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    • 2. 发明专利
      ES2316445T3 COMPOSICION QUE CONTIENE UNA CICLODEXTRINA Y UN ANTIBIOTICO GLICOPEPTIDICO. 未知
    • COMPOSICION QUE CONTIENE UNA CICLODEXTRINA Y UN ANTIBIOTICO GLICOPEPTIDICO.
    • ES2316445T3
    • 2009-04-16
    • ES01932810
    • 2001-05-01
    • THERAVANCE INC
    • JUDICE J KEVIN , SHAW JENG-PYNG , MU YONGQI , CONNER MICHAEL W , PACE JOHN L
    • A61K38/00 , A61K47/48 , A61K9/00 , A61K9/02 , A61K9/14 , A61K9/19 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K38/14 , A61K47/06 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/40 , A61K51/08 , A61P31/04 , C07F9/38 , C07K1/113 , C07K9/00
    • Composición farmacéutica que comprende una ciclodextrina y un antibiótico glicopeptídico, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que el antibiótico glicopeptídico es un compuesto de fórmula I: en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -R a -Y-R b -(Z) x; o R 1 es un grupo sacárido de fórmula en la que R 15 es -R a -Y-R b -(Z)x, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y-R b -(Z)x; y R 16 es hidrógeno o metilo; R 2 es hidrógeno o un grupo sacárido opcionalmente sustituido con -R a -Y-R b -(Z)x, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y- R b -(Z) x; R 3 es -OR c , -NR c R c , -O-R a -Y-R b -(Z)x, -NR c -R a -Y-R b -(Z)x, -NR c R e , o -O-R e ; o R 3 es un sustituyente unido por nitrógeno, unido por oxígeno o unido por azufre que comprende uno o más grupos fosfono; R 4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -R 8 -Y-R b -(Z)x, -C(O)R d y un grupo sacárido opcionalmente sustituido con -R a - Y-R b -(Z)x, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y-R b -(Z)x; R 5 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, -CH(R c )-NR c R c , -CH(R c )-NR c R c , -CH(R c )- NR c -R a -Y-R b -(Z)x, -CH(R c )-R x , -CH(R c )-NR c -R a -C(=O)-R x y un sustituyente que comprende uno o más grupos fosfono; R 6 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -R 8 -Y-R b -(Z) x, -C(O)R d y un grupo sacárido opcionalmente sustituido con -NR c - R a -Y-R b -(Z)x, o R 5 y R 6 pueden estar unidos, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con -NR c -R a -Y-R b -(Z)x; R 7 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -R a -Y-R b -(Z)x, y -C(O)R d ; 26 null ES 2 316 445 T3 R 8 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R 9 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R 10 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; o R 8 y R 10 se unen para formar -Ar 1 -O-Ar 2 -, en la que Ar 1 y Ar 2 son independientemente arileno o heteroarileno; R 11 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; o R 10 y R 11 están unidos, junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos, para formar un anillo heterocíclico; R 12 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico; -C(O)R d , -C(NH)R d , -C(O)NR c R c , -C(O)OR d , -C(NH)NR c R c y -R a -Y-R b -(Z)x o R 11 y R 12 se unen, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, para formar un anillo heterocíclico; R 13 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno o -OR 14 ; R 14 se selecciona de entre hidrógeno, -C(O)R d y un grupo sacárido; cada R 8 se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido; cada R b se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por un enlace covalente, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, con la condición de que R b no sea un enlace covalente cuando Z es hidrógeno; cada R c se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -C(O)R d ; cada R d se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R e es un grupo sacárido; cada R f es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo o heterocíclico; R x es un aminosacárido unido por N o un heterociclo unido por N; X 1 , X 2 y X 3 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno o cloro; cada Y se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, -S-S, -NR c -, -S (O)-, -SO2-, -NR c C(O)-, -OSO2-, -OC(O)-, -NR c SO2-, -C(O)NR c -, -C(O)O-, -SO2NR c -, -SO2O-, -P(O)(OR c )O-, -P (O)(OR c )NR c -, -OP(O)(OR c )O-, -OP(O)(OR c )NR c -, -OC(O)O-, -NR c C(O)O-, -NR c C(O)NR c -, -OC(O)NR c -, -C(=O)y -NR c SO 2NR c -; cada Z se selecciona independientemente de entre hidrógeno, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterocíclico; n es 0, 1 ó 2; y x es 1 ó 2; o una sal o estereoisómero de la misma.
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