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1. 发明申请

WO2006004922B1 CRYSTALLINE FORM IV OF LINEZOLID 审中-公开
标题翻译： LINEZOLID的晶体形式IV
公开(公告)号：WO2006004922B1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/US2005023272
申请日：2005-06-29
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMACEUTICAL USA INC , ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
发明人： ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/421
CPC分类号： A61K31/535 , C07D263/20
摘要： The present invention provides a novel crystalline form of linezolid referred to herein as Form IV as well as methods for the preparation and use of Form IV. The present invention provides pharmaceutical compositions that comprise therapeutically effective amounts of Form IV that can be used to treat patients suffering from grampositive bacterial infections. Various processes for making crystalline linezolid Form IV are disclosed.
摘要翻译：本发明提供了本文称为形式IV的利奈唑胺的新型结晶形式以及制备和使用形式IV的方法。本发明提供药物组合物，其包含治疗有效量的形式IV，其可用于治疗患有真菌性细菌感染的患者。公开了制备结晶利奈唑胺形式IV的各种方法。

2. 发明申请

WO2006110155A8 SOLID FORMS OF LINEZOLID AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：线性固体形式及其制备方法
公开(公告)号：WO2006110155A8
公开(公告)日：2006-11-30
申请号：PCT/US2005023066
申请日：2005-06-29
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
发明人： ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/421
CPC分类号： C07D263/20
摘要： Novel crystalline forms of Linezolid, designated as Form TIII, Form V, Form VI, Form IX, Form X, Form XII, Form XIV, Form XVII, and Form XVIII, are disclosed. The novel crystalline forms are characterized by powder X-ray diffraction, FTIR and FTRaman spectroscopy, and differential scanning calorimetry. Methods of preparing the novel crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline forms, and methods of using the novel crystalline forms to treat gram positive bacterial infections are also described. Amorphous Linezolid is also disclosed.
摘要翻译：公开了新型晶体形式的利奈唑胺，称为形式TIII，形式V，形式VI，形式IX，形式X，形式XII，形式XIV，形式XVII和形式XVIII。新型结晶形式的特征在于粉末X射线衍射，FTIR和FTRaman光谱学以及差示扫描量热法。还描述了制备新结晶形式的方法，包含新结晶形式的药物组合物，以及使用新型结晶形式治疗革兰氏阳性细菌感染的方法。还公开了无定形利奈唑胺。

3. 发明申请

WO2006110155B1 SOLID FORMS OF LINEZOLID AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：线性固体形式及其制备方法
公开(公告)号：WO2006110155B1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/US2005023066
申请日：2005-06-29
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
发明人： ARONHIME JUDITH , KOLTAI TAMAS , BRAUDE VIVIANA , FINE SERGUEI , NIDDAM TAMAR
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/421
CPC分类号： C07D263/20
摘要： Novel crystalline forms of Linezolid, designated as Form TIII, Form V, Form VI, Form IX, Form X, Form XII, Form XIV, Form XVII, and Form XVIII, are disclosed. The novel crystalline forms are characterized by powder X-ray diffraction, FTIR and FTRaman spectroscopy, and differential scanning calorimetry. Methods of preparing the novel crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline forms, and methods of using the novel crystalline forms to treat gram positive bacterial infections are also described. Amorphous Linezolid is also disclosed.
摘要翻译：公开了新型晶体形式的利奈唑胺，称为形式TIII，形式V，形式VI，形式IX，形式X，形式XII，形式XIV，形式XVII和形式XVIII。新型结晶形式的特征在于粉末X射线衍射，FTIR和FTRaman光谱，差示扫描量热法。还描述了制备新型结晶形式的方法，包含新型结晶形式的药物组合物，以及使用新型结晶形式治疗革兰氏阳性细菌感染的方法。还公开了无定形的利奈唑胺。

4. 发明申请

WO2007005967A3 PROCESS FOR PREPARING VALSARTAN 审中-公开
标题翻译：制备缬沙坦的方法
公开(公告)号：WO2007005967A3
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/US2006026194
申请日：2006-07-05
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , TSIPERMAN EVGENY , FINE SERGUEI , YURKOVSKY SLAVIK , BRAUDE VIVIANA
发明人： TSIPERMAN EVGENY , FINE SERGUEI , YURKOVSKY SLAVIK , BRAUDE VIVIANA
IPC分类号： C07D257/04 , C07C227/14
CPC分类号： C07C233/47 , C07D257/04
摘要： Provided is a process for preparing valsartan and precursors thereof.
摘要翻译：提供了制备缬沙坦及其前体的方法。

