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1. 发明授权

US5455264A RS-thioctic acid with novel morphology 失效
标题翻译： RS-硫辛酸具有新颖的形态
公开(公告)号：US5455264A
公开(公告)日：1995-10-03
申请号：US134695
申请日：1993-10-12
申请人： Thomas Beisswenger , Horst Bethge , Joachim Goede , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller
发明人： Thomas Beisswenger , Horst Bethge , Joachim Goede , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller
IPC分类号： C07D339/04 , A61K31/385
CPC分类号： C07D339/04
摘要： RS-thioctic acid with a novel morphology which is obtained by a recrystallization process.
摘要翻译：具有通过重结晶过程获得的新型形态的RS-硫辛酸。

2. 发明授权

US6013815A Production and use of salts of 6,8-bis (amidiniumthio)-octanoic acid 失效
标题翻译： 6,8-双（脒硫代） - 辛酸盐的生产和使用
公开(公告)号：US6013815A
公开(公告)日：2000-01-11
申请号：US40440
申请日：1998-03-18
申请人： Thomas Beisswenger , Rainer Gewald , Alfred Olbrich , Horst Bethge , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller , Stephan Rautenberg , Gerhard Sator
发明人： Thomas Beisswenger , Rainer Gewald , Alfred Olbrich , Horst Bethge , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller , Stephan Rautenberg , Gerhard Sator
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/52 , C07C335/32 , C07D339/04 , C07B45/00
CPC分类号： C07D339/04 , C07C319/02 , C07C335/32
摘要： The invention relates to the production and purification of salts of 6,8-bis (amidiniumthio)octanoic acid, its enantiomers (+)-6,8-bis(amidiniumthio)octanoic acid and (-)-6,8-bis (amidiniumthio)octanoic acid and of the esters of these compounds as well as to their use to produce dihydrolipoic acid and .alpha.-lipoic acid.
摘要翻译：本发明涉及6,8-双（脒硫）辛酸及其对映体（+） - 6,8-双（脒硫）辛酸和（ - ） - 6,8-双（脒硫））辛酸和这些化合物的酯，以及它们用于产生二氢硫辛酸和α-硫辛酸的用途。

3. 发明授权

US5760268A Production and use of salts of 6, 8-bis (amidiniumthio) -octanoic acid 失效
标题翻译：制备和使用6,8-双（脒硫代） - 辛酸的盐
公开(公告)号：US5760268A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US786053
申请日：1997-01-21
申请人： Thomas Beisswenger , Rainer Gewald , Alfred Olbrich , Horst Bethge , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller , Stephan Rautenberg , Gerhard Sator
发明人： Thomas Beisswenger , Rainer Gewald , Alfred Olbrich , Horst Bethge , Frank Hubner , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Roland Moller , Stephan Rautenberg , Gerhard Sator
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/52 , C07C335/32 , C07D339/04
CPC分类号： C07D339/04 , C07C319/02 , C07C335/32
摘要： The invention relates to the production and purification of salts of 6,8-bis(amidiniumthio) octanoic acid, its enantiomers (+)-6,8-bis(amidiniumthio)octanoic acid and (-)-6,8-bis (amidiniumthio)octanoic acid and of the esters of these compounds as well as to their use to produce dihydrolipoic acid and .alpha.-lipoic acid.
摘要翻译：本发明涉及6,8-双（脒硫）辛酸及其对映体（+） - 6,8-双（脒硫）辛酸和（ - ） - 6,8-双（脒硫））辛酸和这些化合物的酯，以及它们用于产生二氢硫辛酸和α-硫辛酸的用途。

4. 发明授权

US5281722A Preparation and use of salts of the pure enantiomers of alpha-lipoic acid 失效
标题翻译： α-硫辛酸纯对映异构体的盐的制备和使用
公开(公告)号：US5281722A
公开(公告)日：1994-01-25
申请号：US975075
申请日：1992-11-12
申请人： Gottfried Blaschke , Ursula Scheidemantel , Horst Bethge , Roland Moller , Thomas Beisswenger , Klaus Huthmacher
发明人： Gottfried Blaschke , Ursula Scheidemantel , Horst Bethge , Roland Moller , Thomas Beisswenger , Klaus Huthmacher
IPC分类号： A61K31/385 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07B57/00 , C07C319/06 , C07C323/52 , C07D339/04 , C11C3/00
CPC分类号： C07C319/06 , C07D339/04
摘要： The pure enantiomers of alpha-lipoic acid are obtained by formation of the diastereomeric salt pairs with the optical antipodes of alpha-methylbenzylamine in solution.
摘要翻译：通过与溶液中的α-甲基苄胺的光学对映体形成非对映体盐对获得α-硫辛酸的纯对映体。

