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    • 4. 发明申请
      US20060128636A1 Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor 失效
    • Breast cancer resistance protein (bcrp) inhibitor
    • 乳腺癌抗性蛋白（bcrp）抑制剂
    • US20060128636A1
    • 2006-06-15
    • US10544064
    • 2004-02-03
    • Ryuta Yamazaki , Yukiko Nishiyama , Tomio Furuta , Takeshi Matsuzaki , Hiroshi Hatano , Oh Yoshida , Masato Nagaoka , Ritsuo Aiyama , Shusuke Hashimoto , Yoshikazu Sugimoto
    • Ryuta Yamazaki , Yukiko Nishiyama , Tomio Furuta , Takeshi Matsuzaki , Hiroshi Hatano , Oh Yoshida , Masato Nagaoka , Ritsuo Aiyama , Shusuke Hashimoto , Yoshikazu Sugimoto
    • A61K31/7034 , A61K31/277 , A61K31/66
    • C07D211/58 , A61K31/277 , A61K31/7034 , C07C255/37 , C07D317/60
    • The invention provides a drug which inhibits BCRP. A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.
    • 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
      球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 8. 发明授权
      US07371773B2 Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor 失效
    • Breast cancer resistance protein (BCRP) inhibitor
    • 乳腺癌抗性蛋白（BCRP）抑制剂
    • US07371773B2
    • 2008-05-13
    • US10544064
    • 2004-02-03
    • Ryuta Yamazaki , Yukiko Nishiyama , Tomio Furuta , Takeshi Matsuzaki , Hiroshi Hatano , Oh Yoshida , Masato Nagaoka , Ritsuo Aiyama , Shusuke Hashimoto , Yoshikazu Sugimoto
    • Ryuta Yamazaki , Yukiko Nishiyama , Tomio Furuta , Takeshi Matsuzaki , Hiroshi Hatano , Oh Yoshida , Masato Nagaoka , Ritsuo Aiyama , Shusuke Hashimoto , Yoshikazu Sugimoto
    • A61K31/415
    • C07D211/58 , A61K31/277 , A61K31/7034 , C07C255/37 , C07D317/60
    • The invention provides a drug which inhibits BCRP.A breast cancer resistance protein inhibitor containing, as an active ingredient, a diphenylacrylonitrile derivative represented by the following formula (1): [wherein, each of 8 R's, which are the same or different from one another, represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, an amino group, an acetylamino group (—NHCOCH3 group); a cyano group (—CN group); a formyl group (—CHO group), —COOR1 (R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —O(CH2)nCOOR2 (n=1−7: R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl), —OOCCH2CH2COOR3 (R3 is hydrogen, C1-C4 alkyl, (Z)-2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(4-hydroxy-phenyl)-acrylonitrile, or glycopyranosyl), a C1-C8 alkoxy group, a C1-C4 alkyl group, a halogen atom, a C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy C1-C4 alkoxy group, a C2-C8 acyloxy group, a C2-C8 halogenoacyloxy group, a methylenedioxy group, a trifluoromethyl group, a phosphate group (i.e., —OP(O) (OH)2) or a salt thereof, a sulfate group (i.e., —OSO3H) or a salt thereof, a glycopyranosyl group or a salt thereof, a phosphate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, a sulfate ester of a glycopyranosyl group or a salt of the ester, or a piperidinopiperidinocarbonyloxy group], an ester thereof, or a salt thereof.