5. 发明申请

WO2007098273A3 NOVEL CRYSTALLINE FORMS OF ARMODAFINIL AND PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： ARMODAFINIL的新型结晶形式及其制备
公开(公告)号：WO2007098273A3
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：PCT/US2007005039
申请日：2007-02-21
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , BRAUDE VIVIANA , MOSHKOVITS-KAPSTAN RINAT , LEVI SIGALIT , ARONHIME JUDITH
发明人： BRAUDE VIVIANA , MOSHKOVITS-KAPSTAN RINAT , LEVI SIGALIT , ARONHIME JUDITH
IPC分类号： C07C317/44 , A61K31/165 , A61P25/00
CPC分类号： C07C317/44
摘要： The invention encompasses crystalline forms of armodafinil , processes for preparing the crystalline forms, and pharmaceutical formulation.
摘要翻译：本发明包括结构形式的臂多巴尼，制备结晶形式的方法和药物制剂。

6. 发明申请

WO2005067936A3 METHODS FOR THE PRODUCTION OF SILDENAFIL BASE AND CITRATE SALT 审中-公开
标题翻译：用于生产硅藻碱和柠檬酸盐的方法
公开(公告)号：WO2005067936A3
公开(公告)日：2005-12-08
申请号：PCT/US2005000207
申请日：2005-01-05
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , BRAUDE VIVIANA , ARONHIME JUDITH , SHABAT SHALOM
发明人： BRAUDE VIVIANA , ARONHIME JUDITH , SHABAT SHALOM
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/02 , C07D487/04 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
摘要： Provided are processes for the preparation of sildenafil base and the citrate salt sildenafil. Also provided are sildenafil citrate water adduct and a method of preparing pharmaceutical compositions comprising combining the sildenafil citrate and/or sildenafil citrate water adduct with at least one pharmaceutically-acceptable excipient.
摘要翻译：提供制备西地那非碱和柠檬酸盐西地那非的方法。还提供了西地那非柠檬酸盐水加合物和制备药物组合物的方法，其包括将西地那非柠檬酸盐和/或西地那非柠檬酸盐水加合物与至少一种药学上可接受的赋形剂组合。

7. 发明申请

WO2006091731A3 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID INTERMEDIATE 审中-公开
标题翻译：制备线粒体中间体的方法
公开(公告)号：WO2006091731A3
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：PCT/US2006006414
申请日：2006-02-23
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , FINE SERGUEI , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA
发明人： FINE SERGUEI , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/5377 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The present invention provides improved methods of converting R-N-(4-morpholiyl- 3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl-methyl azide (III) to the intermediate S-N-(4- morpholinyl-3-fluorophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl-methyl amine (II) that involve the production of fewer by-products than previous methods. The amine (II) may then be converted into linezolid (I) of high chemical purity with respect to the inactive R- enantiomer and bis-linezolid (IV), and is in high yield, without the need for tedious, complicated purification steps, such as chromatography.
摘要翻译：本发明提供了将RN-（4-吗啉基-3-氟苯基）-2-氧代-5-恶唑烷基 - 甲基叠氮化物（III）转化成中间体SN-（4-吗啉基-3-氟苯基）-2- 涉及与先前方法相比产生较少副产物的5-氧代-5-恶唑烷基甲基胺（II）。然后可以将胺（II）转化为相对于非活性R-对映异构体和双利奈唑胺（IV）具有高化学纯度的利奈唑胺（I），并且产率高，无需繁琐，复杂的纯化步骤，如色谱。