5. 发明授权

US5041655A Method of preparing 1,6-di(N.sup.3 -cyano-N.sup.1 -guanidino) hexane 失效
标题翻译：制备1,6-二（N 3 - 氰基-N 1胍基）己烷的方法
公开(公告)号：US5041655A
公开(公告)日：1991-08-20
申请号：US241116
申请日：1988-09-06
申请人： Klaus Huthmacher , Axel Kleemann , Horst Bethge , Rolf Braun
发明人： Klaus Huthmacher , Axel Kleemann , Horst Bethge , Rolf Braun
IPC分类号： C07C67/00 , C07C239/00 , C07C277/08 , C07C279/28
CPC分类号： C07C279/28
摘要： An improved method of preparing 1,6-di(N.sup.3 -cyano-N.sup.1 -guanidino) hexane from alkali dicyanamide and a hexamethylene diammonium salt in alcoholic solution or suspension. The reaction is carried out in the presence of a limited amount of water and of a catalytic amount of a base, preferably a tertiary amine. The pH of the reaction mixture at the start of the reaction is 8 to 10. After the reaction is over, the reaction mixture is compounded with water at a temperature above 80.degree. C. and the coarse product which crystallizes out is separated from the liquid phase.Preferably, sodium dicyanamide and hexamethylene diamine dihydrochloride, preferably formed in situ from aqueous 1,6-diaminohexane and aqueous hydrochloric acid, are reacted at pH 9-9.5 in n-butanol in the presence of 0.1 to 20% by wt. water in relation to the solvent including water.1,6-di(N.sup.3 -cyano-N.sup.1 -guanidino) hexane is obtained in a high yield (85-86%) and with great purity (95-97%) and with a considerably improved space-time yield.
摘要翻译：一种在醇溶液或悬浮液中由碱二氰胺和六亚甲基二铵盐制备1,6-二（N 3 - 氰基-N 1胍基）己烷的改进方法。反应在有限量的水和催化量的碱，优选叔胺的存在下进行。反应开始时反应混合物的pH值为8〜10。反应结束后，将反应混合物在高于80℃的温度下与水混合，将结晶出来的粗产物与液体分离相。优选地，优选在1,6-二氨基己烷水溶液和盐酸水溶液中原位形成的二氰胺钠和六亚甲基二胺盐酸盐在pH为9-9.5的正丁醇中，在0.1-20重量％的存在下反应。相对于包括水在内的溶剂的水。以高产率（85-86％）和高纯度（95-97％）获得1,6-二（N 3 - 氰基-N 1胍基）己烷，并具有显着提高的时空产率。

6. 发明授权

US4824987A Method of preparing m-trifluoromethylphenyl acetonitrile 失效
标题翻译：制备三氟甲基苯基乙腈的方法
公开(公告)号：US4824987A
公开(公告)日：1989-04-25
申请号：US197343
申请日：1988-05-23
申请人： Axel Kleemann , Herbert Klenk , Klaus Huthmacher , Dieter Most
发明人： Axel Kleemann , Herbert Klenk , Klaus Huthmacher , Dieter Most
IPC分类号： C07C253/04 , C07C255/32 , C07C255/33 , C07C255/35 , C07C120/00
CPC分类号： C07C255/00
摘要： A method of preparing m-trifluoromethylphenyl acetonitrile of the formula ##STR1## in which m-trifluoromethyl toluene is reacted with cyanogen chloride in the gas phase at 600.degree. to 750.degree. C.
摘要翻译：制备式“IMAGE”的间三氟甲基苯基乙腈的方法，其中间 - 三氟甲基甲苯与氯化氰在气相中在600至750℃下反应。

7. 发明授权

US4914208A Optically active salts of a substituted thiazolidine-4-carboxylate and 3-chloro-2-hydroxypropyltrimethyl ammonium, their preparation and use 失效
标题翻译：取代噻唑烷-4-羧酸酯和3-氯-2-羟丙基三甲基铵的光学活性盐，其制备和用途
公开(公告)号：US4914208A
公开(公告)日：1990-04-03
申请号：US262722
申请日：1988-10-17
申请人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Axel Kleemann , Gunes Giray
发明人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk , Axel Kleemann , Gunes Giray
IPC分类号： C07B57/00 , C07C67/00 , C07C213/00 , C07C213/04 , C07C215/40 , C07D277/06
CPC分类号： C07C215/40 , C07D277/06
摘要： The invention relates to the preparation of optically active salts of the general formula ##STR1## from which the corresponding optically active 3-chloro-2-hydroxypropyltrimethyl ammonium chloride can be obtained by treatment with mineral acid.The L(-) form of this compound is a valuable component for the synthesis of L(-) carnitine.
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）的光学活性盐，通过用无机酸处理可得到相应的光学活性3-氯-2-羟丙基三甲基氯化铵。该化合物的L（ - ）形式是合成L（ - ）肉碱的有价值的成分。

