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    • 6. 发明专利
      ES2654987T3 Compuestos de tetraciclina 未知
    • Compuestos de tetraciclina
    • ES2654987T3
    • 2018-02-15
    • ES10750214
    • 2010-08-27
    • TETRAPHASE PHARMACEUTICALS INC
    • DENG YONGHONG , PLAMONDON LOUIS , SUN CUIXIANG , XIAO XIAO YI , ZHOU JINGYE , SUTCLIFFE JOYCE , RONN MAGNUS
    • C07C237/26 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/397 , A61K31/401 , A61K31/4164 , A61K31/4453 , A61P31/04 , C07C311/21 , C07D207/04 , C07D211/54 , C07D213/82 , C07D233/60 , C07D295/088 , C07D307/10
    • Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es -CF3; Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH>=N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N>=CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde: cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3); cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo y -S(O)m-heterociclilo; y cada R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo y -alquilen (C0-C6)-heterociclilo; o R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman un heterociclilo, en donde el heterociclilo comprende opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O; cada R5a y cada R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo, heterociclilo o un resto de cadena lateral de aminoácido de origen natural, o R5a y R5b tomados junto con el átomo de carbono al que están enlazados forman un carbociclilo saturado de 3-7 miembros o un heterociclilo saturado de 4-7 miembros, en donde el heterociclilo saturado formado por R5a y R5b comprende opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O, RF es hidrógeno o alquilo (C1-C3); cada m es 1 o 2, en donde: cada carbociclilo o heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre cloro, flúor, alquilo (C1-C4), -OH, -O-alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con flúor, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) sustituido con flúor) y -N(RG)(RG); cada RG es hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por RG está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4) y -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4); y cada alquilo está opcional e independientemente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre flúor, cloro, -O-alquilo (C1-C4) y alquilo (C1-C4) sustituido con flúor.
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 10. 发明专利
      ES2621409T3 Compuestos policíclicos de tetraciclina 未知
    • Compuestos policíclicos de tetraciclina
    • ES2621409T3
    • 2017-07-04
    • ES11715112
    • 2011-03-30
    • TETRAPHASE PHARMACEUTICALS INC
    • XIAO XIAO-YI , CLARK ROGER , HUNT DIANA , RÖNN MAGNUS , PLAMONDON LOUIS , HE MINSHENG , SUTCLIFFE JOYCE , GROSSMAN TRUDY
    • C07D209/58 , A61K31/403 , A61K31/473 , A61K31/551 , A61P31/00 , C07D221/18 , C07D243/10 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D487/04
    • Un compuesto de Formula Estructural I:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre halo, -R, -OR, -SR, -S(O)mR, -N(R)2, -N(R)C(O)R, N(R)C(O)OR' y N(R)S(O)mR', en donde: cada R se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; o dos grupos R tomados junto con el atomo o los atomos a los que estan enlazados forman un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros; y R' es alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; el anillo A se selecciona entre:**Fórmula** R1 se selecciona entre hidrogeno, -alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -alquilen (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C2-C6)-O-carbociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo, -S(O)m-heterociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-carbociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-heterociclilo, -C(O)-[C(R4)(R4)]0-4-N(R2)(R3), -C(O)-alquilo (C1-C6), -C(O)-heterociclilo, -C(O)-carbociclilo, -S(O)m-[C(R4)(R4)]0-4-N(R2)(R3) y -S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, -S(O)m-alquilen (C1-C4)-heterociclilo; o R1 tomado junto con un atomo de anillo adyacente al atomo de nitrogeno al que R1 esta enlazado forma un anillo heterociclico saturado condensado al anillo A; R6a se selecciona entre hidrogeno y metilo; y R6 se selecciona entre hidrogeno, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o fenilo; o R6 tomado junto con R1 y el atomo de nitrogeno y el atomo de carbono al que estan respectivamente enlazados forman un anillo pirrolidinilo o piperidinilo condensado al anillo A, en donde el anillo de pirrolidinilo o piperidinilo esta opcionalmente sustituido con -OH o -F; o R6 y R6a se toman junto con el atomo de carbono al que ambos estan enlazados para formar un anillo ciclopropilo; y R7a y R7b son cada uno hidrogeno o se toman juntos para formar >=O cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C8), -alquilen (C0-C6)-carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-carbociclilo, -alquilen (C2-C6)-O-heterociclilo, -S(O)m-alquilo (C1-C6), -S(O)m-carbociclilo, -S(O)m-heterociclilo, -alquilen (C2-C4)-S(O)m-carbociclilo y -alquilen (C2-C4)-S(O)m-heterociclilo; o R2 y R3, tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan enlazados forman un heterociclilo, en donde el heterociclilo comprende opcionalmente de 1 a 4 heteroatomos adicionales seleccionados independientemente entre N, S y O; cada R4 se selecciona independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo, heterociclilo o un resto de cadena lateral de aminoacido de origen natural o dos R4 tomados junto con un atomo de carbono comun al que estan enlazados forman un carbociclilo no aromatico de 3-7 miembros o un heterociclilo no aromatico de 4-7 miembros, en donde el heterociclilo formado por dos R4 comprende de uno a tres heteroatomos seleccionados independientemente entre N, S y O; cualquier atomo de carbono sustituible en el anillo A opcionalmente: (i) esta sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4) y -alquilen (C0-C4)-carbociclilo; o (ii) esta sustituido con >=O; (iii) se toma junto con un atomo de anillo adyacente para formar un carbociclilo saturado de 3-7 miembros o un anillo heterociclico saturado de 4-7 miembros; o (iv) esta espirocondensado a un carbociclilo saturado de 3-7 miembros; cualquier heteroatomo de N adicional en el anillo A esta sustituido con hidrogeno, alquilo (C1-C6), carbociclilo o heterociclilo; cada alquilo o alquileno en la Formula Estructural I esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -OH, >=O, -O-alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4) sustituido con fluor, -S(O)m-alquilo (C1-C4) y -N(R5)(R5); cada porcion carbociclilo o heterociclilo de un sustituyente del anillo A o del anillo heterociclico saturado condensado al anillo A esta opcional e independientemente sustituida con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -alquilo (C1-C4), -OH, >=O, -O-alquilo (C1-C4), -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con halo, -O-alquilo (C1-C4) sustituido con halo, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-(alquilo (C1-C4) sustituido con fluor), -S(O)m-alquilo (C1-C4), -N(R5)(R5) y CN; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrogeno y alquilo (C1-C4), en donde cada alquilo en el grupo representado por R5 esta opcional e independientemente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), halo, -OH, -O-alquilo (C1-C4), y -alquilen (C1-C4)-O-alquilo (C1-C4); y cada m es independientemente 1 o 2, con la condicion de que cuando X es hidrogeno, el anillo A no es un radical de piperidina bivalente no sustituido.
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