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1. 发明申请

WO2012177444A3 GLUCAGON/GLP-1 RECEPTOR CO-AGONISTS 审中-公开
标题翻译： GLUCAGON / GLP-1受体协同作用
公开(公告)号：WO2012177444A3
公开(公告)日：2013-04-25
申请号：PCT/US2012042085
申请日：2012-06-12
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP , DIMARCHI RICHARD D , SMILEY DAVID L , YANG BIN
发明人： DIMARCHI RICHARD D , SMILEY DAVID L , YANG BIN
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/17 , A61P3/10 , C07K14/435 , C07K14/575 , C07K19/00
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K2319/00 , G01N33/74 , G01N2333/605 , G01N2800/042 , G01N2800/085 , G01N2800/2821 , G01N2800/2835
摘要： Provided herein are peptides and variant peptides that exhibit enhanced activity at the GLP-1 receptor, as compared to native glucagon.
摘要翻译：本文提供了与天然胰高血糖素相比显示增强的GLP-1受体活性的肽和变体肽。

2. 发明申请

WO2009058734A4 COMPOUNDS EXHIBITING GLUCAGON ANTAGONIST AND GLP-1 AGONIST ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：化合物展示GLUCAGON ANTAGONIST和GLP-1激动剂活性
公开(公告)号：WO2009058734A4
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/US2008081333
申请日：2008-10-27
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP , DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN , OUYANG CHENGUANG
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN , OUYANG CHENGUANG
IPC分类号： A61K38/00 , A61K39/00 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K38/22 , A61K38/26 , C07K7/02
摘要： Glucagon analogs are disclosed that exhibit both glucagon antagonist and GLP-1 agonist activity. In one embodiment, the glucagon antagonist/GLP-1 agonist comprises a modified amino acid sequence of native glucagon, in which the first one to five N-terminal amino acids of native glucagon is deleted and in which the alpha helix is stabilized.
摘要翻译：公开了显示胰高血糖素拮抗剂和GLP-1激动剂活性的胰高血糖素类似物。在一个实施方案中，胰高血糖素拮抗剂/ GLP-1激动剂包含天然胰高血糖素的修饰的氨基酸序列，其中天然胰高血糖素的前一至五个N-末端氨基酸被缺失，并且其中α螺旋被稳定。

3. 发明申请

WO2009058662A2 GLUCAGON ANTAGONISTS 审中-公开
公开(公告)号：WO2009058662A2
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：PCT/US2008080973
申请日：2008-10-23
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP , DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN
IPC分类号： A61K39/395
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00
摘要： Glucagon antagonists are provided which comprise amino acid substitutions and/or chemical modifications to glucagon sequence. In one embodiment, the glucagon antagonists comprise a native glucagon peptide that has been modified by the deletion of the first two to five amino acid residues from the N-terminus and (i) an amino acid substitution at position 9 (according to the numbering of native glucagon) or (ii) substitution of the Phe at position 6 (according to the numbering of native glucagon) with phenyl lactic acid (PLA). In another embodiment, the glucagon antagonists comprise the structure A-B-C as described herein, wherein A is PLA, an oxy derivative thereof, or a peptide of 2-6 amino acids in which two consecutive amino acids of the peptide are linked via an ester or ether bond.
摘要翻译：提供了包含对胰高血糖素序列的氨基酸取代和/或化学修饰的胰高血糖素拮抗剂。在一个实施方案中，胰高血糖素拮抗剂包含通过从N-末端缺失前两个至五个氨基酸残基而修饰的天然胰高血糖素肽，以及（i）在第9位的氨基酸取代（根据天然胰高血糖素）或（ii）用苯基乳酸（PLA）取代第6位的Phe（根据天然胰高血糖素的编号）。在另一个实施方案中，胰高血糖素拮抗剂包含如本文所述的结构ABC，其中A是PLA，其氧衍生物或2-6个氨基酸的肽，其中肽的两个连续氨基酸经由酯或醚连接键。

