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1. 发明授权

US06949554B2 Calcium channel blockers comprising two benzhydril moieties 失效
标题翻译：包含两个二苯甲基部分的钙通道阻滞剂
公开(公告)号：US06949554B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US10746932
申请日：2003-12-23
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965
CPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.
摘要翻译：描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

2. 发明授权

US06943168B2 Calcium channel inhibitors comprising benzhydril spaced from piperazine 失效
标题翻译：包含与哌嗪间隔的二苯甲基胺的钙通道抑制剂
公开(公告)号：US06943168B2
公开(公告)日：2005-09-13
申请号：US10409868
申请日：2003-04-08
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965 , C07D295/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.
摘要翻译：描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

3. 发明授权

US07186726B2 Preferentially substituted calcium channel blockers 失效
标题翻译：优先取代的钙通道阻断剂
公开(公告)号：US07186726B2
公开(公告)日：2007-03-06
申请号：US10655393
申请日：2003-09-03
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
IPC分类号： A61K31/4965 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.
摘要翻译：描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

5. 发明授权

US07064128B2 Preferentially substituted calcium channel blockers 失效
标题翻译：优先取代的钙通道阻断剂
公开(公告)号：US07064128B2
公开(公告)日：2006-06-20
申请号：US10746933
申请日：2003-12-23
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi
IPC分类号： A61K31/4965 , A61J31/445
CPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Compounds of the formula and their salts, wherein Cy represents cyclohexyl; Y is CH═CHΦ, CHΦ2, Φ or Cy, X is trivalent straight-chain alkylene (3–10C) or trivalent straight-chain 1-alkenylene (3–10C) optionally substituted by oxo at the C adjacent N when n is 0 and Y is Φ2CH; and is otherwise trivalent straight-chain alkylene (5–10C) or trivalent straight-chain 1-alkenylene (5–10C) optionally substituted by oxo at the C adjacent N; Z is N, NCO, CHNCOR1 or CHNR1, wherein R1 is alkyl (1–6C); and n is 0–5; wherein each Φ and Cy independently may optionally be substituted by alkyl (1–6C) or by halo, CF3, OCF3, NO2, NR2, OR, SR, COR, COOR, CONR2, NROCR or OOCR where R is H or alkyl (1–4C), or two substituents may form a 5–7 membered ring with the proviso that the compounds of formula (1) contain at least one aromatic moiety, are useful as calcium channel blockers.
摘要翻译：式及其盐的化合物，其中Cy表示环己基; Y是CH-CHPhi，CHPhi 2，Phi或Cy，X是任选被氧代取代的三价直链亚烷基（3-10C）或三价直链1-亚烯基（3-10C）当n为0时，C相邻N，Y为Phi 2 CH; 并且其它三价直链亚烷基（5-10C）或三价直链1-亚烯基（5-10C），其任选在邻近C的C处被氧代取代; Z是N，NCO，CHNCOR 1或CHNR 1，其中R 1是烷基（1-6C）; n为0-5; 其中每个Phi和Cy独立地可以任选地被烷基（1-6C）或卤素，CF 3，OCF 3，NO 2，，NR 2 OR，SR，COR，COOR，CONR 2，NROCR或OOCR，其中R是H或烷基（1-4C），或两个取代基可以形成 5-7元环，条件是式（1）化合物含有至少一个芳族部分，可用作钙通道阻断剂。

6. 发明授权

US07666865B2 Calcium channel blockers 失效
标题翻译：钙通道阻滞剂
公开(公告)号：US07666865B2
公开(公告)日：2010-02-23
申请号：US11601005
申请日：2006-11-16
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/4965 , A61K31/445 , A61K31/41 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Compounds of the formula wherein m is 0, 1 or 2; wherein when m is 0, Z is O, when m is 1, Z is N, and when m is 2, Z is C; Y is H, OH, NH2, or an organic moiety of 1-20C, optionally additionally containing 1-8 heteroatoms selected from the group consisting of N, P, O, S and halo; each l1 and l2 is independently 0-5; l3 is 0 or 1; each of R1, R2 and R3 is independently alkyl (1-6C), aryl (6-10C) or arylalkyl (7-16C) optionally containing 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of halo, N, P, O, and S or each of R1 and R2 may independently be halo, COOR, CONR2, CF3, CN or NO2, wherein R is H or lower alkyl (1-4C) or alkyl (1-6C); n is 0 or 1; X is a linker; with the proviso that Y is not a tropolone, a coumarin, or an antioxidant containing an aromatic group and with the further proviso that if l3 is 0, and either l1 and l2 is 0 or 1 and if R1 and/or R2 represent F in the para position, Z cannot be C or N; and are useful to treat pain. Libraries of these compounds can also be used to identify antagonists for other targets.
摘要翻译：下式的化合物其中m为0,1或2; 其中当m为0时，Z为O，当m为1时，Z为N，当m为2时，Z为C; Y是H，OH，NH 2或1-20C的有机部分，任选地另外含有1-8个选自N，P，O，S和卤素的杂原子; 每个l1和l2独立地为0-5; l3为0或1; R1，R2和R3中的每一个独立地是烷基（1-6C），芳基（6-10C）或芳基烷基（7-16C），任选地含有1-4个选自卤素，N，P，O和 S或R 1和R 2各自独立地为卤素，COOR，CONR 2，CF 3，CN或NO 2，其中R为H或低级烷基（1-4C）或烷基（1-6C）; n为0或1; X是一个连接子; 条件是Y不是托普洛尔，香豆素或含有芳族基团的抗氧化剂，进一步的条件是，如果l3为0，并且l1和l2为0或1，并且如果R1和/或R2表示F 对位，Z不能为C或N; 并且可用于治疗疼痛。这些化合物的文库也可用于鉴定其他靶标的拮抗剂。

7. 发明授权

US06267945B1 Farnesol-related calcium channel blockers 失效
标题翻译：法呢醇相关钙通道阻滞剂
公开(公告)号：US06267945B1
公开(公告)日：2001-07-31
申请号：US09215783
申请日：1998-12-18
申请人： Gerald W. Zamponi
发明人： Gerald W. Zamponi
IPC分类号： A61K4900
CPC分类号： A61K31/683 , A61K31/045 , A61K31/13 , A61K31/202 , A61K31/232
摘要： Compounds comprising a straight backbone carbon chain of 8-16C, optionally substituted with 1-5 alkyl groups (1-6C); said chain optionally functionalized at one terminus with halo, —OR, —SR, —NR2, —OOCR, —NROCR wherein R is alkyl (1-6C), or phosphate or pyrophosphate, or functionalized wherein a terminal carbon is optionally in the form of —COOR, —CONR2 or —COR wherein R is alkyl (1-6C); and wherein said chain may optionally contain 1-&pgr;-bonds or the epoxides thereof are useful as calcium channel inhibitors. Libraries of these compounds can also be used to identify antagonists for other targets.
摘要翻译：包含8-16C直链骨架碳链，任选被1-5个烷基（1-6C）取代的化合物;所述链任选在一个末端用卤素，-OR，-SR，-NR 2，-OOCR，-NROCR官能化，其中 R是烷基（1-6C）或磷酸盐或焦磷酸盐，或官能化，其中末端碳任选为-COOR，-CONR2或-COR的形式，其中R是烷基（1-6C）; 并且其中所述链可以任选地含有1-π键或其环氧化物可用作钙通道抑制剂。这些化合物的文库也可用于鉴定其他靶标的拮抗剂。

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