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1. 发明申请

WO2008097459A3 DUAL-ACTING ANTIHYPERTENSIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：双重抗高血压药物
公开(公告)号：WO2008097459A3
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/US2008001302
申请日：2008-01-31
申请人： THERAVANCE INC , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , HEGDE SHARATH , HUDSON RYAN , JENDZA KEITH , MARQUESS DANIEL , MCKINNELL ROBERT MURRAY , SASIKUMAR VIVEK
发明人： CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , HEGDE SHARATH , HUDSON RYAN , JENDZA KEITH , MARQUESS DANIEL , MCKINNELL ROBERT MURRAY , SASIKUMAR VIVEK
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/41 , A61P9/12 , C07C259/06 , C07C323/41 , C07C323/60
CPC分类号： C07C237/20 , C07C243/32 , C07C319/12 , C07C323/22 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D257/04
摘要： The invention is directed to compounds of formula (I): wherein Ar, r, R 3 , X, and R 5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5 5-7如说明书中所定义，并且是药学上可接受的其可接受的盐。式（I）化合物具有AT 1受体拮抗剂活性和中性溶酶活性。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

2. 发明专利

ES2441419T3 Agentes antihipertensivos de doble acción basados en oxazol 未知
公开(公告)号：ES2441419T3
公开(公告)日：2014-02-04
申请号：ES10735121
申请日：2010-07-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , HUDSON RYAN , MCKINNELL ROBERT MURRAY
IPC分类号： C07D263/38 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P9/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Un compuesto de fórmula I: en el que: Z es un oxazol seleccionado de: Ar se selecciona a partir de: R1 se selecciona de-COOR, -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, en el que R1a es alquilo C1-6, alquileno-C0-6-OR, cicloalquilo C3-7, alquileno C0-5-NRR, piridilo, isoxazolilo,metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido con halo; en el que cada R se seleccionaindependientemente de H y -alquilo C1-6; a es 0, 1, o 2; R2 es F, R3 se selecciona de alquilo C2-5 y-O-alquilo C1-5; R4 se selecciona de CH2-SR4a, -CH2-N (OH) C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH (OH), y-CH (R4b)COOR4c; en el que R4a es H o-C(O)-alquilo C1-6; R4b es H o -OH; y R4c es H o alquilo C1-6, y R5 se selecciona entre -alquilo C1-6, -CH2-furanilo, -CH2-tiofenilo, bencilo, y bencilo sustituido con uno o más gruposhalo, -CH3, o -CF3; en el que cada anillo en Ar está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientementede -OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, -CN, halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-4, fenilo, -NO2, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y N (alquilo C1-6)2, en el que cada alquilo, alquenilo y alquinilo estáopcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de flúor, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

3. 发明专利

MX2013006802A INHIBIDORES DE NEPRILISINA. 未知
公开(公告)号：MX2013006802A
公开(公告)日：2013-07-30
申请号：MX2013006802
申请日：2011-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： GENDRON ROLAND , FLEURY MELISSA , SMITH CAMERON , HUDSON RYAN , HUGHES ADAM D
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/40 , C07D237/24 , C07D239/36 , C07D239/54 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/38
摘要： Compuesto de la fórmula: (ver Fórmula) en donde R1-R6, a, b y X tienen los valores que se definen en la memoria descriptiva, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. Estos compuestos tienen actividad de inhibición de la neprilisina. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos; métodos para usar dichos compuestos; y procesos e intermediarios para preparar dichos compuestos.

4. 发明专利

SG191175A1 NEPRILYSIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：SG191175A1
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：SG2013046107
申请日：2011-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： SMITH CAMERON , FLEURY MELISSA , GENDRON ROLAND , HUDSON RYAN , HUGHES ADAM D
摘要： where R1-R6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