4. 发明公开

EP2780031A4 GLUCAGON SUPERFAMILY PEPTIDES EXHIBITING GLUCOCORTICOID RECEPTOR ACTIVITY 有权
标题翻译：蛋白酶AUS DER GLUCAGON-ÜBERFAMILIEMIT GLUCOCORTICOID-REZEPTOR-WIRKUNG
公开(公告)号：EP2780031A4
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：EP12849285
申请日：2012-11-16
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN
IPC分类号： A61K38/26 , A61K31/56 , A61K38/00
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K47/554 , C07K2319/715
摘要： Provided herein are glucagon superfamily peptides conjugated with GR ligands that are capable of acting at a glucocorticoid receptor. Also provided herein are pharmaceutical compositions and kits of the conjugates of the invention. Further provided herein are methods of treating a disease, e.g., a metabolic disorder, such as diabetes and obesity, comprising administering the conjugates of the invention.
摘要翻译：本文提供了与能够作用于糖皮质激素受体的GR配体缀合的胰高血糖素超家族肽。本文还提供了本发明的缀合物的药物组合物和试剂盒。本文还提供了治疗疾病例如代谢紊乱（例如糖尿病和肥胖症）的方法，其包括施用本发明的缀合物。

5. 发明公开

EP2569000A4 GLUCAGON SUPERFAMILY PEPTIDES EXHIBITING NUCLEAR HORMONE RECEPTOR ACTIVITY 有权
标题翻译： GLUCAGON-SUPERFAMILIEN-PEPTIDE MIT NUKLEARHORMON-REZEPTORAKTIVITÄT
公开(公告)号：EP2569000A4
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：EP11781137
申请日：2011-05-10
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN , FINAN BRIAN
IPC分类号： A61K38/26 , A61K38/28
CPC分类号： C07K14/721 , A61K38/26 , A61K47/55 , A61K47/554 , A61K47/64 , C07K14/605 , C07K14/72
摘要： Provided herein are glucagon superfamily peptides conjugated with NHR ligands that are capable of acting at a nuclear hormone receptor. Also provided herein are pharmaceutical compositions and kits of the conjugates of the invention. Further provided herein are methods of treating a disease, e.g., a metabolic disorder, such as diabetes and obesity, comprising administering the conjugates of the invention.
摘要翻译：本文提供的是与能够作用于核激素受体的NHR配体缀合的胰高血糖素超家族肽。本文还提供了本发明的缀合物的药物组合物和试剂盒。本文还提供了治疗疾病例如代谢紊乱（例如糖尿病和肥胖症）的方法，其包括施用本发明的缀合物。

6. 发明公开

EP2723766A4 GLUCAGON/GLP-1 RECEPTOR CO-AGONISTS 审中-公开
标题翻译： COAGONISTEN DES GLUCAGON / GLP-1受体
公开(公告)号：EP2723766A4
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：EP12803439
申请日：2012-06-12
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , SMILEY DAVID L , YANG BIN
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/17 , A61P3/10 , C07K14/435 , C07K14/575 , C07K19/00
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K47/60 , C07K2319/00 , G01N33/74 , G01N2333/605 , G01N2800/042 , G01N2800/085 , G01N2800/2821 , G01N2800/2835

7. 发明公开

EP2217701A4 GLUCAGON ANTAGONISTS 有权
标题翻译：高血糖素拮抗剂
公开(公告)号：EP2217701A4
公开(公告)日：2011-06-15
申请号：EP08845852
申请日：2008-10-23
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN
IPC分类号： C12N15/09 , A61K38/00
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00

8. 发明公开

EP2214691A4 COMPOUNDS EXHIBITING GLUCAGON ANTAGONIST AND GLP-1 AGONIST ACTIVITY 有权
标题翻译： CONNECTIONS胰高血糖素拮抗和GLP-1激动剂作用
公开(公告)号：EP2214691A4
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：EP08845541
申请日：2008-10-27
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN , OUYANG CHENGUANG
IPC分类号： A61K38/00 , A61K39/00 , C07K14/605
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K38/22 , A61K38/26 , C07K7/02

10. 发明专利

BR112014007124A2 superfamília de peptídeos gluxagon que exibem atividade no receptor glicocorticóide 未知
公开(公告)号：BR112014007124A2
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：BR112014007124
申请日：2012-11-16
申请人： UNIV INDIANA RES & TECH CORP
发明人： DIMARCHI RICHARD D , YANG BIN
IPC分类号： A61K31/56 , A61K38/00 , A61K38/26

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