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    • 6. 发明申请
    • METHOD OF GRF PEPTIDES SYNTHESIS
    • GRF肽合成方法
    • WO1997017367A1
    • 1997-05-15
    • PCT/CA1996000712
    • 1996-10-28
    • THERATECHNOLOGIES INC.
    • THERATECHNOLOGIES INC.IBEA, MichelBRAZEAU, Paul
    • C07K14/60
    • C07K14/60A61K38/00
    • The present invention relates to a high yield manufacturing process of (Gly or Ala) or GRF containing peptide, resulting in GRF peptides synthesis at a yield averaging 65 to 68 %. The method comprises the steps of: a) synthesis of a 14 to 15 residues of the fully protected GRF peptide acidic segments (S1)-OH and (S2)-OH from sasrin resin, using sequential Fmoc chemistry; b) synthesis of a 12 to 15 residues of the side chain protected GRF peptide amide segments (S3)-NH-, (S4)-NH-, and/or (S5)-NH- on solid phase using any TFA sensitive resin; and c) one or two coupling steps of the synthesized GRF peptide segments of steps a) and b) on solid phase.
    • 本发明涉及(Gly或Ala)15或含GRF的肽的高产率制备方法,导致GRF肽合成,产率平均为65至68%。 该方法包括以下步骤:a)使用顺序的Fmoc化学合成合成来自sasrin树脂的完全保护的GRF肽酸性片段(S1)-OH和(S2)-OH的14至15个残基; b)使用任何TFA敏感树脂在固相上合成侧链保护的GRF肽酰胺链段(S3)-NH-,(S4)-NH-和/或(S5)-NH-的12至15个残基; 和c)在固相上步骤a)和b)的合成的GRF肽片段的一个或两个偶联步骤。