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1. 发明专利

CA2841069C USES OF LABELED HSP90 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2841069C
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CA2841069
申请日：2012-07-06
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES , UNIV CORNELL
发明人： CHIOSIS GABRIELA , TALDONE TONY , ALPAUGH MARY L , GOMES-DAGAMA ERICA M , GUZMAN MONICA L , ZONG HONGLIANG
IPC分类号： G01N33/483 , G01N33/574
摘要： The disclosure provides evidence that the abundance of this particular "oncogenic HSP90" species, which is not dictated by HSP90 expression alone, predicts for sensitivity to HSP90 inhibition therapy, and thus is a biomarker for HSP90 therapy. The disclosure also provides evidence that identifying and measuring the abundance of this oncogenic HSP90 species in tumors predicts of response to HSP90 therapy. "Oncogenic HSP90" is defmed herein as the HSP90 fraction that represents a cell stress specific form of chaperone complex, that is expanded and constitutively maintained in the tumor cell context, and that may execute functions necessary to maintain the malignant phenotype. Such roles are not only to regulate the folding of overexpressed (i.e. HER2), mutated (i.e. rnB-Raf) or chimeric proteins (i.e. Bcr-Abl), but also to facilitate scaffolding and complex formation of molecules involved in aberrantly activated signaling complexes (i.e. STATS, BCL6).

2. 发明专利

ES2766623T3 Usos de inhibidores etiquetados HSP90 未知
公开(公告)号：ES2766623T3
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：ES17156149
申请日：2012-07-06
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES , UNIV CORNELL
发明人： CHIOSIS GABRIELA , PILLARSETTY NAGAVARAKISHORE , LEWIS JASON S , LARSON STEVEN M , TALDONE TONY , ALPAUGH MARY L
IPC分类号： G01N33/574 , A61K31/52 , A61K51/04 , G01N33/50
摘要： Un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado para su uso en un método para determinar si un tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90 que comprende o bien las etapas siguientes: (a) poner en contacto el tumor con un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales; (b) medir la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor; y (c) comparar la cantidad de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) con la cantidad de referencia del inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado a células normales; en donde una cantidad mayor de inhibidor de HSP90 etiquetado enlazado al tumor medida en la etapa (b) como se compara con la cantidad de referencia indica que el tumor probablemente responderá a la terapia con un inhibidor de HSP90; o bien que comprende las etapas siguientes: (a) administrar un inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado, en donde el inhibidor de HSP90 detectablemente etiquetado es una forma radioetiquetada del inhibidor de HSP90 que se enlaza preferencialmente a una forma específica del tumor de HSP90 presente en un tumor o células tumorales, al paciente en múltiples puntos de tiempo dentro del periodo durante el cual el paciente está recibiendo terapia con un inhibidor de HSP90; y (b) medir la concentración del inhibidor de HSP90 radioetiquetado en el tumor del paciente en dichos múltiples puntos de tiempo después de la administración en la etapa (a); y (c) comparar las concentraciones del inhibidor de HSP90 radioetiquetado medidas en la etapa (b) con las concentraciones mínimas del inhibidor de HSP90 necesarias para tratar efectivamente el tumor, en donde concentraciones medidas mayores que la mínima necesaria para tratar el tumor indican que el paciente es probable que responda a la terapia con el inhibidor de HSP90, en donde en ambas secuencias de etapas mencionadas anteriormente el inhibidor detectablemente etiquetado es: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X3 es CH2, CF2, S, SO, SO2, O, NH o NR2, en donde R2 es alquilo; X2 es 123I, 124I, 125I o 131I; X4 es hidrógeno o halógeno; X5 es O o CH2; R es 3-isopropilaminopropilo, 3-(isopropil(metil)amino)propilo, 3-(isopropil(etil)amino)propilo, 3-((2- hidroxietil)(isopropil)amino)propilo, 3-(metil(prop-2-inil)amino)propilo, 3-(alil(metil)amino)propilo, 3- (etil(metil)amino)propilo, 3-(ciclopropil(propil)amino)propilo, 3-(ciclohexil(2-hidroxietil)amino)propilo, 3-(2-metilaziridin- 1-il)propilo, 3-(piperidin-1-il)propilo, 3-(4-(2-hidroxietil)piperazin-1-il)propilo, 3-morfolinopropilo, 3- (trimetilamonio)propilo, 2-(isopropilamino)etilo, 2-(isobutilamino)etilo, 2-(neopentilamino)etilo, 2- (ciclopropilmetilamino)etilo, 2-(etil(metil)amino)etilo, 2-(isobutil(metil)amino)etilo o 2-(metil(prop-2-inil)amino)etilo; y n es 1 o 2.