8. 发明申请

WO2007103221A3 AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ARMODAFINIL 审中-公开
标题翻译：改进ARMODAFINIL的制备方法
公开(公告)号：WO2007103221A3
公开(公告)日：2008-06-26
申请号：PCT/US2007005451
申请日：2007-03-01
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , MOSHKOVITS-KAPTSAN RINAT , BRAUDE VIVIANA , CHEN KOBI , ADLER MIRI
发明人： MOSHKOVITS-KAPTSAN RINAT , BRAUDE VIVIANA , CHEN KOBI , ADLER MIRI
IPC分类号： C07B57/00 , A61K31/192 , A61P25/00 , C07C315/06 , C07C317/44 , C07C319/24 , C07C321/20
CPC分类号： C07C315/06 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C319/24 , C07C317/44 , C07C321/20
摘要： The invention encompasses processes for preparing intermediates, such as (R)-modafinic acid and its C 1-2 alkyl ester, and the conversion of the intermediates into armodafinil. In particular, the invention concerns: (i) a process for the optical resolution of modafinic acid with (R)-a-naphthylethylamine and its conversion into armodafinil; (ii) (R)-modafinic acid containing less than 2% area by HPLC of (S)-modifinic acid; (iii) a process for the preparation of C 1-2 alkyl ester of (R)-modafinic acid from (R)-modafinic acid by reaction with methanol or ethanol in the presence of at least one acidic reagent and its conversion into armodafinil; (iv) armodafinil with less than 0.5% area by HPLC of (S)-modafinil entantiomer, a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (v) armodafinil with less than 0.1% area by HPLC of modafinic acid, a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (vi) a process for the reduction of modafinic acid content in armodafjnil by contacting a solution with activated basic or neutral alumina; (vii) armodafinil with less than 0.2% area by HPLC of bis(diphenylmethyl) disulphide (R-MDF-DS), a pharmaceutical composition containing it and process for the preparation of this composition; (viii) a process for the preparation of R-MDF-DS from diphenylmethanethiol acetate; and (ix) a process for the reduction of R-MDF-DS content in armodafinil by suspending it in a C 5-10 hydrocarbon.
摘要翻译：本发明包括制备中间体的方法，例如（R） - 莫多卡因酸及其C 1-12烷基酯，以及中间体转化成犰狳。特别地，本发明涉及：（i）用（R）-α-萘基乙胺及其转化成犰狳的光解析莫多卡因酸的方法; （ⅱ）（S） - 二氢ic酸通过HPLC测定含有小于2％面积的（R） - 莫达卡因酸; （iii）通过与甲醇或乙醇在至少一种酸性的存在下反应制备（R） - 莫丹克酸的（R） - 莫丹克酸的C 1-12烷基酯的方法试剂及其转化成犰狳; （iv）通过HPLC（S） - 莫达非尼对映异构体的HPLC（含有它的药物组合物）具有小于0.5％面积的犰狳，以及制备该组合物的方法; （v）含有不饱和脂肪酸的药物组合物，含有它的药物组合物的面积小于0.1％的臂多糖，以及制备该组合物的方法; （vi）通过使溶液与活性碱性或中性氧化铝接触来降低犰狳中莫达非酸含量的方法; （vii）含有二（二苯基甲基）二硫化物（R-MDF-DS）的双（二苯基甲基）二硫化物（R-MDF-DS））面积小于0.2％的犰狳，含有该组合物的药物组合物及其制备方法; （viii）从二苯基甲硫醇乙酸酯制备R-MDF-DS的方法; 和（ix）通过将其悬浮在C 5-10烃中来降低含量在犰狳中的R-MDF-DS含量的方法。

9. 发明申请

WO2004056804A8 SOLID STATES OF PANTOPRAZOLE SODIUM, PROCESSES FOR PREPARING THEM AND PROCESSES FOR PREPARING KNOWN PANTOPRAZOLE SODIUM HYDRATES 审中-公开
标题翻译：潘多唑钠的固体状态，制备它们的方法和制备已知的四氢唑钠水合物的方法
公开(公告)号：WO2004056804A8
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：PCT/US0340668
申请日：2003-12-19
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , FINKELSTEIN NINA , WIZEL SHLOMIT , KROCHMAL BARNABA , BRAUDE VIVIANA
发明人： FINKELSTEIN NINA , WIZEL SHLOMIT , KROCHMAL BARNABA , BRAUDE VIVIANA
IPC分类号： A61P1/04 , C07D401/12 , A61K31/4427
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Crystalline pantoprazole sodium Forms II, IV, V, VI, VIII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV, XV, XVI, XVII, XVIII, XIX and XX; pantoprazole sodium solvates containing water, acetone, butanol, methylethylketone, dimethylcarbonate, propanol and 2-methylpropanol; and amorphous pantoprazole sodium are disclosed.
摘要翻译：结晶泮托拉唑钠II，IV，V，VI，VIII，IX，X，XI，XII，XIII，XIV，XV，XVI，XVII，XVIII，XIX和XX; 含有水，丙酮，丁醇，甲基乙基酮，二甲基碳酸酯，丙醇和2-甲基丙醇的泮托拉唑钠溶剂合物; 和非晶泮托拉唑钠。

10. 发明申请

WO2006091848A3 ISOLATED BIS-LINEZOLID, PREPARATION THEREOF, AND ITS USE AS A REFERENCE STANDARD 审中-公开
标题翻译：隔离双丝氨酸，其制备及其用作参考标准
公开(公告)号：WO2006091848A3
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：PCT/US2006006655
申请日：2006-02-24
申请人： TEVA PHARMA , TEVA PHARMA , RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
发明人： RAMATY REVITAL , NIDAM TAMAR , BRAUDE VIVIANA , ADLER MIRI
IPC分类号： C07D263/20
CPC分类号： C07D263/20 , A61K31/5377 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The present invention provides an isolated linezolid (1) impurity, bis-linezolid (4), preparation thereof and its use as a reference standard.
摘要翻译：本发明提供了一种分离的利奈唑胺（1）杂质bis-linezolid（4），其制备方法及其作为参考标准的用途。

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