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    • 7. 发明专利
    • NUEVOS COMPUESTOS.
    • ES2351274T3
    • 2011-02-02
    • ES08772567
    • 2008-06-02
    • TORRENT PHARMACEUTICALS LTD
    • CHHIPA LAXMIKANTTULI DAVINDERBHATTAMISRA SUBRAT KUMARZAMBAD SHITALKUMAR PUKHARAJGUPTA RAMESHDUTT CSIDDIQUI M AMIRMUNSHI SIRALEECHAUTHAIWALE VIJAYKASUNDRA ASHOK
    • C07D231/14A61K31/4155A61P3/04C07D403/06
    • Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 y R3 son iguales o diferentes, y se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), halo, CN, CF3, -O-alquilo (C1-C6), -CO2-alquilo (C1-C6), COOH, -CONH-alquilo (C1-C6), -CONH-arilo, -NH2, -CONH-R6, -CONR5, -alquil C1-C3-arilo, -alquil (C1-C3)-R6, -NH-alquilo (C1-C6), -NHarilo, -NH-SO2-alquilo (C1-C6), -CH2-NH-alquilo (C1-C6), -CH2-O-alquilo (C1-C6), -alquil C1-C3-NR5R6R7, en los que alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C6), halo, ciano, -OH, oxo, -COOH, -O-alquilo (C1-C6), -O-bencilo, -COO-alquilo (C1-C6), -CONH-alquilo (C1-C6), -CONR5, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo o -CH2NR5; R2 se selecciona de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C3-C6), alquinilo (C3-C6), -C(O)-alquil (C1-C3)-COOH, -alquil (C1-C3)-COOH, -C(O)-alquil (C1-C3)-COO-alquilo, -C(O)-C(O)O-alquilo (C1-C6), -C(O)-alquil (C1-C3)-NH-alquilo (C1-C6), -C(O)-O-alquilo (C1-C6), -C(O)NR5, -C(O)NH-alquilo (C1-C6), -C(O)-alquil (C1-C3)arilo, -C(O)-alquilo (C1-C3)-R6, R6, R7, en el que dichos alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C3-C6), alquinilo (C3-C6) están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de perhaloalquilo, oxo, -C(O)OH, -C(O)-O-alquilo (C1-C3), -C(O)-O-alquil (C1-C3)-arilo, -C(O)-O-alquil (C1-C3)-R6, -CONH2, -CONH-alquilo (C1-C3), -C(O)NH-arilo, -C(O)NH-R6, -CONR5-CONHNH2, -C(=NH)NH-alquilo (C1-C6), -C(=NH)NH2, C(=NH)NHOH, -C(O)-R8, -C(O)NHSO2-alquilo (C1-C6), -C(O)NHSO2-arilo, -C(O)NHOH, -C(O)NHSO2-R6, -C(O)NHNH-alquilo (C1-C6), -C(O)NHNH-arilo, -CONH-alquil (C1-C2)-arilo, -C(O)NH-alquil (C1-C2)-R6, -CH2NR5, -NH2, -NH-alquilo (C1-C6), -NH-C(O)-O-alquilo (C1-C3), -NH-C(O)-alquilo (C1-C3), -NHC(O)-arilo, -NHC(O)-alquil (C1-C3)arilo, -NHC(O)-R6, -NH-C(O)NR5, -NH-C(O)NH-arilo, -NHC(O)NH-alquilo (C1-C6), -NHSO2-alquilo (C1-C6), -NH-SO2-arilo, -NH-SO2-R6, halo, ciano, -OH, -O-alquilo (C1-C6), -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-alquil (C1-C2)-arilo, -SO3H, -SO2NH-arilo, -SO2NH-R6 o -SO2NH-alquilo (C1-C6), R6 o R7; R5, junto con el átomo de nitrógeno al que está unido, forma un anillo de (C3-C6) miembros, saturado o insaturado, que puede contener además 1-2 heteroátomos seleccionados de O, N o S y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, -COOH, halo, -OH, -O-alquilo (C1-C6), o -alquilo (C1-C6); R6 se selecciona de fenilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N o S, en el que dicho anillo heteroarilo o fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OH, -O-alquilo (C1-C6), -perhaloalquilo, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -SO2-alquilo (C1-C6), ciano, -COOH, -C(O)O-alquilo (C1-C6), -C(O)O-CH2-arilo, -C(O)O-arilo, -CONH-alquilo (C1-C3), nitro, -NH2, -NH-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-arilo, -NHSO2-alquilo (C1-C6), -CONH2, -SO2-alquilo (C1-C6), -NHSO2-alquilo (C1-C6) o -COR8; R7 es un anillo heterocíclico de 3-6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, N o S, y el mencionado anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, halógeno, -O-alquilo (C1-C6), -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), ciano, -COOH, -C(O)O-alquilo (C1-C6), -C(O)O-CH2-arilo, -C(O)O-arilo, -NH2, -NH-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-arilo, -CONH2, -SO2aril-alquilo (C1-C6), -SO2-alquilo (C1-C6), -NHSO2-alquilo (C1-C6) o -COR8; R8 es un aminoácido que está enlazado a través de su átomo de nitrógeno; Z = O, CH2 o NH; R4 se selecciona de P, Q o T **(Ver fórmula)** R9 se selecciona de -OH, -O-alquilo, -OSO3H, halógeno, -C(O)O-alquilo (C1-C6), -C(O)NHR8, -OC(O)-alquilo (C1-C6), -O-perhaloalquilo, -OC(O)O-alquilo (C1-C6), -CONR5-NHCO-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-O-alquilo (C1-C6), -NHC(O)-O-arilo, -NHSO2-alquilo (C1-C6), -NHSO2-arilo, -NHCONR5 o; **(Ver fórmula)** R10 se selecciona de H, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi, ariloxi, -NHCO-alquilo (C1-C6), -NHSO2-alquilo (C1-C6) o -NH-SO2-arilo; R11 es -CO-alquilo (C1-C6), -SO2-alquilo (C1-C6) o -SO2-arilo; G' se selecciona de H, halógeno o alquilo (C1-C6); G'' se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo, halógeno, perhaloalquilo, CN, CHO, -alquil (C1-C3)arilo, -alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -CH2R9, -CH2arilo, -CH2NR5, -COOH, -C(O)O-alquilo (C1-C6), -CONH-alquilo (C1-C6), -CONR5, -SO2NR5, -SO2NH-alquilo (C1-C6), -SO2NH-arilo; n puede ser uno o dos; con la condición de que: cuando R4 es Q, entonces R2 es diferente de R6 y R7; incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables y sus hidratos, solvatos, atropisómeros, regioisómeros, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, y polimorfos del mismo.
    • 10. 发明专利
    • COMPUESTOS PIRIMIDINONA FUSIONADOS SUSTITUIDOS
    • AR108327A1
    • 2018-08-08
    • ARP170101057
    • 2017-04-26
    • TORRENT PHARMACEUTICALS LTD
    • ABRAHAM JAYAMISHRA VIVEKDESHPANDE SHAILESHJAMADARKHANA PRASHANTRAI DEEPAKGUPTA RAMESH CHANDRATULI DAVINDERSRIVASTAVA SANJAYRODE MILINDJOSHI DEEPADUTT CHAITANYA
    • C07D487/04A61K31/4162A61K31/519A61P11/00A61P11/06A61P37/00
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) donde, X es una unión o un resto de fórmula (2); * denota el punto de acople al anillo A y al resto de la molécula; cuando X es una unión, el anillo A es un heteroarilo mono o bicíclico conteniendo por lo menos un N y ese N es el punto de acople a X; o cuando X es el resto de fórmula (2), el anillo A es arilo o heteroarilo mono o bicíclico; el anillo B es arilo mono o bicíclico o un heteroarilo de 6 miembros; R¹ y R² se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NO₂, NR¹¹R¹², CF₃, CN, COOR⁹, COR⁹, OR⁹, OCOR⁹, O-C₁₋₆ alquil-OR⁹, O-C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, O-C₁₋₆ alquil-NR¹¹R¹², O-C₁₋₆ alquil-COOR⁹, O-C₁₋₆ alquil-COR⁹, S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil, C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquil-OR⁹, C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil-NR¹¹R¹², C₁₋₆ alquilarilo, C₁₋₆ alquilheteroarilo, C₁₋₆ alquilheterocicloalquilo, C₁₋₆ alquilcicloalquilo, C₂₋₅ alquenil-R¹³, C₂₋₅ alquinil-R¹³, heterocicloalquilo, arilo, éster boronato y heteroarilo; dicho C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por R¹⁰; R³ y R⁴ se seleccionan independientemente de hidrógeno, OR⁹, halógeno, NR¹¹R¹², NO₂, CF₃, O-C₁₋₆ alquil-OR⁹, O-C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, O-C₁₋₆ alquil-NR¹¹R¹², O-C₁₋₆ alquil-COOR⁹, O-C₁₋₆ alquil-COR⁹, S(O)ₜR⁹, COR⁹, COOR⁹, C₁₋₆ alquil, C₃₋₆ cicloalquilo, C₂₋₅ alquenil-R¹³, C₂₋₅ alquinil-R¹³ arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo; ese C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido por R¹⁰; R⁵, R⁶, R⁷ y R⁸ se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NR¹¹R¹², CF₃, COOR⁹, COR⁹, y C₁₋₆ alquilo, o R⁵ y R⁶ o R⁷ y R⁸ juntos podrán formar un anillo cicloalquilo monocíclico de 3 a 6 miembros; R⁹ se selecciona independientemente de hidrógeno, NR¹¹R¹², CF₃, SO₃H, glucuronato, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alquil-R¹⁰, C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo; ese C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido por R¹⁰; R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno, oxo, halógeno, CF₃, S(O)ₜR⁹, OR⁹, NO₂, COR⁹, COOR⁹, NR¹¹R¹², N(R⁹)COR⁹, N(R⁹)S(O)ₘR⁹,y OCOR⁹, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquil-OR⁹, C₁₋₆ alquil-COOR⁹, C₁₋₆ alquil-COR⁹, C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil-NHCOR⁹, C₁₋₆ alquil-NHS(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil-NR¹¹R¹², heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, C₂₋₅ alquenil-R¹³ y C₂₋₅ alquinil-R¹³; R¹¹ y R¹² se seleccionan independientemente de hidrógeno, COR⁹, N(R⁹)₂, N(R⁹)S(O)ₜR⁹, N(R⁹)COR⁹, CF₃, S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquilo, fluoro-C₁₋₆ alquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquil-C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquilheterocicloalquilo, C₁₋₆ alquilarilo, C₁₋₆ alquilheteroarilo, C₁₋₆ alquil-OR⁹, C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil-COOR⁹, C₁₋₆ alquil-COR⁹, C₁₋₆ alquil-OCOOR⁹, C₁₋₆ alquil-N(R⁹)COR⁹ y C₁₋₆ alquil-N(R⁹)S(O)ₘR⁹; o R¹¹ y R¹² junto con N, podrán formar un anillo heterociclo de 3 a 8 miembros monocíclico o de 8 a 12 miembros bicíclico, donde ese anillo mono y bicíclico podrá contener adicionalmente 1, 2 y 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de O, S(O)ₜ o N; ese heterociclo está opcionalmente sustituido por R¹⁰; R¹³ se selecciona independientemente de hidrógeno, C₁₋₆ alquil-OR⁹, C₁₋₆ alquil-S(O)ₜR⁹, C₁₋₆ alquil-COOR⁹, C₁₋₆ alquil-COR⁹, C₁₋₆ alquil-OCOOR⁹, C₁₋₆ alquil-N(R⁹)COR⁹, C₁₋₆ alquil-N(R⁹)S(O)ₘR⁹, C₁₋₆ alquil-NR¹¹R¹², arilo, heteroarilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, C₁₋₆ alquil-C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquilheterocicloalquilo, C₁₋₆ alquilheteroarilo y C₁₋₆ alquilarilo; ese C₁₋₆ alquil-C₃₋₆ cicloalquilo, C₁₋₆ alquilheterocicloalquilo, C₁₋₆ alquilheteroarilo, C₁₋₆ alquilarilo, C₃₋₆ cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido por R¹⁰; Z es CH₂ ó O; q es 1 - 3; n se selecciona de 1 - 4; p y m son independientemente 1 ó 2; y t se selecciona de 0 - 2; o sales, metabolitos, isómeros, estereoisómeros, atropisómeros, confórmeros, tautómeros, polimorfos, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.