3. 发明专利

AU2012282905B8 Uses of labeled HSP90 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2012282905B8
公开(公告)日：2017-08-31
申请号：AU2012282905
申请日：2012-07-06
申请人： UNIV CORNELL , SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： CHIOSIS GABRIELA , TALDONE TONY , ALPAUGH MARY L , GOMES-DAGAMA ERICA M , GUZMAN MONICA L , ZONG HONGLIANG
IPC分类号： G01N33/53
摘要： The disclosure provides evidence that the abundance of this particular "oncogenic HSP90" species, which is not dictated by HSP90 expression alone, predicts for sensitivity to HSP90 inhibition therapy, and thus is a biomarker for HSP90 therapy. The disclosure also provides evidence that identifying and measuring the abundance of this oncogenic HSP90 species in tumors predicts of response to HSP90 therapy. "Oncogenic HSP90" is defmed herein as the HSP90 fraction that represents a cell stress specific form of chaperone complex, that is expanded and constitutively maintained in the tumor cell context, and that may execute functions necessary to maintain the malignant phenotype. Such roles are not only to regulate the folding of overexpressed (i.e. HER2), mutated (i.e. rnB-Raf) or chimeric proteins (i.e. Bcr-Abl), but also to facilitate scaffolding and complex formation of molecules involved in aberrantly activated signaling complexes (i.e. STATS, BCL6).

4. 发明专利

CA2841173C USES OF LABELED HSP90 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2841173C
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CA2841173
申请日：2012-07-06
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： CHIOSIS GABRIELA , PILLARSETTY NAGAVARAKISHORE , LEWIS JASON S , LARSON STEVEN M , TALDONE TONY , ALPAUGH MARY L , GOMES-DAGAMA ERICA M
IPC分类号： G01N33/574
摘要： The invention concerns various methods of using labeled HSP90 inhibitors to improve treatment of cancer patients with HSP90 inhibitors, including ex vivo and in vivo methods for determining whether a tumor will likely respond to therapy with an HSP90 inhibitor. The disclosure provides a method for determining whether a tumor will likely respond to therapy with an HSP90 inhibitor which comprises the following steps: (a) contacting the tumor or a sample containing cells from the tumor with a detectably labeled HSP90 inhibitor which binds preferentially to a tumor-specific form of HSP90; (b) measuring the amount of labeled HSP90 inhibitor bound to the tumor or the tumor cells in the sample; and (c) comparing the amount of labeled HSP90 inhibitor bound to the tumor or the tumor cells in the sample measured in step (b) to the amount of labeled-HSP90 inhibitor bound to a reference.

5. 发明专利

ES2733131T3 Derivados de purina útiles como inhibidores de hsp90 未知
公开(公告)号：ES2733131T3
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：ES16171952
申请日：2010-10-07
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： CHIOSIS GABRIELA , TALDONE TONY , SUN WEILIN
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61K31/538 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que (a) cada uno de Z1, Z2 y Z3 es N; (b) Xa, Xb y Xc son todos carbono, conectados mediante dos enlaces simples o un enlace simple y un doble enlace; (c) Y es -CH2- o -S-; (d) X4 es hidrógeno o halógeno; y (e) X2 y R en combinación se seleccionan entre el grupo que consiste en: (i) X2 es halógeno y R es amino-alquilo primario, un alquil-amino-alquilo secundario o terciario, en el que el nitrógeno de la amina está sustituido para satisfaces la valencia, con la condición de que R no sea un resto piperidino; y (ii) X2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, carbamilo, amido, dialquilamido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, trihalocarbono, -tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, OH o alquil-CN, o parte de un anillo formado por R, y R es (a) hidrógeno; o (b) alquilo C1 a C10 de cadena lineal o ramificado, alquenilo C2 a C6 o alquinilo C2 a C6, que está sin sustituir o sustituido; o (c) arilo, heteroarilo, heterocíclico, cicloalquilo, alquilarilo o arilalquilo, que está sin sustituir o sustituido; o (d) -SR71, -S(O)R71, -SO2R71, -OR71, -COOR71, -CONR71R72, -CN, -R7AOR7B, -R7ANR7B, -R7ANR71R7B, -R7ASR7B, - R7AS(O)R7B, -R7ASO2R7B, -NR71R72, -OSO2N(R7c)2, -N(R7c)SO2OH, -N(R7c)SO2R7c, -R7AOSO2N(R7C)2 o - R7AN(R7C)OSO2R7C, en donde cada R71 y R72 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, COOR7B, CON(R7C)2, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, -R7AOR7B, -R7ANR7B, -R7ASR7B, - R7AS(O)R7B, -R7ASO2R7B, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo y heteroarilalquilo, cada R7A es independientemente alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o arilalquilo, y cada R7B es independientemente hidrógeno, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, -SO2OH, - SO2N(R7A)2, -SO2NHR7A o -SO2NH2; y cada R7C es independientemente hidrógeno, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo o heteroarilalquilo, en la que "alquilo" se refiere a un hidrocarburo saturado opcionalmente sustituido, lineal, cíclico o ramificado, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono; "alquenilo" se refiere a un hidrocarburo opcionalmente sustituido lineal, cíclico o ramificado que tiene al menos un doble enlace, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono; "alquinilo" se refiere a un hidrocarburo opcionalmente sustituido lineal, cíclico o ramificado que tiene al menos un triple enlace, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono; "arilo" se refiere a cualquier grupo opcionalmente sustituido obtenido a partir de un anillo aromático simple, incluyendo heteroarilo; "ariloxi" se refiere a un grupo arilo que está conectado a la estructura central a través de un átomo de oxígeno; "amino" se refiere a cualquier grupo opcionalmente sustituido que consiste en un nitrógeno unido mediante enlaces simples a átomos de carbono o hidrógeno; y "heterocíclico" se refiere a un resto opcionalmente sustituido que contiene al menos un átomo de carbono y al menos un átomo de un elemento distinto de carbono dentro de una estructura de anillo.