5. 发明专利

AR084290A1 INHIBIDORES DE NEPRILISINA, METODOS PARA SU PREPARACION E INTERMEDIARIOS UTILIZADOS EN LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE NEP 未知
公开(公告)号：AR084290A1
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：ARP110104683
申请日：2011-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： HUDSON RYAN , SMITH CAMERON , FLEURY MELISSA , GENDRON ROLAND , HUGHES ADAM
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D249/12 , C07D261/18 , C07D277/56
摘要： Estos compuestos tienen actividad de inhibición de neprilisina. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos; métodos para usar dichos compuestos; y proceso e intermediarios para preparar dichos compuestos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde: R1 se selecciona entre -OR7 y -NR8R9; R2 es H o -P(O)(OH)2 o R2 se toma junto con R7 para formar -CR18R19- o se toma junto con R8 para formar -C(O)-; X es un -heteroarilo C1-9; R3 se encuentra ausente o se selecciona entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; =O; -NO2; -C(CH3)=N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados en forma independiente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3, y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o halo; furanilo; y -CH2-morfolinilo; y R3, cuando está presente, se une a un átomo de carbono; R4 se encuentra ausente o se selecciona entre H; -OH; -alquilo C1-6; -alquilen C1-2-COOR35; -CH2OC(O)CH(R36)NH2; -OCH2OC(O)CH(R36)NH2; -OCH2OC(O)CH3; -CH2OP(O)(OH)2; -CH2CHOHCH2OH; -CH[CH(CH3)2]-NHC(O)O-alquilo C1-6; piridinilo; y fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halo, -COOR35, -OCH3, -OCF3, y -SCF3; y R4, cuando está presente, se une a un átomo de carbono o nitrógeno; o R3 y R4 se toman juntos para formar -fenilen-O-(CH2)1-3- o -fenilen-O-CH2-CHOH-CH2-; a es 0 ó 1; R5 se selecciona entre halo, -CH3, -CF3, y -CN; b es 0 o un entero entre 1 y 3; cada R6 se selecciona en forma independiente entre halo, -OH, -CH3, -OCH3, y -CF3; R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-8, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R10, -alquilen C1-6-NR12R13, -alquilen C1-6-C(O)R31, -alquilen C0-6morfolinilo; -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6; o un resto del grupo de fórmulas (2); R10 se selecciona entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR12R13, -CH[CH(CH3)2]-NH2, -CH[CH(CH3)2]-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -CH(NH2)CH2COOCH3; y R12 y R13 se seleccionan en forma independiente entre H, -alquilo C1-6, y bencilo; o R12 y R13 se toman juntos como -(CH2)3-6-, -C(O)-(CH2)3-, o -(CH2)2O(CH2)2-; y R31 se selecciona entre -O-alquilo C1-6, -O-bencilo, y -NR12R13; R32 es -alquilo C1-6 o -alquilen C0-6-arilo C6-10; R8 se selecciona entre H, -OH, -OC(O)R14, -CH2COOH, -O-bencilo, piridilo, y -OC(S)NR15R16; R14 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -arilo C6-10, -OCH2-arilo C6-10, -CH2O-arilo C6-10, y -NR15R16; y R15 y R16 se seleccionan en forma independiente entre H y -alquilo C1-4; R9 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, y -C(O)R17; y R17 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -arilo C6-10, y -heteroarilo C1-9; R18 y R19 se seleccionan en forma independiente entre H, -alquilo C1-6, y -O-cicloalquilo C3-7, o R18 y R19 se toman juntos para formar =O; R20 se selecciona entre H y -alquilo C1-6; R21 y R35 se seleccionan en forma independiente entre H, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R25; -alquilen C1-6-NR27R28, -alquilen C1-6-C(O)R33, -alquilen C0-6morfolinilo, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6, o un resto del grupo de fórmulas (3); R25 se selecciona entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR27R28, -CH[CH(CH3)2]-NH2, -CH[CH(CH3)2]-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -CH(NH2)CH2COOCH3; R27 y R28 se seleccionan en forma independiente entre H, -alquilo C1-6, y bencilo; o R27 y R28 se toman juntos como -(CH2)3-6-, -C(O)-(CH2)3-, o -(CH2)2O(CH2)2-; R33 se selecciona entre -O-alquilo C1-6, -O-bencilo, y -NR27R28; y R34 es -alquilo C1-6 o -alquilen C0-6-arilo C6-10; R22 y R23 se seleccionan en forma independiente entre H, -alquilo C1-6, -CH2COOH, -(CH2)2OH; -(CH2)2OCH3, -(CH2)2SO2NH2, -(CH2)2N(CH3)2, -alquilen C0-1-cicloalquilo C3-7, y -(CH2)2-imidazolilo; o R22 y R23 se toman juntos para formar un -heterociclo C3-5 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halo, -OH, -COOH, o -CONH2; y que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo; R24 se selecciona entre -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-O-alquilo C1-6; fenilo opcionalmente sustituido con halo o -OCH3 y -heteroarilo C1-9; y R36 se selecciona entre H, -CH(CH3)2, fenilo, y bencilo; donde cada grupo alquilo en R1, R3, y R4 está opcionalmente sustituido con entre 1 y 8 átomos de flúor; y; donde el ligando metileno en el bifenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos -alquilo C1-6 o ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. Reivindicación 19: Un intermediario útil en la síntesis de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, caracterizado porque es de fórmula (4) donde P1 es H o un grupo protector de amino seleccionado entre t-butoxicarbonilo, tritilo, benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetoxicarbonilo, formilo, trimetilsililo, y t-butildimetilsililo; o una sal del mismo. Reivindicación 21: Un intermediario útil en la síntesis de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, caracterizado porque se selecciona entre los compuestos de fórmula (5), (6), (7) u (8), o una sal del mismo; donde R1P se selecciona entre -O-P3, -NHP2, y -NH(O-P4); R3P se selecciona entre -alquilen C0-5-O-P4, -alquilen C0-1-COO-P3, y fenilo sustituido con -O-P4; R4P se selecciona entre -O-P4; -alquilen C1-2-COO-P3; y fenilo o bencilo sustituido con -COO-P3; P2 es un grupo protector de amino seleccionado entre t-butoxicarbonilo, tritilo, benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetoxicarbonilo, formilo, trimetilsililo, y t-butildimetilsililo; P3 es un grupo protector de carboxi seleccionado entre metilo, etilo, t-butilo, bencilo, p-metoxibencilo, 9-fluorenilmetilo, trimetilsililo, t-butildimetilsililo, y difenilmetilo; y P4 es un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre -alquilo C1-6, trialquilsililo C1-6, -alcanoilo C1-6, benzoilo, bencilo, p-metoxibencilo, 9-fluorenilmetilo, y difenilmetilo.