8. 发明授权

US5191085A Optically active salts of a substituted thiazolidine-4-carboxylate and 3-cyano-hydroxypropyl trimethyl-ammonium, their production and uses 失效
标题翻译：取代的噻唑烷-4-羧酸酯和3-氰基 - 羟丙基三甲基氨基铵的光学活性物质，其生产和用途
公开(公告)号：US5191085A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US675623
申请日：1991-03-27
申请人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk
发明人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk
IPC分类号： C07B53/00 , C07C255/26 , C07D277/06
CPC分类号： C07D277/06
摘要： Optically active salts are disclosed of the formula (I): ##STR1## wherein Ac represents an acyl group, R.sup.1 hydrogen or methyl, R.sup.2 and R.sup.3 identical or different substitutes, preferably methyl. The salts can be obtained from the corresponding optically active carbonic acid and DL-3-cyano-2-hydroxypropyl trimethylammonium hydroxide. The diastereomeric salt pairs are easily split from one another and separated again, so that the process is suited for producing optically active 3-cyano-2-hydroxypropyl trimethylammonium salts.
摘要翻译：公开了式（I）的光学活性盐：其中Ac表示酰基，R 1氢或甲基，R 2和R 3相同或不同的取代基，优选甲基。盐可以从相应的光学活性碳酸和DL-3-氰基-2-羟丙基三甲基铵氢氧化物获得。非对映体盐对彼此容易分离并再次分离，因此该方法适用于制备光学活性3-氰基-2-羟丙基三甲基铵盐。

9. 发明授权

US5166426A Process for producing L-carnitine from D,L-carnitine nitrile salts 失效
标题翻译：从D，L-CARNITINE NITRILE SALTS生产L-酪氨酸的方法
公开(公告)号：US5166426A
公开(公告)日：1992-11-24
申请号：US858492
申请日：1992-03-27
申请人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk
发明人： Harald Jakob , Klaus Huthmacher , Herbert Klenk
IPC分类号： C07B57/00 , C07C227/34 , C07C229/06
CPC分类号： C07C227/34
摘要： Synthesis of L-carnitine by chemical optical resolution of D,L-carnitine nitrile salts, where the D,L-carnitine nitrile salt is reacted with optically active N-acetylproline as the resolving agent in order to form the diastereomer salts after conversion to the hydroxide form, one of the two diastereomer salts is separated by fractional crystallization and the fraction containing mainly L-carnitine nitrile salt is treated with an optically inactive strong acid in order to split off the optically active N-acetylproline and then the resolving agent is separated and the resulting L-carnitine nitrile salt is saponified to L-carnitine. N-acetyl-L-proline is used as the resolving agent and the diastereomer (LL) salt is obtained in crystalline form in a high optical purity by fractional crystallization and the L-carnitine nitrile salt obtained after splitting off and separating N-acetyl-L-proline is used directly for saponification without further crystallization.
摘要翻译：通过化学光学拆分D，L-肉碱腈盐合成左旋肉碱，其中D，L-肉毒碱腈与光学活性N-乙酰脯氨酸作为拆分剂反应，以便在转化为氢氧化物形式，通过分级结晶分离两种非对映异构体盐中的一种，并且用光学惰性的强酸处理主要含有L-肉碱腈盐的级分，以便分离光学活性N-乙酰脯氨酸，然后分离出拆分剂并将所得的L-肉碱腈盐皂化成L-肉毒碱。使用N-乙酰基-L-脯氨酸作为拆分剂，通过分级结晶以高光学纯度获得结晶形式的非对映异构体（LL）盐，分解N-乙酰基-L-脯氨酸后得到的L-肉碱腈盐， L-脯氨酸直接用于皂化而不进一步结晶。

10. 发明授权

US6063968A Method for the production of trimethylhydroquinone 失效
标题翻译：生产三甲基氢醌的方法
公开(公告)号：US6063968A
公开(公告)日：2000-05-16
申请号：US855270
申请日：1997-05-14
申请人： Frank Hubner , Steffen Krill , Bernd Drapal , Hermann Schmitt , Klaus Huthmacher , Herbert Tanner
发明人： Frank Hubner , Steffen Krill , Bernd Drapal , Hermann Schmitt , Klaus Huthmacher , Herbert Tanner
IPC分类号： B01J31/02 , C07B61/00 , C07C27/02 , C07C37/055 , C07C37/07 , C07C39/08 , C07C67/00 , C07C37/00
CPC分类号： C07C37/0555 , C07C67/00 , C07C67/08
摘要： The invention relates to an improved method for the production of 2,3,5-trimethylhydroquinone by rearranging 4-oxo-isophorone (keto-isophorone, 3,5,5-trimethylcyclohex-2-en[e]-1,4-dione) to a trimethylhydroquinone diester and by its subsequent saponification. ##STR1##
摘要翻译：本发明涉及通过重新排列4-氧代 - 异佛尔酮（酮 - 异佛尔酮，3,5,5-三甲基环己-2-烯[e] -1,4-二酮）的生产2,3,5-三甲基氢醌的改进方法）到三甲基氢醌二酯并随后皂化。

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