6. 发明专利

CA2832099C HSP90 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2832099C
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CA2832099
申请日：2012-04-05
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： TALDONE TONY , CHIOSIS GABRIELA
IPC分类号： C07D473/34
摘要： The disclosure relates to Compounds of Formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein (a) each of Z1, Z2 and Z3 is independently CH or N; (b) Y is S; (c) Xa and Xb are O; (d) Xc is -CH2-; (e) X2 is -NR1R2, wherein R1 and R2 are each independently H, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, alkylaryl, arylalkyl, alkylheteroaryl, heteroarylalkyl, or alkylheteroarylalkyl; (f) X4 is hydrogen or halogen; and (g) R is R10-NH-R11 wherein R10 is ethylene or propylene, and R11 is a branched alkyl. Compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods to treat or prevent a condition, such as cancer which overexpresses Her-kinases, comprising administering to an patient in need thereof a therapeutically effective amount of a Compound of Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

7. 发明专利

AU2012240079B2 Hsp90 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2012240079B2
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：AU2012240079
申请日：2012-04-05
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： TALDONE TONY , CHIOSIS GABRIELA
IPC分类号： C07D473/34
摘要： The disclosure relates to Compounds of Formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein (a) each of Z

8. 发明专利

EA029272B1 ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HSP90 未知
公开(公告)号：EA029272B1
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：EA201270535
申请日：2010-10-07
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： CHIOSIS GABRIELA , TALDONE TONY , SUN WEILIN
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61K31/538 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： Изобретениеобеспечиваетзамещенныепуриновыепроизводныеи родственныесоединенияобщихструктурныхформулУказанныесоединенияпригодныдляингибирования HSP90 и, следовательно, длялечениясвязанныхс нимзаболеваний.

9. 发明专利

AU2010303343B2 Purine derivatives useful as HSP90 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2010303343B2
公开(公告)日：2015-11-19
申请号：AU2010303343
申请日：2010-10-07
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： CHIOSIS GABRIELA , TALDONE TONY , SUN WEILIN
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61K31/538 , A61P25/00 , A61P35/00
摘要： The present application provides substituted purine derivatives and related compounds of the formulas shown. These com ounds are useful as inhibitors of HSP90, and hence in the treatment of related diseases. (Formulae) Z

10. 发明专利

CA2832530C HSP90 INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2832530C
公开(公告)日：2021-02-16
申请号：CA2832530
申请日：2012-04-05
申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER RES
发明人： SUN WEILIN , TALDONE TONY , PATEL PALLAV , CHIOSIS GABRIELA
IPC分类号： C07D473/34 , C07D473/40
摘要： The disclosure relates to Compounds of Formulae (IA) and (IB), and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Z1, Z2, Z3, Xa, Xb, Xc, Xd, Y, X2, and X4 are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Compound of Formula (IA) and/or (IB), and methods to treat or prevent a condition, such cancer which overexpresses Her-kinases, comprising administering to an patient in need thereof a therapeutically effective amount of a Compound of Formula (IA) or (IB). The disclosure further relates to compounds of Formulae (IA) and (IB) in which X2 is a leaving for introducing a radiolabeled atom, such as 124I or 131I and to methods of using such compounds in the preparation of radiolabeled compounds, particularly for use in imaging.

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