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    • 9. 发明授权
      US08476262B2 Cyanopyrroles 失效
    • Cyanopyrroles
    • 青色
    • US08476262B2
    • 2013-07-02
    • US12915211
    • 2010-10-29
    • Mark A. Collins , Valerie A. Mackner , Jay E. Wrobel , Lin Zhi , Todd K. Jones , Christopher M. Tegley , James P. Edwards
    • Mark A. Collins , Valerie A. Mackner , Jay E. Wrobel , Lin Zhi , Todd K. Jones , Christopher M. Tegley , James P. Edwards
    • A61K31/535
    • C07D403/04 , A61K31/405 , A61K31/5415 , C07D413/04
    • This invention provides a progesterone receptor antagonist of formula 1 having the structure wherein, T is O, S, or absent; R1, and R2 are each, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl; or R1 and R2 are taken together form a ring and together contain —CH2(CH2)nCH2—, —CH2CH2CMe2CH2CH2—, —O(CH2)pCH2—, —O(CH2)qO—, —CH2CH2OCH2CH2—, or —CH2CH2NR7CH2CH2—; n=1-5; p=1-4; q=1-4; R3 is hydrogen, OH, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, or CORA; RA is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R4 is hydrogen, halogen, CN, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R5 is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl; R6 is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, or CORB; RB is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R7 is hydrogen or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
    • 本发明提供具有以下结构的式1的孕酮受体拮抗剂，其中T为O，S或不存在; R 1和R 2各自独立地为氢，烷基，取代的烷基; 或R 1和R 2一起形成环，并且一起含有-CH 2（CH 2）n CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ， - O（CH 2）p CH 2 - ， - O（CH 2）q O - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 NR 7 CH 2 CH 2 - n = 1-5; p = 1-4; q = 1-4; R3是氢，OH，NH2，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基或CORA; RA是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R4是氢，卤素，CN，NH2，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R5是氢，烷基或取代的烷基; R6是氢，烷基，取代的烷基或CORB; RB是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R7是氢或烷基; 或其药学上可接受的盐。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明申请
      US20110039839A1 Cyanopyrroles 失效
    • Cyanopyrroles
    • 青色
    • US20110039839A1
    • 2011-02-17
    • US12915211
    • 2010-10-29
    • Mark A. Collins , Valerie A. Mackner , Jay E. Wrobel , Lin Zhi , Todd K. Jones , James P. Edwards , Christopher M. Tegley
    • Mark A. Collins , Valerie A. Mackner , Jay E. Wrobel , Lin Zhi , Todd K. Jones , James P. Edwards , Christopher M. Tegley
    • A61K31/536 , A61K31/404 , A61P15/18 , A61P35/00
    • C07D403/04 , A61K31/405 , A61K31/5415 , C07D413/04
    • This invention provides a progesterone receptor antagonist of formula 1 having the structure wherein, T is O, S, or absent; R1, and R2 are each, independently, hydrogen, alkyl, substituted alkyl; or R1 and R2 are taken together form a ring and together contain —CH2(CH2)nCH2—, —CH2CH2CMe2CH2CH2—, —O(CH2)pCH2—, —O(CH2)qO—, —CH2CH2OCH2CH2—, or —CH2CH2NR7CH2CH2—; n=1-5; p=1-4; q=1-4; R3 is hydrogen, OH, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, or CORA; RA is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R4 is hydrogen, halogen, CN, NH2, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R5 is hydrogen, alkyl, or substituted alkyl; R6 is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, or CORB; RB is hydrogen, alkyl, substituted alkyl, alkoxy, substituted alkoxy, aminoalkyl, or substituted aminoalkyl; R7 is hydrogen or alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
    • 本发明提供具有以下结构的式1的孕酮受体拮抗剂，其中T为O，S或不存在; R 1和R 2各自独立地为氢，烷基，取代的烷基; 或R 1和R 2一起形成环，并且一起含有-CH 2（CH 2）n CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ， - O（CH 2）p CH 2 - ， - O（CH 2）q O - ， - CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 NR 7 CH 2 CH 2 - n = 1-5; p = 1-4; q = 1-4; R3是氢，OH，NH2，烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，炔基，取代的炔基或CORA; RA是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R4是氢，卤素，CN，NH2，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R5是氢，烷基或取代的烷基; R6是氢，烷基，取代的烷基或CORB; RB是氢，烷基，取代的烷基，烷氧基，取代的烷氧基，氨基烷基或取代的氨基烷基; R7是氢或烷基; 或其药学上可接受的盐。
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