6. 发明专利

AR065171A1 AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS DE ACCION DUAL 未知
公开(公告)号：AR065171A1
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：ARP080100467
申请日：2008-02-04
申请人： THERAVANCE INC
发明人： CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , HEDGE SHARAT , HUDSON RYAN , MCKINNELL ROBERT MURRAY , SASIKUMAR VIVEK , JENDZA KEITH , MARQUESS DANIEL
IPC分类号： C07C257/04 , C07D323/41
摘要： También se refiere a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, a métodos de uso de estos compuestos, y a un proceso y a intermediarios para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) caracterizado porque: r es 0,1 o 2; Ar es un grupo arilo seleccionado de formulas (2), R1 está seleccionado de -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, formulas (3); R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-arilo, -alquilen C1-3-heteroarilo, cicloalquilo, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1a', -alquilen C0-6-morfolina, formulas (4); R1a' es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo, -NR1aöR1aö' o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1aö y R1aö' están seleccionados, de modo independiente, de H, -alquilo C1-6, y bencilo o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c; R1c es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-O-R1c', -alquilen C1-5-NR1cöR1cö' o -alquilen C0-4-arilo; R1c' es H, -alquilo C1-6, u -O-alquilo C1- 6; R1cö y R1cö' están seleccionados, de modo independiente, de H y -alquilo C1-6, o se toman juntos como -(CH2)2-O-(CH2)2- o -(CH2)2-N[C(O)CH3]-(CH2)2-; R1d es H, R1c, -C(O)R1c o -C(O)NHR1c; R1e es -alquilo C1-4 o arilo; R3 está seleccionado de - alquilo C1-10, -alquenilo C2-10, -alquinilo C3-10, -alquilen C0-3-cicloalquilo C3-7, -alquenilen C2-3-cicloalquilo C3-7, -alquinilen C2-3-cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR3a-alquilen C0-5-R3b, -alquilen C0-5-O-alquilen C0-5-R3b, -alquilen C1-5-S- alquilen C1-5-R3b y -alquilen C0-3-arilo; R3a es H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o -alquilen C0-3-arilo; y R3b es H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4 o arilo; X es -alquileno C1-12-, donde al menos un resto - CH2- en el alquileno está reemplazado con un resto -NR4a-C(O)- o -C(O)-NR4a-, donde R4a está seleccionado de H, -OH y -alquilo C1-4; R5 está seleccionado de -alquilen C0-3-SR5a, -alquilen C0-3-C(O)NR5bR5c, -alquilen C0-3-NR5b-C(O)R5d, -NH-alquilen C0-1-P(O)(OR5e)2, -alquilen C0-3-P(O)OR5eR5f, -alquilen C0-2-CHR5g-COOH y -alquilen C0-3-C(O)NR5h-CHR5i-COOH; donde R5a es H o -C(O)-R5a'; R5a' es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-6-arilo, -alquilen C0-6-heteroarilo, - alquilen C0-6-morfolina, -alquilen C0-6-piperazin-CH3, -CH(NH2)-aa, donde aa es una cadena latera! de aminoácidos, -2-pirrolidina, -alquilen C0-6-OR5aö, -Oalquilen C0-6-arilo, -alquilen C1-2-OC(O)-alquilo C1-6, -alquilen C1-2-OC(O)-alquilen C0-6- arilo o -alquilen C1-2-OC(O)-OaIquilo C1-6; R5aö es H o -alquilo C1-6; R5b es H, -OH, -OC(O)R5b', -CH2COOH, -O-bencilo, -piridilo, u -OC(S)NR5böR5b'ö; R5' es -alquilo C1-6, -OCH2-arilo, -CH2O-arilo o -NR5böR5b'ö; R5bö y R5b'ö están seleccionados, de modo independiente, de H y -alquilo C1-4; R5c es H, -alquilo C1-6 o -C(O)-R5c'; R5c' es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo; R5d es H, -alquilo C1-4, -alquilen C0-3-arilo, -NR5d'R5dö, -CH2SH, u -O-alquilo C1-6; R5d' y R5dö están seleccionados, de modo independiente, de H y -alquilo C1-4; R5e es H, -alquilo C1-6, alquilen C1-3-arilo, -alquilen C1-3-heteroarilo, cicloalquilo, -CH(CH3)OC(O)R5e', formulas (4); R5e' es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo, -NR5eöR5e'ö o - CH(NH2)CH2COOCH3; R5eö y R5e'ö están seleccionados, de modo independiente, de H, -alquilo C1-4 y -alquilen C1-3-arilo o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R5f es H, -alquilo C1-4, -alquilen C0-3-arilo, -alquilen C1-3-NR5f'R5fö' o -alquilen C1-3-(aril)- alquilen C0-3-NR5f'R5fö; R5f' y R5fö están seleccionados, de modo independiente, de H y -alquilo C1-4; R5g es H, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-arilo o -CH2-O-(CH2)2-OCH3; R5h es H o -alquilo C1-4; y R5i es H, -alquilo C1-4 o -alquilen C0-3-arilo; R6 está seleccionado de -alquilo C1-6, -CH2O(CH2)2OCH3, -alquilen C1-6-O-alquilo C1-6, -alquilen C0-3-arilo, -alquilen C0-3-heteroarilo y -alquilen C0-3- cicloalquilo C3-7; y R7 es H o se toma junto con R6 para formar -cicloalquilo C3-8; en donde cada grupo -CH2- en -(CH2)r- está opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -alquilo C1-4 y fluor; cada átomo de carbono en X está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R4b y un resto -CH2- en X puede estar reemplazado con un grupo seleccionado de -cicloalquileno C4-8-, -CR4d=CH- y -CH=CR4d-: en donde R4b está seleccionado de -alquilen C0-5-COOR4c, -alquilo C1-6, -alquilen C0-1-CONH2, -alquilen C1-2-OH, -alquilen C0-3-cicloalquilo C3-7, 1H- indol-3-ilo, bencilo e hidroxibencilo, donde R4c es H o -alquilo C1-4; y R4d está seleccionado de -CH2-tiofeno y fenilo; cada alquilo y cada arilo en R1, R3, R4a-4d y R5-6 está opcionalmente sustituido con 1 a 7 átomos de fluor; cada anillo en Ar y cada arilo en R1, R3 y R5-6 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de -OH, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4, -CN, halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2- alquilo C1-4, -fenilo, -NO2, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2, en donde cada alquilo, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de fluor; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

