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    • 4. 发明授权
    • Sustained release medicinal preparation
    • 持续释放药用制剂
    • US5601844A
    • 1997-02-11
    • US424498
    • 1995-05-18
    • Akira KagayamaSumihisa KimuraSaburo MurataSachiyo TanimotoTakehisa Hata
    • Akira KagayamaSumihisa KimuraSaburo MurataSachiyo TanimotoTakehisa Hata
    • A61K9/16A61K9/52A61K31/436C07D498/18A61K9/48A61K9/50A61K31/44
    • C07D498/18A61K31/436A61K9/1647
    • A sustained release medicinal preparation is produced by enclosing a macrocyclic compound represented by 17-allyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl)-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0.sup.4,9 ]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetraone or 17-ethyl-1,14-dihydroxy-12-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylvinyl]-23,25-dimethoxy-13,19,21,27-tetramethyl-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0.sup.4,9 ]octacos-18-ene-2,3,10,16-tetraone, into the fine particles generally called microspheres which arc made of biodegradable polymer. This preparation, when, for example, given by injection, appreciably improves the transferance of said macrocyclic compound into the blood. Further, this is also used as an agent suitable for topical administration.
    • PCT No.PCT / JP93 / 01672 Sec。 371日期1995年5月18日 102(e)日期1995年5月18日PCT提交1993年11月11日PCT公布。 公开号WO94 / 10981 日期1994年5月26日缓释药物制剂是通过将由17-烯丙基-1,14-二羟基-12- [2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基)-23表示的大环化合物, 25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.04,9]二十八-18-烯-2,3,10,16-四酮或17-乙基 - 1,14-二羟基-12- [2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基] -23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二氧杂-4- 氮杂三环[22.3.1.04,9]二十八烷-18-烯-2,3,10,16-四酮,形成由可生物降解的聚合物制成的通常称为微球的细颗粒。 当通过注射给予时,该制剂明显地改善了所述大环化合物向血液中的转移。 此外,这也用作适合局部给药的药剂。