    • 本发明提供抑制BCRP的药物。 作为活性成分，含有下述式（1）表示的二苯基丙烯腈衍生物的乳
      球癌抗性蛋白质抑制剂：[其中，8个相同或不同的8个R代表氢原子，羟基 基团，硝基，氨基，乙酰氨基（-NHCOCH 3 SO 3）; 氰基（-CN基）; 甲酰基（-CHO基），-COOR 1（R 1是氢或C 1 -C 4烷基），-O（CH 2） ）nOR 2（n = 1-7：R 2是氢或C 1 -C 4烷基），-OOCCH 2 （R 3）是氢，C 1 -C 4烷基，（Z）-2-（3,4-二氯苯基） 二甲氧基 - 苯基）-3-（4-羟基 - 苯基） - 丙烯腈或糖吡喃糖基），C1-C8烷氧基，C1-C4烷基，卤素原子，C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基C1- C4烷氧基，C2-C8酰氧基，C2-C8卤代酰氧基，亚甲二氧基，三氟甲基，磷酸基（即-OP（O）（OH）2））或 其盐，硫酸基（即-OSO 3 H）或其盐，糖吡喃糖基或其盐，糖吡喃糖基的磷酸酯或酯的盐， 糖吡喃糖基的硫酸酯或酯的盐或哌啶子基哌啶羰基氧基]，其酯或其盐。
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    • 9. 发明申请
      US20050130934A1 Antibacterial agents and process for producing the same 失效
    • Antibacterial agents and process for producing the same
    • 抗菌剂及其制造方法
    • US20050130934A1
    • 2005-06-16
    • US11049423
    • 2005-02-02
    • Masato Nagaoka , Hideyuki Shibata , Itsuko Takagi , Shusuke Hashimoto
    • Masato Nagaoka , Hideyuki Shibata , Itsuko Takagi , Shusuke Hashimoto
    • A61K31/731 , A61K31/737 , C08B37/00
    • A61K31/702 , A61K31/731 , A61K31/737
    • An antibacterial agent showing a high affinity for Helicobactor pyroli and having an antibacterial effect specific to H. Pyroli. The agent has a chemical structure wherein an antibacterial substance is bonded to a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partial decomposition of the sulfated polysaccharide. Preferable embodiments are those having the chemical structure represented by Y—OCH(AH2NHR)n or Y—BH2NHR, wherein Y represents a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partial decomposition of the sulfated polysaccharide; A a carbon derived from aldehyde group occurring through the reduction of the reduced end sugar of Y and subsequent oxidation of the resulting product with an oxidant; B a carbon derived from the aldehyde group at the reduced end sugar of Y; R an antibacterial substance with a primary amino group or with an amino group introduced therein or represents an antibacterial substance derivative prepared by bonding an antibacterial substance through a spacer to the carbon A or the carbon B; and n=1 or 2.
    • 对Helicobactor pyroli具有高亲和力并具有对H. Pyroli特异性的抗菌作用的抗菌剂。 该药剂具有抗菌物质与通过硫酸化多糖的部分分解制备的硫酸化多糖或寡糖结合的化学结构。 优选的实施方案是具有由Y-OCH（AHN 2 NHR）n或Y-BH 2 NHR表示的化学结构的那些，其中Y表示 通过硫酸化多糖的部分分解制备的硫酸化多糖或寡糖; 衍生自醛基的碳通过还原末端糖的Y而发生，随后用氧化剂氧化所得产物; B是衍生自Y的还原末端糖的醛基的碳; R是具有伯氨基或在其中引入氨基的抗菌物质，或代表通过间隔剂将抗菌物质与碳A或碳B结合而制备的抗菌物质衍生物; n = 1或2。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明授权
      US07498317B2 Antibacterial agents and process for producing the same 失效
    • Antibacterial agents and process for producing the same
    • 抗菌剂及其制造方法
    • US07498317B2
    • 2009-03-03
    • US11049423
    • 2005-02-02
    • Masato Nagaoka , Hideyuki Shibata , Itsuko Takagi , Shusuke Hashimoto
    • Masato Nagaoka , Hideyuki Shibata , Itsuko Takagi , Shusuke Hashimoto
    • A61K31/731 , A61K31/737
    • A61K31/702 , A61K31/731 , A61K31/737
    • An antibacterial agent showing a high affinity for Helicobactor pyroli and having an antibacterial effect specific to H. Pyroli. The agent has a chemical structure wherein an antibacterial substance is bonded to a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partial decomposition of the sulfated polysaccharide. Preferable embodiments are those having the chemical structure represented by Y—OCH(AH2NHR)n or Y—BH2NHR, wherein Y represents a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partial decomposition of the sulfated polysaccharide; A a carbon derived from aldehyde group occurring through the reduction of the reduced end sugar of Y and subsequent oxidation of the resulting product with an oxidant; B a carbon derived from the aldehyde group at the reduced end sugar of Y; R an antibacterial substance with a primary amino group or with an amino group introduced therein or represents an antibacterial substance derivative prepared by bonding an antibacterial substance through a spacer to the carbon A or the carbon B; and n=1 or 2.
    • 对Helicobactor pyroli具有高亲和力并具有对H. Pyroli特异性的抗菌作用的抗菌剂。 该药剂具有抗菌物质与通过硫酸化多糖的部分分解制备的硫酸化多糖或寡糖结合的化学结构。 优选的实施方案是具有由Y-OCH（AH2NHR）n或Y-BH2NHR表示的化学结构的那些，其中Y表示硫酸化多糖或通过硫酸化多糖的部分分解制备的寡糖; 衍生自醛基的碳通过还原末端糖的Y而发生，随后用氧化剂氧化所得产物; B是衍生自Y的还原末端糖的醛基的碳; R是具有伯氨基或在其中引入氨基的抗菌物质，或代表通过间隔剂将抗菌物质与碳A或碳B结合而制备的抗菌物质衍生物; n = 1或2。
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