7. 发明专利

CA2684886A1 DUAL-ACTING BENZOIMIDAZOLE ANTIHYPERTENSIVE AGENTS 未知
公开(公告)号：CA2684886A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：CA2684886
申请日：2008-06-04
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MCKINNELL ROBERT MURRAY , JENDZA KEITH , HUDSON RYAN , GENDRON ROLAND , FATHEREE PAUL R , ALLEGRETTI PAUL , CHOI SEOK-KI , OLSON BROOKE , MCMURTRIE DARREN
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/12 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： The invention is directed to compounds having the formula: (I) wherein: A r, r, n, X, R2-3 and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceu tically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagoni st activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also direct ed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of usin g such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds .

8. 发明专利

AU2011343903A1 Neprilysin inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2011343903A1
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：AU2011343903
申请日：2011-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： SMITH CAMERON , FLEURY MELISSA , GENDRON ROLAND , HUDSON RYAN , HUGHES ADAM D
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/40 , C07D237/24 , C07D239/36 , C07D239/54 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/38
摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) where R

9. 发明专利

ES2401677T3 Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción 未知
公开(公告)号：ES2401677T3
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：ES08768064
申请日：2008-06-04
申请人： THERAVANCE INC
发明人： ALLEGRETTI PAUL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL , GENDRON ROLAND , HUDSON RYAN , JENDZA KEITH , MCKINNELL ROBERT , MCMURTRIE DARREN , OLSON BROOKE
IPC分类号： C07D235/08 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/12 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12
摘要： Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

10. 发明专利

CA2819153A1 NEPRILYSIN INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2819153A1
公开(公告)日：2012-06-21
申请号：CA2819153
申请日：2011-12-14
申请人： THERAVANCE INC
发明人： SMITH CAMERON , FLEURY MELISSA , GENDRON ROLAND , HUDSON RYAN , HUGHES ADAM D
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/20 , C07D231/22 , C07D231/40 , C07D237/24 , C07D239/36 , C07D239/54 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07D249/18 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/38
摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: (I) where R1-R6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

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