻译： Schweinfurthin模拟
公开(公告)号：EP2831063A4
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：EP13769473
申请日：2013-03-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： KODET JOHN , WIEMER DAVID F , NEIGHBORS JEFFREY D
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P35/00 , C07D405/14
CPC分类号： C07D405/06 , C07D405/14

8. 发明专利

CA2729257A1 SCHWEINFURTHIN ANALOGUES 未知
公开(公告)号：CA2729257A1
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CA2729257
申请日：2009-06-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID F , NEIGHBORS JEFFREY D , HOHL RAYMOND J , KUDER CRAIG
IPC分类号： C07D311/80 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： The invention provides fluorescent schweinfurthin analogs of formula(I) which are useful as probes and for the treatment of cancer and other diseases.

9. 发明专利

AU2010226428A1 Prenylated bisphosphonates as anti-tuberculosis agents 未知
公开(公告)号：AU2010226428A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：AU2010226428
申请日：2010-03-22
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID F , BARNEY ROCKY J , HOHL RAYMOND J
IPC分类号： A61K31/404 , A61K9/20 , A61K31/663 , A61P31/06
摘要： The invention provides methods to treat a mycobacterium infection and methods to inhibit mycobacterial polyprenyl pyrophosphate synthesis with a compound of formula I. The invention also provides novel compounds of formula I as well as salts and prodrugs thereof.

10. 发明专利

AU2013240007B2 Schweinfurthin analogues 未知
公开(公告)号：AU2013240007B2
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：AU2013240007
申请日：2013-03-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： KODET JOHN , NEIGHBORS JEFFREY D , WIEMER DAVID F
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P35/00 , C07D405/14
摘要： The invention provides a compound of formula (I): wherein R

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